【精品】胺碘酮抗心律失常治疗应用指南

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1、胺碘阑抗心律失常治疗应用指南(amiodarone)用作抗心律失常药物已30余年，它在心律失常治疗屮的地位褒贬不一；但在上世纪90年代后，该药的地位逐渐被多项临床试验所确立，在美国和欧洲占抗心律火常药物处方的1/3,在拉美占70%左右，己成为抗心律失常药物治疗中不可缺少的成员。我国自上世纪80年代初应用胺碘酮以来，积累了丰富的经验，但临床用药方法还有不规范之处，故此制定本指南，以供临床应用参考。一、胺碘酮的药理作用胺碘酮是多通道阻滞剂，可农现出I〜IV类所有抗心律失常约物的约理作用。包括：⑴轻度阻滞钠信道，作川丁•信道失活态，特点是心率快时阻滞作用强

2、，但没有I类抗心律失常药物所特有的促心律失常作用。⑵肌滞钾通道，胺碘酮可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流(Iks、Ikr),特别是开放状态的Iks。一般的钾通道阻滞剂多作用于Ikr,Ikr是心动过缓时的主要复极电流,因此该通道阻滞剂表现出逆使用依赖特性,即在心率减慢时作用加强，易诱发尖端扭转型室速(Tdp)。但在心动过速时，Iks复极电流加大，此时胺碘酗作用较强，表现为使用依赖性，即在快速心率时胺碘酮仍有抗心律火常作用。胺碘酮延长动作电位时程,但基木不诱发Tdp,这是因为胺碘酮虽可延长心房和心室的动作电位时程，但不诱发后除极电位。此外，胺碘酮还可阻

3、滞超快激活的延迟整流钾电流(Ikur)和内向整流钾电流(Ikl)。⑶阻滞L型钙通道，抑制早期后除极(EAD)和延迟后除极(DAD)。⑷非竞争性阻断a受体和卩受体，扩张冠状动脉，增加血流最，减少心肌耗氧，扩张外周动脉，降低外周阻力。因此的脉注射能明显地降低血压，对心排血量无明显影响。胺碘酮有类似卩受体阻滞剂的抗心律失常作川，但作川较弱，因此可与卩受体阻滞剂合川。胺碘酮药代动力学的戢大特点是吸收慢，半衰期长，且个体差异大。其生物利用度约为30%〜50%,血药浓度和剂屋呈线性相关。胺碘酮具冇高度脂溶性，广泛分布于肝脏、肺、脂肪、皮肤及其它组织，主要通过肝脏

4、代谢，几乎不经肾脏清除，町用于肾功能减退的患者且无需调整剂量。胺碘酮口服起效(需数天至数周)及清除均慢。静脉注射显示I类、II类、IV类的药理作用较快，III类药理起效时间较长。胺碘酮清除半衰期长，长期口服治疗后淸除半衰期可长达60天。挣脉注射后血浆中药物浓度下降较快，此并非代表其晴除半衰期短，而是由丁-胺碘酮从血浆再分布丁-组织中。胺碘酮主耍代谢产物左乙棊胺碘酮也具有药理活性，比胺碘酮的清除半衰期更长。胺碘酮的电生理作用主要表现在抑制窦房结和房室交界区的自律性，减慢心房、房室结和房室旁路传导，延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期，延长旁路前

5、向和逆向有效不应期。因此它有广泛的抗心律失常作用,可抗房颤和室颤,可治疗房速和室速，亦克治疗房室结折返性心动过速和房室折返性心动过速等。二、胺碘酮在房颤的应用房颤是故常见的心律火常，而患病率随着年龄增长。60岁以上多发生于器质性心血管病。房颤虽不即刻导致生命危险，但多造成不适及血流动力学障碍，尤其伴有明显器质性心脏病时可能使心脏功能恶化，出现低血压、休克或心衰加重。房颤分为阵发性、持续性及永久性。发作过程中不论有无症状，其对患者的不利是和似的。房颤的药物处理策略为：⑴将房颤转复并维持窦性节律；⑵对不能恢复窦律者则控制心室率。近年來非药物或起搏治疗房颤

6、取得成绩，但药物仍是多数房颤患者的主要治疗措施。虽然四类抗心律火常药对房颤都能起到不同程度的作用，但其屮以III类的胺碘酮循证页学的资料最丰富。与我它约物或安慰剂相比，胺碘酮对房颤的疗效较好，促心律失常反应少，适用丁-各种临床情况。多中心临床试验证明，右沁肌急性缺血或AMI或心功能障碍时，当其它抗心律失常药屈于禁忌，胺碘酮并不增加重症心血管病的死亡率，也未促使心功能恶化，使Z成为重症悄况合并房颤时的首选药物。㈠胺碘酮转复房颤临床转复之前要充分估计复律的必要性、成功率、复发的可能性以及可能出现的危险。当房濒导致急性心衰、低血压、心绞痛恶化或心室率难以控

7、制，尤其是房濒经房室旁路前传引起的快速心室率时，应立即施行复律。虽然目前卞要采用同步肓流电复律，但药物转复仍是经常使用的方法。胺碘酮转复窦律的效果和安全性己被众多试验证实，国内也较广泛应用。冇较多的因索影响或决定房颤复律成功与否，其屮关键Z—是房颤病程。短T48h的短时程房颤中，约有1/3可口行复律。超过48h的房颤，口行复律的机会减少，药物转复成功率也有所降低。不论病程长短，胺碘酮转复率均高于其它抗心律失常药物或对照组。7天上下是划分阵发性或持续性房颤的界限。2002年欧美制定关于房颤的治疗指南中，将房颤常用治疗药物分为两类，即：已证实冇效的药物和

8、疗效较差或未完全了解的药物，按房颤发作时程、药物转复的推荐类别和证据水平列于表1、2o表1房颤发作在7天以内