β-环糊精衍生物及其聚合物对大环内酯类药物的增溶作用研究Study on the solubilization of macrolide derivatives by cyclodextrin derivatives and their polymers.pdf

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3、答辩委员会主席龙盛京教授广西大学学位论文原创性和使用授权声明本人声明所呈交的论文，是本人在导师的指导下独立进行研巧所取得。的研究成果除已特别加Ｗ标注和致谢的地方外，论文不包含任何其他个人或集体己经发表或撰写的研究成果，也不包含本人或他人为获得广西大学或其它单位的学位而使用过的材料一。与我同工作的同事对本论文的研究工作所做的贡献均已在论文中作了明确说明。本人在导师指导下所完成的学位论文及相关的职务作品，知识产权归属广西大学。本人授权广西大学拥有学位论文的部分使用权，目Ｐ：学校有权保存并向国家有关部口或机构送交学位论文的复印件和电子版

4、，允许论文被查阅和借阅，可将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索和传播，可Ｗ采用影印、缩印或其它复制手段保存、汇编学位论文。本学位论文属于：□保密，在年解密后适用授权。／因不保密。＂＂（请在１＾上相应方框内打Ｖ）论文作者签名；日期；指导教师签名；Ｗｆ日期佈作者联系电话：电子邮箱：Ｉｐ－环糊精衍生物及其聚合物对大环内醋类药物的增溶作用硏究摘要本论文主要研究了３－环糊精－ＣＤ）衍生物及其聚合物对大环内醋类（１Ｐ药物（阿奇霉素、罗红霉素、乙酷螺旋霉素）的包合、增溶作用和溶出行－为，其目的就是利用

5、ＣＤ包合技术提高大环类药物的溶解度和溶出度。ＰＨ种大环内醋类药物的－首先，采用饱和溶液法制备ＰＣＤ及其衍生物包－合物，采用红外光谱法ＴＩＲ）、义射线衍射法（ＸＲＤ）和核磁共振法（Ｆ’－（ＨＮＭＲ）等分析手段－对包合物进行了鉴别。包合率为指标，考察ＴＰ环糊精衍生物与阿奇霉素（１＾阿奇霉）的摩尔比素为代表、包合温度、包４合时间、攒拌速度对包合物的影响，并巧计了四因素Ｈ水平（Ｌｇ３）（）的正°－交试验，从而得到最佳包合工艺：摩尔比１：１（ＰＣＤ：ＡＺＭ），包合温度４０Ｃ，ｍ－包合时间３ｈ，揽拌速度４００ｒｐ。考察了Ｐ环糊精衍生物对大环内醋类药

6、物的包合－、增溶和溶出行为，并比较了四种Ｐ环糊精包合物的増溶作用和－二甲基－－，２、洛出能为结果表明，６环糊精对Ｈ奇霉素，Ｐ罗红霉素和芒醜螺旋霉素均有较好的增溶作用。与其在水中溶解度相比，Ｈ种大环内醋类药－－２９ＣＤ包合后．８．１７．。物经ＤＭＰ，其溶解度分别提高了倍、１９４３倍和９９倍－－溶出实验表明，ＤＭＰＣＤ包合物有更迅速和完全的溶出速度。其次－，采用环氧氯丙焼与ＰＣＤ及衍生物在３０％ＮａＯＨ溶液中交联共聚－反应合成水溶性的ＣＤ及－ＣＤＰＨＰ－－ＣＤＰＰ其衍生物聚合物（Ｐ、Ｐ、Ｉ－－ＲＭＣＤＰ）－－，对其合成的影响因素进斤了探讨ＦＴ

7、ＩＲ、ＸＲＤＨＮＭＲＰ。利用和Ｉ等方法对聚合物进行了结构表征。结果表明，聚合物仍保留了其母体的原。有空腔结构考察了Ｈ种聚合物对大环内醋类药物的增溶作用和溶出行为，并进行了比较分析。最后－ＣＤ及其衍生物和其单体包合物对大环类药物的増，比较了聚合Ｐ－。溶作用和溶出能力结果湿示，聚合ＰＣＤ及其衍生物包合物的増溶能力和溶出速度明显高于其单体。此外，还对原药、物理混合物和包合物进行体外释药模型拟合，经计算和线性拟合，原药、物理混合物和包合物皆符合ｗｅｉｂｕｌｌ分布模型，相关系数ｒ含０．９９。关键词