安宝-盐酸利托君.ppt

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1、安宝南方抑南方宫缩防治早产抑制宫缩预防早产－安宝早产治疗具备继续妊娠的条件胎儿存活、无宫内窘迫、无畸形估计出生后生活能力低宫颈口扩张<4cm伴有内外科合并症或产科并发症但不加重，病情也不影响胎儿存活治疗的目的与原则目的：延长孕期，促胎肺成熟，改善新生儿预后原则:抑制宫缩卧床休息病因治疗和支持疗法促胎肺成熟抗生素应用宫缩抑制剂的选择β2肾上腺素能受体激动剂硫酸镁钙离子通道阻滞剂前列腺素合成酶抑制剂催产素受体拮抗剂宫缩抑制剂选择的相关因素宫缩抑制剂的选择给药途径？什么人群？应用的时机？应用哪种？应用多久？是否联合应用？副反应

2、？宫缩抑制剂的应用硫酸镁可能减少子宫肌层肌球蛋白轻链中细胞内钙离子浓度，后者可以阻滞激酶磷酸化，而降低细胞的电势能。对胎心基线有影响中毒剂量时可引起呼吸困难或者心脏骤停，阻断肌肉神经传导对新生儿的短期效应包括肌张力低和呼吸抑制前列腺素合成酶抑制剂NSAIDs通过抑制环氧合酶，减少前列腺素的合成，因此可以防止花生四烯酸转化成前列腺素。对母体的副作用：在易感患者发生恶心、烧心、胃出血、出血时间变化、血小板减少症、哮喘对胎儿的副作用：动脉导管收缩早产患者COX抑制剂的作用尚无足够证据。还需进行良好设计的临床试验。KingJeta

3、l.Cyclo-oxygenaseinhibitorsfortreatingpretermlabour-TheCochranedatabaseofsystematicreviews,issue.2,2006钙离子通道阻滞剂主要是硝苯地平用于治疗早产，基于降低细胞内游离钙浓度可以抑制子宫收缩的假说主要副作用：母体头痛、潮红和恶心还需进一步研究，明确不同剂量的治疗方案的效果，以及对母儿结局的影响KingJetal.CalciumchannelblockersforinhibitingpretermlabourCochraned

4、atabaseofsystematicreviews,issue.2,2006催产素受体拮抗剂这类宫缩抑制剂（阿托西班）通过抑制催产素刺激宫缩而起作用。与效果相同的其他宫缩抑制剂相比（β兴奋剂），较少引起母体的副反应，但临床试验发现，与安慰剂对照相比，有婴儿死亡的增加，因此还需谨慎。FDA没有批准其用于抗早产治疗。DPapatsonis,VFlenady,S Cole,HLileyOxytocinreceptorantagonistsforinhibitingpretermlabourTheCochranedatabase

5、ofsystematicreviews,issue.2,2006宫缩抑制剂－β2肾上腺素能受体激动剂第一代β2型受体激动剂异克舒令（isoxsuprine)1964年用于临床硫酸奥西那林（metaproterenolsulfate),1970年开始用于临床上述两药物有一定效果，对心血管的副作用较大第二代β2型受体激动剂的研究和使用安宝（利托君ritodrine)舒喘灵（沙丁胺醇sulbutamol)特布他林（terbutaline）宫缩抑制剂－β2肾上腺素能受体激动剂至今没有绝对的β1型或β2型的激动剂，常常是一种药物主要

6、作用于一种受体而对另外一种受体也有一定程度的作用特意制作的子宫平滑肌β2受体激动剂—安宝，是高选择性β2受体激动剂，也有少的β1受体激动的作用安宝（羟苄羟麻黄碱／盐酸利托君）荷兰solvay药厂研制，1972年欧洲上市1979年经美国FDA批准用于抗早产的药物目前仍是FDA唯一认可的抗早产药物FDA安全等级分级属于B类ACOG和国内抗早产Guideline的推荐用药安宝概述全球80多个国家注册，250万以上妇女接受过治疗90年代在大陆上市进入《国家基本药物目录》和《国家基本医保目录》（2004）安宝作用机理高选择性与子宫平

7、滑肌细胞膜β2受体结合，抑制钙的释放，降低细胞内钙离子浓度降低钙离子浓度，直接抑制肌球蛋白--肌动蛋白收缩单位的结合改善胎盘灌注量安宝药代动力学注射剂：0.15mg/分（15滴/分），1小时达最高血药浓度32－55ng/ml，分布半衰期6～9分钟，消除半衰期1.7－2.6h,90％在24h内经尿排出片剂：单次口服10mg，30-60分钟血药浓度达到最高5-15ng/ml，初始半衰期为1.3小时，终末半衰期为12小时。90％在24h内经尿排出。生物利用度约30%。安宝的适应证预防妊娠20周以后的早产、先兆早产前置胎盘、宫颈环

8、扎术后发生的宫缩安宝的适应证：·晚期先兆流产·早产·胎膜早破·前置胎盘·多胎妊娠安宝规格注射剂：50mg／支片剂：10mg×10片／盒安宝注射剂应用目的与时机应用目的：抑制宫缩、防治早产延长孕龄－－寻找病因、促肺成熟、宫内转运应用时机：患者被诊断为先兆早产或早产的时候应用患者出现宫缩、宫口变化安宝注射剂