药物作用的基本原理.ppt

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1、第一篇药物作用的基本原理辽宁中医药大学药理教研室第一章绪论一、药理学的概念、内容和任务1.概念（1）药物：（2）药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及原理的一门学科。（二）内容1.药物效应动力学（pharmacodynamics）:2.药物代谢动力学（pharmacokinetics）：3.影响药物效应的因素药物因素机体因素其他因素4.药物的不良反应和禁忌：（三）任务1．阐明理论：规律和机理2．指导用药：剂型、剂量、给药间隔、给药途径、配伍、疗程等。3.开发新药：4.发展中医药：三.药理学的研究方法1.基础药理学方法（1）实验药理学方法（2）实验治疗学

2、方法2.临床药理学方法3.新技术的应用第二章药物对机体的作用——药效学第一节药物作用的基本规律增强/减弱机体机能病理状态正常状态药物抑制/兴奋一、概念和分类药物作用(drugaction)药物与机体细胞之间的初始作用。药理效应（pharmacologicaleffect）药物作用的结果，是机体反应的表现。是机体器官原有功能水平的改变（二）分类1.根据用药目的：（1）对因治疗：（2）对症治疗：2.根据作用部位（1）局部作用：（2）吸收作用：3.根据作用先后（1）原发作用：（2）继发作用：4.根据药物作用机制（1）调节功能兴奋:机体细胞和器官功能水平提高称为兴奋。抑制

3、:机体细胞和器官功能水平降低称为抑制.（2）抗病原体和抗肿瘤（3）补充不足二、选择性和二重性选择性：二重性：三、量效关系（dose-effectrelationship）药物的效应，在一定范围内随着剂量的增加（变化）而增强（变化），这种剂量与效应之间的关系称为量效关系。（一）剂量：1.无效量：2.最小有效量：3.最大有效量（极量）:4.治疗量：5.最小中毒量：6.致死量：（二）反应1.量反应2.质反应（三）量效曲线1.量反应量效曲线（1）强度（效价）：指药物作用强弱的程度。产生一定效应所需剂量越小，药物强度越大，或一定的剂量产生的效应大，药物强度越大。（2）效能：指药物

4、能产生的最大效应水平。（3）量效变化速度：以量效关系曲线斜率来表示，斜率大的药物，量效关系明显。（4）差异：给与同一个剂量产生不同的效应，产生同一效应需不同剂量。2.质反应量效曲线：（1）横坐标采用对数剂量，纵坐标采用反应频数时，为常态分布曲线。（2）横坐标采用对数剂量，纵坐标采用反应累加频数时为Ｓ型曲线。3.评价指标半数有效量（ED50）：半数中毒量（TD50）：半数致死量（LD50）：治疗指数（TI）＝LD50／ED50安全指数（SI)=LD1/ED99安全范围:即ED95与LD5之间的距离。四、构效关系：是指药物的结构与效应之间的关系。结构相似作用相似。结构相似作

5、用相反。改变药物局部结构可获得新药。同分异构体中，左旋体作用强或左右旋体作用根本不同第二节：药物不良反应不良反应:与临床治疗目的无关,给病人带来不适、痛苦或伤害的药物作用。1、副作用：指在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。原因：选择性低；随用药目的而改变；可克服，停药后自行恢复。阿托品解除平滑肌痉挛抑制腺体分泌胃肠绞痛治疗作用副作用全麻前给药副作用治疗作用2、毒性反应：指用药剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。急性毒性慢性毒性一般较严重，但是可以预知，应该避免。可逆的——可用于临床不可逆的——禁用或限用，如链霉素3、变态反应：（1）过敏性休克（2）免疫复合

6、体反应：皮疹、药热、关节炎等。（3）细胞毒性反应：急性溶血、红斑狼疮（4）迟发细胞反应：接触性皮炎4.后遗效应：5、继发反应:6、致畸胎、致突变及致癌作用致畸胎：药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎的作用。常发生于妊娠头20天至3个月内。7、药物依赖性是指患者连续使用某些药物以后，产生一种不可停药渴求现象。（1）生理依赖性：反复用某药后，机体对药物产生的适应状态，药物已引起机体产生了某些生理、生化变化，停药后产生戒断症状。（2）心理依赖性：产生快乐满足感，渴望用药，但停药后无戒断症状。第三节药物的作用机制药物的作用机制是研究药物在何处起作用及如何起作用。一、药物作用的受体

7、机制1、受体：2、受点：配体：概念1.特异性：2.敏感性：3.饱和性：4.可逆性：5.多样性：特性受体+药物复合物药物效应亲和力（affinity）：药物与受体相结合的能力。内在活性（intrinsicactivity）:药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。相互作用概念作用于受体的药物分类：亲和力内在活性()激动剂有=1部分激动剂有<1拮抗剂有=0竞争性拮抗药:与激动药竞争和受体结合,降低其亲和力,而不降低内在活性。非竞争性拮抗药：与激动药并用时，可使亲和力与内在活性均降低。１、受体脱敏：２、受体增敏：3、同种调节和异种调节同种调