水分配系数测定及影响因素考察.pdf

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1、物理化学学报(WuliHuaxueXuebao)NovemberActa．一Chim．．2015，31(11)，2043-20482043[Article]doi：l0．3866／PKU．WHXB201509141www．whxb．pku．edu．cn铁脂质体，水分配系数测定及影响因素考察李妮娜’耿丽娜王琳’元琳琳常彦忠张建军r河北师范大学化学与材料科学学院，石家庄050024；河北师范大学分析测试中心，石家庄050024)摘要：采用薄膜旋转蒸发．超声法分别制备了柠檬酸铁脂质体(FAC．L』p)和血红素

2、铁脂质体(Heme—Lip)．通过测定铁脂质体的体外释放，发现两种铁脂质体均具有缓释性，并且Heme-Lip的缓释性I：L；FAC—Lip的好：采用平衡透析法测定了脂质体，水分配系数(P)，并考察影响分配系数的因素，初步探讨了FAC和Heme与脂质体膜结合的吉布斯自由能(△G)，结果发现随着胆固醇含量和药脂比例的增加，P先增大后减小，当P最大时，药物与磷脂膜的氢键及静电作用力最大：在透析平衡时，计算得到了FAC—Lip和Heme-Lip中药物与脂质体膜层之间的吉布斯自由能分别为一12．7和一18．2kJ

3、·mol～．关键词：柠檬酸铁：血红素铁：脂质体，水分配系数：平衡透析：吉布斯自由能中图分类号：0642．1DeterminationofIronLiposome／WaterPartitionCoeficientsandIdentificationofInfluencingFactorsLINi—Na’GENGLi．Na’，WANGLin’YUANLinLin’CHANGYan—ZhongZHANGJian—Jun(CollegeofChemistryandMaterialScience,HebeiNor

4、malUniversity,Shijiazhuang050024，P．R．China；TestingandAnalysisCenter,HebeiNormalUniversitySho'iazhuang050024,PR．China、Abstract：Ferriccitrateliposomes(FAC-Lip)andhemeliposomes(Heme-Lip)weresuccessfuIlypreparedbyarotary-evaporatedf．1m-uItrasOnica0nmethod．Th

5、ereleaseofironIiposomeswerestudiedinvitro．andresultsshowedthatbothironliposomeshadsustained．releasedproperties．withHeme．Lipshowingsuperiorsustained—releasedoverFAC．Lip．Theliposome／waterpartitioncoefficients(P)weredeterminedbyequilibriumdialysisandtheinfl

6、uencesonPwereevaluated．aswelIasthebindingGibbsfreeenergybetweenFACfHeme)andliposome．TheresultsshowthatPinitiallyincreasedandthendecreasedwithincreasingcholesteroIcontentandtheratiooflipidtodrug．ThehydrogenandelectrostaticinteractionswereIargestwhenPwasat

7、itsmaximum．Atthedialysisequilibrium，thebindingGibbsfreeenergies(△G)ofFAC—LipandHeme-Lipwere-12．7and-18．2kJ·mol～．respectively．KeyWords：Ferriccitrate；Heme；Liposome／waterpartitioncoeficient；EquilibriumdialysisGibbsfreeenergy1引言醇一水)分配系数来预测药物的包封率以及载药量．在脂质体制剂的

8、研究中，经常使用油／水(正辛但这种方法侧重于研究药物的非特异性的亲脂性Received：Mav15，2015：Revised：September9，20l5；PublishedonWeb：September14．2015．Correspondingauthor．Email：genglina0102@126．corn；Tel：+86．311．80787400．TheprojectwassupportedbytheNationalNatural