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时间:2020-03-13
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1、第二章药物效应动力学pharmacodynamics1药物药物效应动力学(Pharmacodynamics)药物代谢动力学(Pharmacokinetics)机体2药物效应动力学药理作用作用机制临床应用不良反应3第一节药物作用的基本规律药理作用与效应1治疗作用与不良反应2量效关系3构效关系44一、药物的作用与效应药理作用(action)初始作用药理效应(effect)生理生化功能改变5(一)药物效应的基本类型兴奋(stimulation)抑制(inhibition)6药物在一定的剂量首先对某一组织或器官产生作用,而对其他组织或器官无作用
2、。(二)药物作用的选择性(selectivity)7选择性(selectivity)M受体阻断药GlandsEyeSmoothmuscleHeartBloodvesselCNS8(一)治疗作用(therapeuticeffect)指药物所引起的与用药目的一致的作用,是有利于防病、治病的作用。对因治疗(etiologicaltreatment)对症治疗(symptomatictreatment)补充疗法(supplementtherapy)用药目的在于消除原发致病因素。用药目的在于改善疾病症状。又称替代疗法(replacementthe
3、rapy)体内营养或代谢物质不足给予补充。二、药物的治疗作用与不良反应9(二)不良反应(adversedrugreaction,ADR)上市药品在常规用法、用量情况下出现的与用药目的无关并给病人带来不适或危害的反应。10副反应(sidereaction)毒性反应(toxicreaction)后遗效应(aftereffect)变态反应(allergicreaction)继发反应(secondaryreaction)停药反应(withdrawalreaction)特异质反应(idiosyncrasyreaction)依赖性(dependen
4、ce)(二)不良反应(adversedrugreaction,ADR)11副反应(sidereaction):在治疗剂量引起的与用药目的无关的作用。毒性反应(toxicreaction):由于用药量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。急性毒性(acutetoxicity)慢性毒性(chronictoxicity)特殊毒性致癌(carcinogenesis)致畸(teratogenesis)致突变(mutagenesis)12后遗效应(aftereffect):停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。变态反应(allergi
5、creaction):是药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有效应无关,其临床表现包括免疫反应的各种类型。继发反应(secondaryreaction):是继发于药物治疗作用之后的不良反应。13停药反应(withdrawalreaction)病人长期应用某种药物,突然停药后发生病情恶化的现象反跳现象(reboundphenomenon)撤药症状(drugwithdrawalsymptoms)14特异质反应(idiosyncrasyreaction)少数病人由于遗传因素对某些药物的反应发生改变。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏
6、,用伯氨喹易发生急性溶血性贫血15依赖性(dependence)生理依赖性(physicaldependence)精神依赖性(psychicdependence)16三、量效关系量-效关系(dose-effectrelationship)指药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低呈一定关系即量效关系。17三、量效关系药理效应按性质分为量反应和质反应。1.量反应与量反应曲线量反应(gradedresponse)效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示。18量-效曲线(dose-effectcurve)以药理效应的强度为纵
7、座标,药物剂量或浓度为横座标作图表示量效关系的曲线。logC192.质反应及其量效曲线质反应在一群体中,某一效应的出现是以阳性(或阴性)反应出现的频数或百分率表示。半数有效量(50%effectivedose,ED50)能使群体中有半数个体可以出现某一效应的剂量。半数致死量(50%lethaldose,LD50)能使实验动物死亡一半的剂量。20质反应与质反应曲线21该曲线有两种状态,若横坐标采用对数剂量,纵坐标采用反应频数时为频数分布曲线(常态分布曲线),表明大多数个体是在某个合适剂量时发生效应,仅少数个体在较小剂量或很大剂量时才发生效
8、应;如改用累加阳性频数(发生阳性反应的个数相加)为纵坐标时,则为S形量效曲线(见图1)。22药物安全性评价指标(1)半数有效量(50%effectivedosage,ED50)(2)半数致死量(50%let
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