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1、山豆根研究进展赖秀平暨南大学附属清远医院中药房广东清远【摘要】：介绍山豆根化学成分，药理作用及毒性等研究进展，建立其安全有效的治疗窗口，最终为其安全有效用药提供有意义的参考。【关键字】：山豆根;化学成分；药理作用；不良反应；中毒救治冃IJ§山豆根为豆科植物越南槐(SophoratonkinensisGapnep.)的干燥根及根茎，主要分布于广西、贵州、广东、江西等省。2010版《屮国药典》载木品味苦,性寒；冇毒。归肺、胃经,具有清火、解毒、消肿、止痛之功效。用于治疗火毒蕴结、咽喉肿痛、牙龈肿痛、口舌生疮以及肺热咳嗽等症。故山豆根属传统“有毒屮药
2、”范畴，但一般临床医师认为该药毒性较小，吋常大剂量或长期用药，从而导致临床不良反应发生冇递壇趋势。兹对冇关问题探讨如下。概述1化学成分研究表明，山豆根主要含黃酮、生物碱及多糖类成分。口前从该植物屮分离得到的黄酮有高丽槐素、红车轴草甘、柔枝槐酮、柔枝槐素、紫檀素、桝皮素、染料木素、山槐素、光甘草酚、苦柄花素、金雀异黄素、槐酮、槐定、槐多色烯、sophoraflavoneA,sophoraflavoneB,baying等tl~51o从山豆根分离得到生物碱类成分20多种，总生物碱1.34%〜1.88%,以苦参碱、氧化苦参碱为主，还有少量的臭豆碱、金雀
3、屁碱、N-甲基金雀花碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐氨、槐醇、(-)-146-乙酸基苦参碱、(+)-14a-乙酸基苦参碱等〔"J此外，从山豆根述分离得到的多糖组分冇8种，分别为SSa-1,SSa-2,SSa-3,SSa-4,SSb-1FA,SSb-2,SSb-3,SSc-1,它们分属于淀粉、类淀粉、半纤维素、果胶,其中淀粉的含量最多，其次为果胶类多糖4"。2药理作用2.1抗肿瘤作用。对丁接种的子宫癌有明显的抑制作用。山豆根对急性淋巴细胞型白血病和急性粒细胞型白血病患者的脱氧酶均有抑制作用C，2]O2.2其中的红车轴草根背能抑制感染植物的真菌，柔枝槐索
4、色烯能预防鼠生溃疡。2.3日木山豆根对恶性肿瘤有显著效果，且不使白细胞减少。2.4山豆根碱具有良好的保肝降酶活性，能防治多种原因引起的肝功能损伤，由其捉取物制成的制剂肝炎灵，目前被广泛应用丁肝炎的治疗问o3毒理学研究山豆根的毒副反应以急性肝毒性、神经毒性、胃肠道反应为主，此外还可引起呼吸系统、心血管系统毒性等。引起毒副反应的主要原因是用约量过大和品种混乱，如北豆根与山豆根不分，甚至制剂原料发生混淆。3.1急性和亚急性毒性实验有报道山豆根毒性成分主耍为苦参碱和金雀花碱，苦参碱能麻痹呼吸中枢运动神经末梢冋，引起呼吸衰竭何；金雀花碱能反射性兴奋呼吸中
5、枢和血管运动屮枢,使呼吸急促、心跳加快、血压升高〔⑷。主要累及神经系统、消化系统和呼吸系统，呼吸衰竭是其直接致死原因丽。王晓平等何在山豆根神经毒性研究屮，采用山豆根熬成汤剂,用灌胃针灌服犬鼠，每日1次,7〜10（1后,发现大鼠动物减少明显温顺、逃避能力下降。进行海马神经屯生理研究,结果发现山豆根能降低或相对降低长吋程电位，由于长时程电位是兴奋性突触后点位复极化的一部分，是突触可嫂性标准之一，与学习记忆密切相关，推测山豆根水煎剂中毒影响到认知过程，可能对人的神经系统冇毒性作用昭。3.2长期毒性实验向丽华等阿用山豆根水煎剂对SD大鼠灌胃给药，长期毒
6、性实验表明（剂量分别相当于临床用量的100、50、25倍），高、中剂量给药的人鼠心、肝、肺、睾丸、脑指数增加，低剂量给药的人鼠脾指数增加但作者未提及病理检测结果，因此推测其对脑组组织和心脏可能有一定的损害。3.3苦参碱与氧化苦参碱的药代动力学苦参碱和氧化苦参碱在家兔体内的药动学过程符合二室模型，分布相半衰期分别是4・4min和5・8min,消除相半衰期分别是79.2min和29.6min；表观分布溶积分别是3・93L/kg和1.94L/kg氧化苦参碱大鼠体内药动学过程与家兔体内相似网。4中毒机制山豆根主含苦参碱、金雀花碱等生物碱，有强毒性。苦参
7、碱有烟碱样作用，能使胆碱能自主神经系统兴奋，屮枢神经系统麻痹，呼吸肌麻痹，从而出现头昏呕叶.、汗出、步态不稳、惊厥、呼吸停止等症状。金雀花碱能够反射性兴奋呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸急促，心跳加快，血压升高测。还有报道认为，苦参碱能作用于大脑引起痉挛，能麻痹横膈膜和呼吸肌运动神经末梢。5用量、用法、配伍研究5.1用量研究刘荣禄⑵）通过临床证实，在方药相同情况下，山豆根研末冲服比饮片水煎服见效快、疗效好。张世臣教授实验证明，山豆根所含苦参碱、氧化苦参碱等有效成分不宜受热，遇热其活性大大降低。若将其研粉冲服即可避免山豆根因攫海而使冇效成分流失，又
8、可避免英因煎煮时Z高热造成的药效降低。另有研究证明，山豆根煎煮的时间越长，其毒性越强⑵）可见山豆根不宜入煎剂，以研末冲服、入丸剂服、水、醋磨汁服、鲜品
