天然药物化学的发展现状及趋势.doc

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1、天然药物化学的发展现状及趋势天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门科学。随着中药现代化和国际化的发展趋势，天然药物化学在中药现代化进程中发挥着前所未有的重要作用，并成为医药院校中许多专业的必修课程，其重要性越来越引起人们的重视。目前我国天然药物化学研究依其目的不同可分为3个方面：%1以阐明天然动物、植物、矿物、海洋天然产物等有效成分，获得具有新结构的化合物或具有生物活性的单体为目的，进行提取分离条件、结构鉴定、一般活性研究；%1以解决自然资源有限的活性化合物或其前体的来源为

2、目的，进行半合成、全合成及生物转化研究；%1以获得高效低毒的创新药为目的，以天然活性化合物为先导物，合成一系列结构类似物进行构效关系研究，由此创制具有自主知识产权新药。天然药物研究已经从最初对天然来源活性化合物被动全盘地接受到积极主动地改进，研究水平不断提高、创新能力大大增加。天然药物化学的研究目的及在新药研究中的重要作用1.天然药物化学研究应以创制新药为目标当前知识产权的保护和市场竞争的形势迫使我国必须将创新药物研究放在重要位置。新药研究周期长，风险大，投入高，而我国天然药物资源丰富、经济基础相对

3、比较薄弱，从天然产物中寻找创新药物适合现阶段国情。国内外研究经验表明，来自于天然的先导化合物很有希望成为治疗重大疾病的新药，而且天然产物药理筛选的命中率比合成化合物高。天然先导化合物的发现为新药的目标化合物提供了结构模式，从天然结构活性成分出发，经结构修饰、类似物的合成及系统的活性研究，总结结构与活性（毒性）的相关性，作为设计新药目标化合物的基础，是国际上研究天然活性成分的主要思路和方法。天然来源的新药创制在我国有较好的基础和潜力。天然药物化学基础研究应从目前我国新药研究的迫切需要出发，从我国社会和

4、经济发展的长远利益考虑，为我国创制新药发挥重要作用，促进创新药物的发展，而不应仅仅停留在分离纯化、结构鉴定、活性测定、发表论文为止。2.加强基础研究是创制新药的关键。当前我国新药研究与国际先进水平仍有很大差距。多年来创制的新药品种少，有特色的药物更少。其根本原因是基础研究水平亟待提高。基础科学研究的根本在于创新，科学研究的积累可以开拓创新的思路。目前我国天然药物化学研究的思路大多是跟踪国际热点，缺乏原始的创新思路，探索性不强。如紫杉醇、三尖杉酯碱、长春新碱等抗癌药物，都是在国外有一定研究基础后移植过

5、来的，我国自行发现的类似这样疗效好、作用机制明确、得到国际公认的新药极少。往往是有个好的苗头化合物大家便纷纷一涌而上，将许多人力、物力集中在某个热点的跟踪研究上，不利于该领域的发展，也难以发展成为具有我国专利的创新药物。应用多学科的理论和技术，促进天然药物化学研究的深入新药研究是多学科合作的系统工程。天然药物化学与药物分析、药物化学、生药学、分子生物学、生物工程、微生物学、药理学、毒理学均有密切的关系，其发展必须充分利用相关学科的理论、方法与技术进行综合研究,才能整个提高研发水平。天然药物化学研究应

6、注意的问题1・注意传统中药用药经验优势和资源优势相结合。我国有丰富的物种，其中高等植物30000种以上，还有低等植物、真菌、放线菌，大部分资源有待于研究利用，这些优势也是许多国外学者积极寻求与我们合作的重要原因。丰富的天然生物资源及民间、民族用药经验，都成为创制新药的来源和重要基础。2.我国利用海洋药物有悠久的历史，目前已有700多个中成药组方中有海洋生物。目前我国对海洋生物研究强调开发利用多，重视基础研究工作不够，总体水平较低。这种状况亟待改变。3.应注意结构新颖的、小分子活性化合物的研究。天然活

7、性化合物由于来源问题和本身存在的副作用问题而很难直接成为药物，需要以其为先导化合物进行修饰乃至全合成。因而小分子化合物在快速成药方面具有明显的优势。4.寻找有新的作用机制的化合物。我国目前天然药物研究中涉及较多的抗癌药物研究，其筛选大多以细胞毒性为指标，针对其它特殊作用机制的化合物研究不多。今后应特别注意寻找有防止肿瘤转移、抗多药耐药和免疫抑制作用及作用于其它新靶点的先导化合物。5.科研人员应了解国内外有关专利和知识产权保护方面的知识，注意保护自己多年的研究成果。