预混辅料是未来各国药用辅料发展的趋势.doc

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1、预混辅料是未来各国药用辅料发展的趋势刘晓华每一•个制剂配方本身就含有多种辅料，现有辅料灵活的结合使用，使辅料获得新的性能成为可能。于是，一种新的辅料形式预混辅料出现了。顾名思义，就是将多种单一辅料按一定的配方比例，以一定的生产工艺预先混合均匀，作为一个辅料敕体在制剂屮使用，发挥其独特的作用。其本身就是一个完整制剂配方，融合了研究开发人员的智慧，而给使用者带来便利和特殊的功效。二、预混辅料的特点1.多种辅料的混合我们目前常用的辅料一般都是单一•的化合物，种类十分的丰富。而预混辅料则是多种辅料经过一定的工艺混合在一起，成为一种具有特定

2、功能且表观上均一的辅料。例如一个简单的胃溶型薄膜包衣辅料，包含了成膜材料，增塑剂，和i定量的色索等，外观上是颜色一致的均匀粉末，而在使用时，也完全同单一•辅料一样简单方便。预混辅料根据其生产工艺的不同，人多数只是发生了物理形态的变化，而没有出现化学反应，其屮的每一种单一辅料都保持着原有的化学性质，所以其毒副作用和安全性都没有变化。2.多种功能的集合每一种辅料都有其独自的特点，在一个完整的制剂中发挥着齐白的作用，说到填充剂,我们可以选择乳糖（Lactose）,微品纤维索（MCC）,说到崩解剂，我们想到低取代梵丙基纤维索（L-HPC）

3、等等。但不是每一种我们所需的功能，都能轻易地找到某种单一的辅料加以利用，这时集合多种功能于一身的预混辅料，就可以充分发挥作用。还是上而的例子，羟丙基甲基纤维素（HPMC）是一种常用的药用辅料，低粘度的HPMC可以用作包衣材料，但单独使用有一些缺陷，如附着力差，经常在片芯表面发生桥接现彖，易出现裂缝等；聚乙二醇（PEG）也是一种药用辅料，常作为成膜材料的增蜩剂，把两者按一定比例预先混合在—•起使用，就成为一种简单易用且性能优良的预混包衣辅料。同样，如果我们在这个预混包衣辅料屮加入其它合适的辅料，还可以使它具有强人的防潮功能，绚丽的外

4、观，芳香的气味，淸凉的口感等等各种性能，更重要的是还可以使药物达到肠溶或控缓释的功能。3.特定的配方组成每一•种预混辅料并不是儿种单一辅料任意的混合，这个过程仍然是复杂的，因为每种辅料都可能和其他辅料发生相互作丿I扎它是经过专业的技术人员不断地探索和研究，如同新药开发一样，需要大量的处方筛选,寻找齐种性能适合的单一辅料,不断地调整辅料Z间的比例，每一步还需要通过严格的性能测试，稳定性考察，同吋还要考虑其与各种活性药物的兼容性，最终获得一个满足技术要求的完善的配方。因此每一种预混辅料都有一个严格的配方组成，改变任何一种成份在其屮的比

5、例都会对预混辅料的性能表现产生影响。同时，多种成份纽•合的特性也使得我们对以不断的优化老配方，开发新配方，使得预混辅料呈现出功能的多样性。同活性药物一样，法律法规对辅料的应用也有着严格的要求，因为在预混料生产混合过程中各物料之间没有发生化学反应，保持了原有的性质，使得预混辅料容易满足法规要求。但在设计预混配方时，应尽量选择其屮的每一种辅料都能够同时满足各主要国家和地区所制定的相关标准，如USP/NF,BP,PhEur,JP/JPE等，以扩人预混辅料的法规适用性。4.吋间和成本的节约对于药品研发人员來说，直接使用预混辅料，不仅可以赋

6、了制剂产品许多新的功能，还可以省略掉相当一部分的处方筛选工作。我们只需要了解某一种预混辅料的特点，并适当的加以运用，就可达到原來使用多种辅料反复调配才能达到的效果，人大地缩短了研发周期。对于生产厂家來说，原來多种辅料反复地采购，质量检验，储存等大量的丁■作，都被单一的预混辅料代替，大大提高了生产效率，降低了生产成本。三、经典的预混辅料产品：1.OPADRY：以疑丙甲纤维素，為丙基纤维素(HPC),乙基纤维素，PVAP等高分子聚合物为主要成膜材料，辅以聚乙二醇，丙二醇，柠檬酸三乙酯等作为增蜩剂，均为粉末状固体，运输储存十分方便，还可

7、以根据客户的特殊要求对其屮的色索加以调整，呈现个性化的外观。(1)普通型：可以用85%以下各种浓度的乙醇或纯水作溶剂，6%-12%的I古I含量，配制十分灵活，容易操作，对包衣设备要求不髙，表观细腻，适合对包衣没有特别功能要求的产品。(2)有机溶剂型：必须使用85%-95%浓度范囤的乙醉，或二氯甲烷等有机溶剂，可以在较低的温度下包衣，适合对温度非常敬感的药物，也有利于条件较差的设备。但因必须用有机溶剂，不安全，有环境污染，成本较高，且不利于药厂的GMP管理。(3)有机溶剂肠溶型：以85%-88%浓度的乙醇为溶剂，是早期常用的肠溶包衣

8、材料。2.OPADRYII：在普通欧巴代的基础上，加入了多糖类的附着力改良剂，使得膜与片芯Z间的粘合力人人加强，十分适合片芯有腊质或汕性表而，或易发生桥接的情况。以全水为溶剂，15%.20%的固含最，包衣效率人人提高。其安全稳定，且成本降低。因其特