《表面活性剂》PPT课件.ppt

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1、药剂学药物制剂教研室第十章表面活性剂第一节概述一、表面活性剂的概念表面活性剂(surfactant)是指那些具有很强的表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。二、结构特征分子结构具有两亲性:1、非极性烃链(亲油集团):8个碳原子以上烃链或含有杂环或芳香族集团的碳链。2、极性基团(亲水集团):羧酸及其盐、磺酸及其盐、硫酸酯及其可溶性盐、磷酸酯基、氨基或胺基及其盐,也可是羟基、酰胺基、醚键、羧酸酯基等。三、吸附性1、溶液中的正吸附:增加润湿性、乳化性、起泡性2、固体表面的吸附:非极性固体表面单层吸附,极性固体表面可发生多层吸附OOWOOWOOWOOWOOWOOOOOOWW(肥皂

2、R——COO-)OOWOOWOOWOOWOOW第二节表面活性剂的分类一、离子表面活性剂(一)阴离子表面活性剂:高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物(二)阳离子表面活性剂:季铵化物、新洁尔灭(三)两性离子表面活性剂:卵磷脂,氨基酸型和甜菜碱型二、非离子表面活性剂(一)脂肪酸甘油酯(二)多元醇型(三)聚氧乙烯型(四)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物阴离子表面活性剂肥皂类(R-COO)n-Mn+硫酸化物R-SO4-M磺酸化物R-SO3-M阴离子表面活性剂肥皂类:高级脂肪酸的盐,通式:(RCOO—)nMn+碱金属皂:O/W碱土金属皂:W/O有机胺皂:三乙醇胺皂特点:良好的乳化性能和油分散能力,但易

3、被酸破坏,一般供外用阴离子表面活性剂硫酸化物:硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类(RO-SO3-M+),硫酸化蓖麻油(土耳其红油)、十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠)、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠。特点:稳定性好,外用。乳化性很强,且较肥皂类稳定。主要用作软膏的乳化剂,也用于片剂等固体制剂的润湿或增溶阴离子表面活性剂磺酸化物:通式:RSO3-M+阿洛索-OT,十二烷基苯磺酸钠,甘胆酸钠阳离子表面活性剂季铵化合物苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)等。两性离子表面活性剂卵磷脂:是制备注射用乳剂及脂质微粒制剂的主要辅料。氨基酸型和甜菜碱型:氨基酸型:R-NH+2-CH2CH2COO-T

4、ego甜菜碱型:R-N+(CH3)2-COO—。在碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质,具有很好的起泡、去污作用;在酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质,具有很强的杀菌能力。非离子表面活性剂1.脂肪酸甘油酯:单硬脂酸甘油酯;HLB为3~4,主要用作W/O型乳剂辅助乳化剂。2.多元醇蔗糖酯:HLB(5~13)O/W乳化剂、分散剂脂肪酸山梨坦(Span):W/O乳化剂聚山梨酯(Tween):O/W乳化剂3.聚氧乙烯型:Myrij(长链脂肪酸酯);Brij(脂肪醇酯)4.聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物:Poloxamer能耐受热压灭菌和低温冰冻,静脉乳剂的乳化剂。第三节、表面活性剂的基本性

5、质1.临界胶束浓度(CMC):表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。当其浓度高于CMC值时,表面活性剂的排列成球状、棒状、束状、层状/板状等结构。2.亲水亲油平衡值(HLB):表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。根据经验,将表面活性剂的HLB值范围限定在0-40,非离子型的HLB值在0-20。混合加和性:HLB=(HLBaWa+HLBb/Wb)/(Wa+Wb)理论计算:HLB=∑(亲水基团HLB值)+∑(亲油基团HLB)-73、增溶作用1)胶束增溶:水不溶性、微溶性药物在胶束溶液中溶解度显著增加非洛地平-----0.025%吐温-----10倍(表)亲水基团--

6、-亲油基团,(药)极性基团---非极性基团cmc,“表”的量,胶束,增溶量,最大增溶浓度(MAC)4、表面活性剂的应用1.增溶:C>CMC(HLB13~18)增溶体系为热力学平衡体系。CMC越低、缔合数越大,增溶量(MAC)就越高。温度对增溶的影响:温度影响胶束的形成,影响增溶质的溶解,影响表面活性剂的溶解度。Krafft点:离子型表面活性剂的溶解度随温度增加而急剧增大这一温度称为Krafft点,Krafft点越高,其临界胶束浓度越小。昙点:对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂,温度升高到一定程度时,溶解度急剧下降并析出,溶液出现混浊,这一现象称为起昙,此温度称为昙点。在聚氧

7、乙烯链相同时,碳氢链越长,浊点越低;在碳氢链相同时,聚氧乙烯链越长则浊点越高。2.乳化:HLB:3-8W/O型乳化剂:Tween;一价皂HLB:8-16O/W型乳化剂:Span;二价皂3.润湿:(HLB:7-9)4.助悬5.起炮和消泡:(HLB:1-3)6.消毒、杀菌7.去污剂(HLB:13-16)学习要求1.掌握表面活性剂的概念及表面活性剂的结构特征2.掌握表面活性剂的分类3.掌握离子表面活性剂、非离子表面活性剂结构特点和特性4.掌握表面活性剂胶束、CMC概念5.掌握亲水亲油平衡值计算6.

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