注射用阿奇霉素产品介绍.ppt

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1、注射用阿奇霉素AZITHROMYCINFORINJECTION产品介绍阿奇霉素概述阿奇霉素（azithromycin）是新一代的大环内酯类抗生素，于1980年被发现，1981年推出。阿奇霉素是在第二代红霉素结构修饰后得到的一种广谱抗生素。其抗菌谱比红霉素更广，对流感嗜血杆菌、链球菌的作用比红霉素强4倍。对敏感革兰阳性菌、革兰阴性菌、衣原体、支原体等引起的呼吸、泌尿系统感染有很好的疗效。阿奇霉素—独特的结构式使得抗菌活性倍增阿奇霉素分子式：C38H72N2O12分子量：785.0红霉素分子式:C37H67NO13分子

2、量733.93阿奇霉素的药效学——阿奇霉素抗菌活性强致病菌红霉素阿奇霉素罗红霉素肺炎链球菌0.015-0.250.015-0.250.03-0.5金葡菌MSSA0.5->320.25->321->32化脓链球菌0.03-40.03-40.06-4流感嗜血杆菌2-80.25-14-16卡他莫拉菌0.12-0.50.03-0.060.25-1淋病奈瑟球菌0.25-10.03-0.250.5-1产气荚膜梭菌1-20.25-22-4肺炎支原体≤0.01-0.0150.002-0.010.03肺炎衣原体0.06-0.12≤0

3、.12-0.5≤0.125-0.25阿奇霉素抗菌活性MIC90阿奇霉素的药效学（PD）4倍MIC药物浓度作用2小时，PAE：化脓性链球菌3.5h肺炎球菌3.5h卡他莫拉菌3h肺炎克雷伯菌2h阿奇霉素——对敏感致病菌具有较长的抗生素后效应阿奇霉素抗菌谱广——覆盖临床常见致病菌及非典型致病菌革兰氏阳性需氧菌金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、A组B溶血性链球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌、a-溶血性链球菌(草绿色链球菌)革兰氏阴性需氧菌流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他摩拉氏菌、副百日咳林菌、志贺菌属、李斯德菌属、耶尔森菌属

4、、霍乱孤菌、副溶血性杆菌、嗜肺军团菌、类志贺吡邻单细胞菌厌氧菌脆弱杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌性传播疾病菌沙眼衣原体、梅毒螺旋体、淋环菌、杜克雷嗜血杆菌其它微生物特南包柔螺旋体(Lyme病原体)、肺炎支原体、人型支原体、脲素分解脲原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌出色的药代动力学保证阿奇霉素在感染部位的有效分布特殊的靶向释药：吞噬细胞摄取→靶向转移→感染部位药物释放，药物浓度增高阿奇霉素组织内分布广泛，穿透性高吸收后快速分布到组织中，维持高而

5、稳定的组织浓度组织内浓度可达同期血浓度10~100倍良好的组织渗透性和出色的半衰期以感染为导向的“靶向”分布阿奇霉素原形和代谢产物肝脏胆汁排泄主要途径肾脏尿第1次给药24h内11%以原形排出第5次给药后排到尿液中约为14%阿奇霉素的药物清除轻度肾功能不全者不需作剂量调整（肌酐清除率>40ml/分钟）阿奇霉素的临床应用阿奇霉素在成人科室的应用呼吸科急诊科老干科妇产科泌尿外科五官科……阿奇霉素在儿科的应用阿奇霉素在成人科室的应用注射用阿奇霉素上呼吸道感染咽炎扁桃体炎中耳炎鼻窦炎下呼吸道感染社区获得性肺炎急性支气管炎CO

6、PD皮肤软组织感染丹毒蜂窝织炎创面感染泌尿生殖系统感染宫颈炎非淋菌性尿道炎盆腔炎阿奇霉素治疗咽炎和扁桃体炎有效Weippl,G.(1993)."MulticentrecomparisonofazithromycinversuserythromycininthetreatmentofpaediatricpharyngitisortonsillitiscausedbygroupAstreptococci."JAntimicrobChemother31SupplE:95-101.阿奇霉素是替代阿莫西林治疗中耳炎的首选Ar

7、guedas,A.,P.Emparanza,etal.(2005)."Arandomized,multicenter,doubleblind,doubledummytrialofsingledoseazithromycinversushighdoseamoxicillinfortreatmentofuncomplicatedacuteotitismedia."PediatrInfectDisJ24(2):153-161.P=0.064P=0.017P=0.001治疗急性鼻窦炎，阿奇霉素优于阿莫西林克拉维Henry,

8、D.C.,E.Riffer,etal.(2003)."Randomizeddouble-blindstudycomparing3-and6-dayregimensofazithromycinwitha10-dayamoxicillin-clavulanateregimenfortreatmentofacutebacterialsinusitis."Antim