药剂学片剂的辅料.ppt

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1、第二节片剂的辅料片剂由药物和辅料（excipients）组成。辅料是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。辅料作用：填充、黏合、崩解和润滑，根据需要还可加入着色剂、矫味剂等，以提高患者的适应性。辅料的要求：应无生理活性；性质稳定，不与主药发生任何物理和化学反应；对人体无毒、无害、无不良反应，不影响主药的疗效和含量测定。辅料的选择，应根据主药的性质和用药目的来决定。一、稀释剂与吸收剂二、润湿剂与黏合剂三、崩解剂四、润滑剂五、其他一、稀释剂与吸收剂稀释剂（Diluents，亦称为填充剂，Fillers）是指用来增加片剂的重量和体

2、积，以利于片剂成型或分剂量的辅料。由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上。如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。片剂中若含有一定比例的挥发油或其他液体成分时，需加入适当的附加剂将其吸收后再加入其他成分压片，此种附加剂称为吸收剂。1.淀粉：比较常用的是玉米淀粉，为白色细微粉末，它的性质非常稳定，价格便宜，吸湿性小。在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，

3、若单独使用，会使压出的药片过于松散。2.糖粉：系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于黏合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。3.糊精：是淀粉不完全水解产物，微溶于冷水，较易溶于热水，不溶于乙醇。药用糊精为白色或淡黄色粉末，多作为稀释剂或干燥黏合剂。具有较强的黏结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、

4、淀粉配合使用。4.乳糖：是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，常用含有一分子结晶水的乳糖（即α-乳糖），其性质稳定，无吸湿性，可压性好，压成的药片光洁美观；由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。乳糖在国外片剂中应用非常广泛，但价格较贵。5.可压性淀粉（亦称为预胶化淀粉）：由淀粉部分水解而得，是新型的药用辅料，英、美、日及中国药典皆已收载，我国于1988年研制成功，现已大量供应市场。本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干燥黏合性，并有较好的崩解作用。常用

5、于粉末直接压片。6.微晶纤维素(MCC)（Microcrystallinecellulose）是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较强的黏合力，压成的片剂有较大的硬度，可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用。本品不适用于包衣片，因其具有吸湿性会使片剂膨胀和变软。7.甘露醇和山梨醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，在口中无砂砾感，因此较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。甘露醇性质稳定、无吸湿性，但流动性较差。山梨醇易吸湿、价格较甘露醇低廉，两者混合应用可互

6、补不足。8.无机盐类：无机盐类主要有硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙等，其中硫酸钙应用最多，性质稳定、无臭无味，微溶于水，能与多种药物配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解度均好，对药物无吸附作用。常用作片剂的稀释剂和挥发油的吸收剂。注意钙盐对某些药物的吸收和含量测定有干扰。湿润剂（moisteningagents）：是指本身无黏性，但能诱发待制粒物料的黏性，以利于制粒的液体。黏合剂（Adhesives）：是指对无黏性或黏性不足的原料和辅料给予黏性的液体或固体物质，以便使原料和辅料黏结制成颗粒。干燥黏合剂是固体状态可直接使用。二、润湿剂和黏

7、合剂1.纯化水在制粒中最常用的润湿剂，无毒、无味、廉价。应用时，由于物料往往对水的吸收较快，因此较易发生湿润不均匀的现象，最好采用低浓度的乙醇溶液，以克服上述不足。2.乙醇可用于遇水易分解的药物，也可用于遇水黏性太大的药物。随着乙醇浓度的增大，湿润后所产生的黏性降低，因此，醇的浓度要视原辅料的性质而定，一般为30%-70%。中药浸膏片常用乙醇做湿润剂，但应注意迅速操作，以免乙醇挥发而产生强黏性团块。（一）润湿剂1．淀粉浆使用最多的黏合剂，常用8%～15%的浓度，并以10%淀粉浆最为常用；若物料可压性较差，可再适当提高淀粉浆的浓度到

8、20%，相反，也可适当降低淀粉浆的浓度。淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利用了淀粉能够糊化的性质。糊化后，淀粉的黏度急剧增大，从而可以作为片剂的黏合剂使用。所谓糊化（Gelatinization）是指淀粉受热后形成均匀糊状物的现象（玉米淀