湖南精深中医药大学药理学期末复习总结材料

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1、实用文档药理学第一章绪论药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律。药物：用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育，能影响机体（包括病原体）的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程的化学物质。第二章药物效应动力学第一节药物基本作用药物作用：药物与机体细胞相互分子之间的初始作用。[动因]药理效应：在药物作用下，引起机体原有生理生化功能或形态的变化。[结果]药物作用的基本类型：按基本类型分：兴奋：原有功能的增强；抑制：原有功能的减弱按作用部位分：局部作用吸收作用按产生作用的先后：直接作用间接作用选择性：药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较

2、明显的药理效应,而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应。选择性强——范围窄,针对性强；选择性差——范围广，针对性差，副作用多。治疗作用：药物产生的符合临床用药目的的作用。按效果分：对因治疗：治疗病因，治本；对症治疗：改善症状，治标。补充疗法/替代疗法:补充体内营养或代谢物质不足。不良反应（adversedrugreaction/ADR）：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。副作用药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。毒性反应用量过大或用药时间过长，药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应三

3、致作用：致癌、致畸胎、致突变。后遗效应停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。继发反应药物的治疗作用引起的不良后果。如长期应用广谱抗生素造成的二重感染。停药反应长期用药后突然停药，原有疾病加剧（回跃反应）。变态反应药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有性质无关。特点：特异质反映少数病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致特点：1、反应程度与剂量成正比2、反应性质与药理作用有关,用药理拮抗剂解救有效3、原因：与遗传有关药物依赖性生理依赖性（成瘾性）长期用药后，机体对药物产生的生理上的依赖与需

4、求，停药后有主观不适和客观戒断症状，对药物产生了耐受性。心理依赖性（习惯性）长期用药后，机体对药物产生的精神上的依赖与需求，停药后有主观不适，但无客观戒断症状，未对药物产生耐受性。第二节：效量关系与构效关系剂量的概念治疗量（常用量，therapeuticdose）比最小有效量大比最小中毒量小得多的量；大全实用文档极量（最大治疗量maximaldose）疗效最大的剂量；最小中毒量：出现中毒症状的最小剂量。量效曲线量反应：效应强弱随剂量增减呈连续性量的变化；形成足直型曲线。质反应：效应强弱随剂量增减呈连续性质变。用阳性率或阴性率表示效应。形成S型

5、曲线。KD的概念：表示D与R的亲和力，即引起最大效应一半时（50%受体被占领时）所需药物的剂量（浓度）。KD与D和R的亲和力成反比；若将KD取负对数（-logKD）=PD2，则：pD2与药物和受体的亲和力成正比——pD2越大，亲和力越大。剂量—效应关系/量效关系药理效应的强弱与其剂量的大小在一定范围内呈一定关系。最小有效量/最小有效浓度引起效应的最小药量或最小药物浓度,即阈剂量或阈浓度。半数有效量（ED50）：量反应中能引起50%最大效应强度的药量；质反应中引起50%实验对象出现阳性反应的药量。（尽可能小则好）半数致死量（LD50）：引起50

6、%实验对象死亡的药量。（尽可能大则好）治疗指数TI以药物LD50与ED50的比值来表示药物的安全性。一般TI值大于3称药物安全。最大效应（Emax）/效能（efficacy）:药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。效价强度：引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小，效价强度越大。内在活性：药物与受体结合后产生效应的能力亲和力：药物与受体结合的能力意义：两药亲和力相等时其效应取决于内在活性强弱两药内在活性相等时则强度取决于亲和力大小受体：细胞或生物体上的功能蛋白组分，能识别并结合相应的配体（第一信使），通过中介信号转导与放大系统，触

7、发相应的生理反应或药理效应。受体的特性：饱和性、可逆性、特异性、灵敏性、多样性激动药、拮抗药、部分激动药的区别：激动药：指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体兴奋的效应。拮抗药：指有较强的亲和力，无内在活性的药物，与受体结合不能产生该受体兴奋的效应，而是拮抗该受体激动药兴奋该受体的作用。部分激动药：具激动药和拮抗药的双重特性，亲和力较强，内在活性弱，单独应用时产生较弱的激动效应，若与低浓度的激动药合用的时发挥激动效应，若与高浓度激动剂合用时表现为拮抗作用，但增加激动剂浓度仍然可达到最大效应竞争性拮抗剂：可与激动剂

8、竞争与同一受体可逆性结合，但无内在活性，可使激动剂作用强度下降，量效曲线右移，但对其效能无影响非竞争性拮抗剂：与受体不可逆或难逆性牢固结合，可使激动剂效能和强度均降