美容药物学考试重点

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1、.一、美容药物:以美容为目的,用于美容治疗、保健和维护人体健美而使用的药用物质及其制剂。能够与机体相互作用,具有体内过程。二、透皮吸收1、外用美容药物透皮吸收:美容药物制剂涂于皮肤后,其有效药物成分经释放、透入皮肤并到达皮肤组织深部发挥药物作用的过程。其有效药物成分尽量减少甚至避免其进入体循环,从而提高疗效,降低毒副作用。2、透皮吸收途径:经表皮直接透入:细胞通路、细胞间通路经皮肤附属器(毛囊、皮脂腺和汗腺)透入3、透皮吸收过程:1.由基质向角质层的分配2.通过角质层的转运3.从角质层向活性表皮的分配4.通过活性表皮/真皮的转运5.体循环分

2、布和消除4、影响外用美容药物透皮吸收的因素:(一)药物的化学结构与理化性质:1、药物的化学结构前体药物:无药物活性但具有优良的透皮吸收性,透皮吸收后经生物转化(酶反应或机体内其他反应)生成原来的活性药物。2、药物的分子量和油/水分配系数药物的油/水分配系数——药物在油相和水相中的分配比例,反映了药物分子的亲脂特性。3、药物的解离状态非解离型药物分子容易透皮吸收。(二)美容药物的给药系统1、剂型的影响药物越容易从给药系统中释放,越有利于其透皮吸收:凝胶剂、乳剂型软膏、脂质体、微乳等。脂质体:以磷脂和胆固醇为基材,将药物包封于类脂双分子层而形成

3、的微型囊泡。微乳:粒径为10~1000nm的乳滴分散在另一种液体中形成的透明或半透明胶体分散系统,由水相、油相和表面活性剂、助表面活性剂按适当比例自发形成的低粘度、各向同性、热力学稳定的溶液体系。2、基质的影响3、透皮促进剂的影响(三)皮肤的条件1、皮肤的水合作用:皮肤外层角蛋白或其降解产物具有与水结合的能力。2、皮肤状态3、皮肤部位4、皮肤温度5、皮肤的储库作用..5、促进药物透皮吸收的方法:药剂学法:透皮促进剂物理学法:超声波导入法、直流电离子导入法化学法:合成前体药6、透皮促进剂——能够促进药物制剂中的主药更快或更多地透入皮肤内或透过

4、皮肤进入循环系统,发挥局部或全身治疗作用的物质。1.透皮制剂的特点:(1)优良的生物相容性,对皮肤无毒、无刺激(2)稳定的理化性质(3)速效、长效性(4)可逆性:透皮促进剂撤除后,皮肤的屏障功能迅速恢复(5)单向性:透皮促进剂只会单向降低皮肤的屏障功能,内源性物质不会通过皮肤扩散而损失(6)经济性,价格低廉(7)易铺展、良好的肤感2.透皮制剂的作用机制(脂质——蛋白分配理论:LPP理论)破坏高度有序的细胞间脂质的结构、与角质层蛋白相互作用、提高药物在基质与皮肤间的分配3.常用的透皮促进剂:月桂氮卓酮(氮酮)类:药理作用:1、透皮促进作用2、

5、抗炎、止痛和止痒作用二甲基亚砜类萜烯类:薄荷醇1、透皮促进作用2、清凉、止痛作用冰片1、透皮促进作2、抑菌、抗炎、抗生育,提高耐缺氧能力表面活性剂:促透作用:阴离子型>阳离子型>非离子型脂肪酸类:油酸:与细胞间脂质结构类似,有效影响角质层脂质结构的有序排列,增加脂质流动性,促进药物的渗透。脂类:丙二醇:使角质层中角蛋白溶剂化7、直流电离子导入法是指在电离子导入仪器施加的电场作用下,能有效增加离子型药物的透皮吸收的一种经皮给药的物理促透方法。(一)作用机制:电场力作用;电渗作用(在荷电的多孔膜上施加一定电压,膜两侧的液体产生定向移动的现象);

6、孔道形成作用;旁路途径;电斥作用(二)影响因素:电学因素;药物因素(药物分子量、解离性质、疏水性和药物浓度);生理因素(皮肤状态,皮肤中酶);透皮促进剂(三)应用:瘢痕;脂溢性皮炎;手足多汗症;局部麻醉;其他..8、超声波导入:用超声波能量促进药物透皮吸收的方法,是一种经皮肤和黏膜给药的物理促透方法。(一)导入机制:热效应;空化作用(指超声波在介质中传播时,引起介质和细胞内气体分子、气泡的振动,气泡收到破坏而形成空隙或空囊);声致微流作用(多孔介质暴露在超声波场中时产生液体流动);机械作用(二)影响因素:超声波性质;药物性质;皮肤部位(三)

7、应用:瘢痕的治疗;黄褐斑的治疗三、美容药物常用剂型——溶液剂、乳液及膏霜、面膜剂、凝胶剂1、溶液剂——药物分子以分子、离子状态分散在溶剂中形成的均相液体制剂。(一)增加药物溶解的方法(1)将弱酸或弱碱性药物成盐(2)复合溶剂:潜溶剂:乙醇-水,乙醇-甘油,丙二醇-水,聚乙二醇-水潜溶:在复合溶剂的种类不变时,药物的溶解度随着复合溶剂中各溶剂的比例变化而变化,当达到某一比例时,药物溶解度迅速上升,出现极大值。(3)加入助溶剂:无机化合物,有机酸及其钠盐,酰胺类化合物(4)包合技术(5)胶束增溶(二)影响药物溶解速率的因素:粒子大小:粒子小,总

8、表面积大温度:温度升高,加快扩散搅拌:减小扩散层厚度(三)溶液剂的制备:溶解法、稀释法(四)化妆水1.主要成分:水、乙醇、保湿剂、收敛剂等。适量增加表面活性剂(增溶)tween2

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