基础药理学复习要点

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1、第一章：绪言药理学：药理学是研究药物与机体之间相互作用机制和规律的一门学科。包括药物效应动力学，药物代谢动力学。药理学是基础医学与临床医学Z间，也是药学与医学Z间的桥梁科学。新药药理学研究包括：1、临床前药理研究：为主要药效学，一般药理学，药动学和壽理学研究等。2、临床药理研究：分为I、II、III、IV期临床试验。第二章：药物对机体的作用•…药效学药物作用：是指药物与机体组织间的原发作用。药物效应：是指药物原发作用所引起的机体器官原冇功能的改变。选择性低的药物，作用范围广，应用时针对性不强，不良反应较多。药物作用的两重性：1、治疗作用2、不良反

2、应：（1）副作用（2）毒性反应（3）变态反应（4）继发性反应（5）后遗效应（6）撤药反应（7）质反应（8）三致作用受体:是存在于细胞膜、细胞质或细胞核上的人分了化合物，能与特异性配体结介产生效应。受体特性：具有饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、区域分布性、亚细胞或分子特征、配体结合试验资料与药理活性的相关性、牛物体存在内源性配体。受体类型：1：体接受信息源的各类白质，分情况而言。2：据受体的结构和信号转导的机制分类：（1）控离了通道型受体（2）蛋白偶联受体（3）激陋型受体（4）DNA转录调节型受体药物作用机制：1、非特升性

3、约物作用（1）改变参透压等（2）改变PH（3）脂溶性（4）络合作用（5）补充机体所缺乏的物质。2、特异性药物作用结构特界性药物通过与机体生物大分子功能棊团结合而发挥作用。激动剂：也称完全激动剂，冇很大的亲和力和内在活性，能与受体结合并产生效应。半数有效量：ED50药物的强度或效价：是指产生相等效应时药物剂量的羌别。药物的效能：指药物所能产生的最大效应。半数致死量：LD50治疗指数：LD50/ED50第三章机体对药物的作用药动学药动学研究的是机体对药物的处置，即药物在体内的吸收，分布，代谢及排泄过程的动态变化。跨膜转运：被动转运、主动转运和膜动转运

4、。被动转运：1、简单扩散2、滤过3、易化扩散简单扩散：又称脂溶扩散，是指脂溶性药物可溶于脂质而通过细胞膜（相似相溶）。人多数药物的转运方式属于简单扩散。弱酸性药物在酸性环境中不易解离，在碱性环境中易解离；弱碱性药物则相反，在酸性环境中大部分解离，在碱性环境中不易解离。吸收：是指药物从用药部位进入血液循坏的过程。首关效应：是指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝时，部分可被代谢火活而使进入体循环的药最减少，药效降低。也有一些药物可经首关效应被活化。药物生物转化的意义在于使药理活性改变。纶物转化分两步进行，第一步为氧

5、化、还原或水解,第二步为结合。挥发性药物及气体可从呼吸道排出，非挥发性药物主要由肾排泄。血药浓度下降一半的时间称为消除半衰期。生物利用度：是指经过肝首关消除过程后能被吸入体循环的药物相対量和速度，用F表示。F=A/DX100%生物利用度还反映药物吸收速度对药效的影响。生物利用度是药物制剂质量的一个重要指标。药物的制剂因索和人体的生物因索都可以影响生物利用度，从而影响临床疗效。临床治疗常需连续给药以维持有效血药浓度。按计算约需5个tl/2达到稳态血药浓度。第四章影响药物效应的因素耐受性：在连续用药过程屮，有的药物的药效会逐渐减弱，需加人剂量才能显效

6、，称耐受性。抗药性：在化学治疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低称为抗药性，主要是由于病原体出现基因变异而产生。药物依赖性：是指某些麻醉药品或精神药品直接作川于屮枢神经系统，使之兴奋或抑制，连续应用使机体产生依赖性。传出神经分为两大类：1、胆碱能神经（释放乙酰胆碱）2、去甲肾上腺素能神经胆碱受体：■胆碱受体N…胆碱受体肾上腺素受体：分为a肾上腺素受体P肾上腺索受体。«1受体主要分布于血管平滑肌、瞪孔开人机、心及肝。B1受体主要分布于心、肾小球旁细胞。第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶的药1、M、N胆碱受体激动药M样（毛果芸香碱）临床药物多，

7、具有较好的临床实用价值；N样（主要有尼古丁）无实用价值，仅具有壽理学上的意义。药理作用：直接激动M胆碱受体，产生M样作用，对眼和腺体的选择性作用最明显。眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛。腺体：使腺体分泌增加。平滑肌：增加其收缩力和张力。临床：青光眼。抗胆碱酯酶药：新斯的明临床：1、重症肌无力2、腹气胀和尿潴留3、阵发性室上性心动过速第七章胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药（阿托胡）药理作用：阿托品竞争性阻断M受体，对Ml,M2,M3受体都冇作用。可依次出现腺体分泌减少、瞳孔散人和调节麻痹、胃肠道及膀胱平滑肌抑制、心率加快等作用，人剂最时还可出现中枢不良

8、反应。其屮，对胃肠道平滑肌的解痉作用最为明显。临床作用：1、解除平滑肌痉挛。2、抑制腺体分泌。3、验光配镜。4、抗心律失常。5、解救有机