本科-调脂药物内部.ppt

本科-调脂药物内部.ppt

ID:49989480

大小:176.00 KB

页数:13页

时间:2020-03-06

本科-调脂药物内部.ppt_第1页
本科-调脂药物内部.ppt_第2页
本科-调脂药物内部.ppt_第3页
本科-调脂药物内部.ppt_第4页
本科-调脂药物内部.ppt_第5页
资源描述:

《本科-调脂药物内部.ppt》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在工程资料-天天文库

1、调血脂药与抗动脉粥样硬化药重庆医科大学药理教研室况舸第27章调血脂药概述1.血脂代谢2.高脂血症:脂蛋白异常血症:CM、IDL、LDL、VLDL升高而HDL降低。3.高脂血症病因:inc.饮食、饮酒、吸烟、肥胖(超重)、精神情绪及应激、激素、疾病4.高脂血症的危害:促使动脉粥样硬化的形成与发展;促进高血压、糖耐量异常、糖尿病;胆石症、脂肪肝及肥胖病。5.治疗原则:饮食、运动+调脂药物综合治疗常用药物一、羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMGCoA)还原酶抑制剂(他汀类)洛伐他汀(lovastatin,美降之)辛伐他汀(simvastatin,舒降之)普伐他汀(pravastatin,普拉固)氟伐他

2、汀(fluvastatin,来适可)【药理作用】1.调脂作用抑制HMG-CoA还原酶,阻断HMG-CoA向甲羟戊酸转化;抑制肝脏胆固醇的合成,肝脏LDL受体表达增加,加速LDL和IDL的廓清,使血胆固醇及LDL和ApoB下降使TG和VLDL下降,而HDL和ApoA1增高。特点:降LDL-C作用最强,TC次之,降TG作用弱;轻度升高HDL-C。2.非调脂作用影响NO代谢、抗增殖、抗炎、抗凝、减少细胞对血管内皮的黏附、减少巨嗜细胞、泡沫细胞形成。【临床应用】胆固醇升高为主的高脂蛋白血症,伴胆固醇升高的Ⅱ、Ⅲ型高脂蛋白血症、2型糖尿病性和肾性高ch血症等均为首选。【不良反应】发生率低肌痛、胃肠道

3、症状、失眠、皮疹、血转氨酶和肌酸激酶增高等。二、胆汁酸结合树脂考来稀胺(colestyramine,消胆胺)考来替泊(colestipol)【药理作用及原理】原理:1.促进ch的胆汁酸转化:为阴离子交换树脂,服后吸附肠内胆酸,阻断胆酸的肝肠循环,亦加速肝中胆固醇的分解为胆酸,与肠内胆酸一起排出体外。2.减少肠道的ch吸收3.促进肝脏对血浆ch的摄取利用:LDL受体增多;4.HMC-CoA还原酶活性增强—合用他汀类。作用:1.降低LDL-C和TC,强度与剂量相关;2.HDL无改变;3.TG和VLDL影响小。【应用】高胆固醇血症为主的高脂蛋白血症,主要用于IIa型高脂蛋白血症(纯合子型无效)。

4、【不良反应】有便秘、反流性食管炎和恶心等,并影响脂溶性维生素、他汀类、华法林、洋地黄类、噻嗪类利尿药和β受体阻断药的吸收。三、苯氧酸类(贝特类)吉非贝特(gemfibrozil,诺衡),非诺贝特(fenofibrate),苯扎贝特(benzabibrate,必降之)【药理作用及机制】原理:激活核受体-过氧化物酶体增殖激活受体α降低TG、VLDL-C:增强LPL活化,加速CM和VLDL分解代谢;抑制乙酰CoA羧化酶,减少FFA产生,减少FFA进入肝脏合成TG和VLDL;升高HDL:增加HDL合成,减慢HDL清除促进LDL清除抗凝作用:抗血小板聚集,降低某些凝血因子活性,减少纤溶酶原激活抑制物

5、产生。1.调脂作用以降低TG、VLDL-C为主。兼有升高HDL-C,降低LDL-C和TC作用。2.非调脂作用抗炎、抗凝、抗血栓作用【临床应用】高甘油三酯血症为主的高脂蛋白血症及HDL下降的轻度高胆固醇血症。【不良反应】1.胃肠反应:短暂性,一般不需停药;2.过敏反应:轻,可自行消失;3.横纹肌溶解症:偶见。肌痛、痉挛、抽搐等。伴肌酸激酶(CK)增高。及时停药。4.肝、肾功能损害:定期检查肝、肾功能。四、其他烟酸(nicotinicacid)为维生素B族中的一种。【作用及机制】1.降低TG和VLDL:抑制脂肪组织的甘油三酯酶活性,减少FFA生成,进入肝脏的FFA降低,肝合成TG减少,VLDL

6、减少;增强LPL活性,增加VLDL清除;2.升高HDL:TG浓度降低,导致HDL分解减少;3.干扰肝合成ch,降低TC和LDL-C;4.抑制血小板聚集和扩血管:抑制TXA2生成,增加PGI2生成。作用特点:广谱调血脂。【应用】各种高脂血症(Ⅱb,Ⅳ型最好)普罗布考(probucol,丙丁酚)作用:抑制肝脏合成ch,使LDL下降;抗脂蛋白氧化修饰作用。应用:LDL升高的高胆固醇血症。不良反应:胃肠不适及Q-T间期延长。多烯脂肪酸类也称不饱和脂肪酸(unstaturatedfattyacid) 包括ω-3多价不饱和脂肪酸(α-亚麻油酸,alpha-linolenicacid,ALA),和ω-6

7、单价不饱和脂肪酸(亚油酸,linoleicacid,LA),作用:降低血TG、VLDL(强)、胆固醇、LDL(弱)。增高HLD的作用。抑制血小板功能、减少血栓形成。应用:高TG性高脂血症高血脂症分型分型脂蛋白变化血脂变化ⅠCM↑TG↑↑↑TC↑ⅡaLDL↑TC↑↑ⅡbVLDL及LDL↑TG↑↑TC↑↑ⅢIDL↑TG↑↑TC↑↑ⅣVLDL↑TG↑↑ⅤCM及VLDL↑TG↑↑↑TC↑血浆脂蛋白代谢过程

当前文档最多预览五页,下载文档查看全文

此文档下载收益归作者所有

当前文档最多预览五页,下载文档查看全文
温馨提示:
1. 部分包含数学公式或PPT动画的文件,查看预览时可能会显示错乱或异常,文件下载后无此问题,请放心下载。
2. 本文档由用户上传,版权归属用户,天天文库负责整理代发布。如果您对本文档版权有争议请及时联系客服。
3. 下载前请仔细阅读文档内容,确认文档内容符合您的需求后进行下载,若出现内容与标题不符可向本站投诉处理。
4. 下载文档时可能由于网络波动等原因无法下载或下载错误,付费完成后未能成功下载的用户请联系客服处理。