胆碱受体阻断药(II)

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1、第九章N胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药(神经节阻滞药)N胆碱受体阻断药N2胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药)7/16/20211神经节阻滞药(ganglionicblockingdrugs)美卡拉明(美加明，mecamylamine)樟磺咪芬(trimetaphancamsilate)本类药物能选择性阴断神经的N1受体，阻滞Ach与N1受体的结合，从而阻滞了神经节的冲动传递作用。7/16/20212药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。1.阻断交感神经节，产生药理效应。小动脉扩张，

2、外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，维持时间短。7/16/20213目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。2.阻断副交感神经节，产生不良反应。如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。7/16/20214骨骼肌松弛药(skeletalmuscularrelaxants)除极化型肌松药骨骼肌松弛药非除极化型肌松药7/16/20215除极化型肌松药(depolarizingmuscularrelaxants)作用机制

3、：药物与神经肌接头后膜N2受体结合，产生与Ach相似的，较持久的除极作用，使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。相阻断：N2除极作用相阻断：占领N2受体，非除极作用7/16/20216作用特点：1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。2.快速耐受性。3.抗AchE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢。4.治疗量无神经节阻滞作用。7/16/20217琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,司可林,sco

4、line)[药理作用]1.肌松作用作用快、短，易于控制。静脉注射10~30mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆AchE水解。7/16/202182.肌松作用顺序及恢复顺序颈部肩胛腹部四肢面部舌咽喉咀嚼肌呼吸肌3.肌松作用强度以颈部及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌。7/16/20219[临床应用]1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜检查。2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。[不良反应]1.窒息过量呼吸麻痹2.肌束

5、颤动7/16/2021103.高血钾[药物相互作用]1.本品不能与AchE抑制剂合用，合用时会增本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡因等。2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多粘菌素B，呋塞米利尿药。7/16/202111非除极化型肌松药(竞争型肌松药,competitivemuscularrelaxants)作用机制本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松作

6、用。因本类药物代谢不受AchE的影响。7/16/202112筒箭毒碱(d-tubocurarine)肌松顺序及恢复顺序眼部肌肉四肢肌躯干肌肋间肌膈肌特点：1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼吸肌松弛)，目前临床少用。7/16/202113