几种药用新辅料相关性质比较的研究.doc

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1、几种药用新辅料相关性质的比较研究聂淑芳，潘王(沈阳药科大学药学院，®沈阳110016)摘要：随着高分子材料学的发展，可供药用的新聚合物不断增加，亲水性聚合物是其中应用最广的一类，该类聚合物在水中或消化液中能够膨胀，其特定的结构能保留水分并形成膨胀性水凝胶屏障而控制药物的释放目前国内应用最广的亲水凝胶骨架材料是HPMC大多数报道或上市的缓释制剂均禺这一辅料，对该辅料的应用和因素考察的研究最多。簷HPMC具有性质稳定，可供迤的型号多，缓释效果优良等特点但是这种辅料的体外释药特很单，对于水溶性药物往往存在初期突释现

2、象而对于水难溶性药物末期往往存在释药不宪的现彖为了进一步丰富国内缓释材料品种，推广新型辅料的应用，本文对国外几种新型亲水高分子辅料(聚氧乙烯，海藻酸钠和黄原胶)的性质作了深入研究，并结合有关高分子化学理论(聚合物溶蚀理论，聚合物中药物扩散理论等)，探讨了这三种辅料应用于缓、控释制剂时与HPMC之间的差异以及主要的释药机制，为将來合理应用这几种优良辅料提供理论依据。1刖B在众多的现代药物剂型和药物制剂中，高分子材料扮演了十分重要的角色。随着高分子材料学的发展，可供药用的新聚合物不断增加，亲水性聚合物是其中应用最

3、广的一类，该类聚合物在水中或消化液中能够膨胀，其特定的结构能保留水分并形成膨胀性水凝胶屏障而控制药物的释放目前国外研究较多，发展较快的新型亲水性聚合物主要翔(4)非离子型水溶性纤维素衍生物，女口HPMC：Methocel(R)；HPC:Klucel(R)；HEC：Natrosol(R)(2)非离子型水溶性氧乙烯基均聚物，女口PEO：Polyox(WSRN-12K,WSRN-60K,WSR-301,SR-coagulant,WSR-303,WSR-750…)(3)离子型水溶性多聚糖胶，女口xanthamgum,

4、alginate,chitosan(4)水不溶性可膨胀丙烯酸交联均聚物和共聚物，女口Carbopol(R)(971PNF.974P,934p)。从某种意义上來说一种优良的新辅料的开发，其意义远远超过一种新药的开发。因为新辅料的应用可开发出一大类新剂型，一大批新制剂产品，并带动一大批制剂产品质量的提高，取得-1•分显著的经济效益和社会效益。我国出于对新辅料的重视先后开发生产了丙烯酸树脂、轻丙基纤维素、卡波姆、波洛沙姆、轻丙基甲基纤维素、环糊^-l然而应当正视与发达国家相比，我国在药用辅料研制和开发应用方面仍处于

5、落卷远远不能适应现代化制剂生产的要求现在：(1)新辅料的研究与开发力度不够；(2)辅料工业生产的专业化穫低；(3)新辅料的应用水平低下；(4)缺乏全面系统的药剂辅料研究资料。为了进一步丰富国内缓释材料品种，推广新型辅料的应用，本实验室对国外几种新型亲水高分子辅料(聚氧乙烯，海藻酸钠和黄原胶)的性质作了深入系统的研究，并结合有关高分子化学理论(聚合物溶蚀理论，聚合物中药物扩散理论等)，探讨了这几种辅料应用于亲水凝胶骨架片时与HPMC之间的差异以及主要的释药机制，为加快国内合理应用这几种优良辅料提供理论依据和药剂

6、学资料。聚氧化乙烯(Polyethyleneoxide,PEO)为白色易流动的高聚物，它具有如下结构：(CH2CH2O)n,分子量小于2万的称为聚乙二醇(Polyethyleneglycol,PEG)；分子量大于2万的则称为聚氧化乙烯(PEO),是环氧乙烷经多相催化开环聚合而成的一种水溶性高分子均聚物⑴。国外聚氧化乙烯树脂已被美国药典所收载⑶，并且广泛用于双层渗透泵、凝胶[4-10]骨架片以及生物粘附制剂等各类药物传递系统的开发与研究中。在国内只有工业级的聚[2]氧化乙烯树脂，主要用于造纸等工业用途，尚无相关

7、药用标准，也无药用规格的产品。海藻酸钠（Sodiumalginate,NaAIg）是天然亲水性聚糖（海藻酸）的钠盐，常用作食品添加剂和药用辅料，具有生物亲和性和生物可降解性。它主要由/3-D-甘露糖醛酸和a-L-葡萄糖醛酸的钠盐两种单元结构组成，不同來源的海藻酸钠这两种单元结构的比例不同。海藻酸钠己经被收载在美国药典和欧洲药典中，它除了作为片剂粘合剂和崩解剂外，目前作为亲水凝胶骨架材料逐渐被人们接受。国外对海藻酸钠在药剂领域中的应用研究比较活跃111'12],近年来我国科研人员也对其进行了开发和利用，但其作为

8、缓释制剂的报道尚不多见。黄原胶（XanthanGum,XG）又名汉生胶、苫蕴胶，为白色或米黄色微具甜橙嗅的粉末，是由黄单抱菌属微生物对糖发酵作用后提炼而成的一种生物高分子多聚糖，它具有纤维素的主链和低聚糖的侧链，相对分子量在2x〔o'〜50x〔o'之间，具有良好的粘度和流变学特性，无毒、无药理作用，1969年就被FDA首先批准用于食品药品。在药剂学领域，目前主要应[13-15]用于液体和半固体制剂中