防结石药物枸椽酸钾.doc

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1、新药产品：枸橼酸氢钾钠颗粒枸橼酸氢钾钠颗粒类别：化药3+6类规格：10g/袋适应症：溶解和预防结石.治疗痛风.详细：枸橼酸氢钾钠颗粒简介一、品种基本情况枸橼酸氢钾钠颗粒是由德国马博士大药厂生产，临床上主要用于溶解尿酸结石和防治新结石的形成；作为胱氨酸结石和胱氨酸尿的维持治疗。1965年首先在德国上市，后在欧洲各国上市，我国于2001年进口，进口药品注册证号X20010366，商品名友来特（Uralyt-U）。我公司对其进行了仿制，按照《药品注册管理办法》本品属已有国家标准药品，为化药6类。二、立题背景尿路结石症（简称尿石症）是一种常见病、多发病，一直以来严重地威胁着人们的健康，引起医药卫生界乃

2、至全社会的关注。尿石症是由于尿路结石而引起的病症的统称，其结石是由尿液中的晶体析出凝聚而成。尿结石的发病机制与尿中存在促使形成结石的盐类过饱和的因素（如盐类排泄过多，尿液酸度，尿量减少），预先形成的核心（如尿酸结晶和其他结石）以及结晶生成抑制物异常有关。特发性高钙尿症[男性尿钙>300mg/d(>7.5mmol/d)，女性>250mg/d(6.2mmol/d)]，是一种遗传性疾病，见于50％有钙结石的男性和75％有钙结石的女性，在美国是钙结石的主要危险因素。低枸橼酸尿症[尿枸橼酸<350mg/d(<1820μmol/d)]单独存在或伴有其他疾病时，可促使结石形成，因为正常情况下，枸橼酸能结合尿

3、钙形成可溶性枸橼酸钙盐。美国每年约有0.1％的成年人因尿路结石住院。尿石症在我国发病率平均为5％，尿石症患者约5000万，分布有一定地区性，以广东、广西、云南、贵州、山东、湖南、江西及安徽省等地区发生率较高，南方发病率明显高于北方。而且尿石症复发率很高，约为15～50％。目前尿石症的治疗主要有药物治疗和体外冲击波碎石治疗。临床上应用的药物主要有乙酰氧肟酸、别嘌醇、正磷酸盐、枸橼酸钾、枸橼酸钾钠等。但是这些药物在不同程度上均存在一定的毒性作用，德国马博士大药厂的产品“友来特”为新一代治疗尿石症的药物，我国于2001年进口。“友来特”目前市场零售价为195.5元/100g。我公司为降低治疗费用，满

4、足广大尿石症患者的用药需求，对枸橼酸氢钾钠进行了仿制。三、品种的特点枸橼酸氢钾钠主要通过体内代谢物中HCO3-1盐中的碱基而起作用。对酸性尿的改善作用：氯化铵诱导大鼠酸性尿的试验表明，本品具有剂量依赖性的预防酸性尿的效果。对于尿酸诱导的高尿酸血症大鼠，本品可降低酸性尿、尿中HCO3-1的浓度，从而提高尿中pH值。改善酸中毒：对于鼻疽菌素诱导的酸中毒大鼠，本品具有剂量依赖性的增加血液pH的作用。通过增加尿液pH值和枸橼酸根的排泄，减少了尿液的钙离子浓度。这种变化使尿液中形成结石的盐易形成结晶。所致的钙离子浓度的减少能降低尿液中能形成结石的钙盐饱和度。pH值的升高能增加尿酸和胱氨酸结石的可溶性。本

5、品独特的离子配比（6：6：3：5）符合人体的生理离子配比，安全性高，不会引起电解质紊乱；人性化的设计，可根据pH值调整用药量，服用更科学；生物利用度高、药效稳定，有效期长达5年。经过30多个国家、20余年临床验证：安全、快速、无毒副作用、可长期服用，深受世界各国专家、患者及市场的高认知度。本品除用于溶解尿酸结石和防止新结石的形成，作为胱氨酸结石的胱氨酸尿的维持治疗外，还可以协同体外碎石，提高碎石效果，促进残石溶解和排净，各种代谢性疾病（痛风、肾小管性酸中毒等）的辅助治疗。随着生活水平的提高，尿石症患者和痛风、高尿酸血症等代谢性疾病患者逐年增加，对于本品的需求也会越来越大。本品填补了尿石溶解和痛

6、风辅助治疗用药的空白。四、功能主治或适应症：1、尿石症的治疗、预防2、尿酸结石和胱氨酸结石的溶解3、协同ESWL（体外冲击波碎石）提高碎石效果,促进残石溶解和排净.4、预防结石的再发5、痛风、肾小管性酸中毒等相关代谢性疾病的辅助治疗五、产品独特优势1、结石市场领导品牌：“消石素”全新换代产品.2、唯一溶解尿石、预防再发的产品（国内的产品已扩展管道排石，没有溶石作用.3、最符合人体离子配比，不会引起电解质紊乱.4、30个国家、20年临床验证:安全、快速、无毒副作用.5、生物利用度高、药效稳定、可长期服用、有效期长达五年.6、痛风的辅助治疗药物六、国内外有关该品种的知识产权情况由于本品在国外上市较

7、早，也未在国内批准生产，因此不存在专利、行政保护和新药保护等知识产权问题。七、综合分析综上所述，枸橼酸氢钾钠以其独特的离子配比，30多个国家、20余年安全、有效的临床验证，在尿石溶解和痛风辅助治疗上显示出强大的优越性和卓越的治疗地位。随着尿石症患者和痛风、高尿酸血症等代谢性疾病患者逐年增加，本品的市场潜力巨大。我公司现已完成本品的制剂工艺研究，工艺简便，不需特殊反应条件及设备，成本较低。