药物血浆半衰期的测定(药本2010)

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1、实验12药物血浆半衰期的测定【目的和原理】绝大多数药物在体内按一级动力学的规律消除，如以药物血浓度的对数值为纵座标，时间为横座标，其时量关系呈一直线，该直线的方程式为logCt=logC0-Kt/2.303,因此如按給药后各时间测出的血药浓度数据在对数座标纸上作点，顺着各点的分布趋势作一回归直线，由回归直线上任意两点的座标算出斜率B，再根据B=-K/2.303求出K值，通过t1/2=0.693/K可算出t1/2值，此外也可通过作图法直接查出t1/2值。对氨基水杨酸钠可与FeCl3生成一络合物呈紫红色。该络合物在波

2、长525nm下比色，其光密度（OD）与对氨基水杨酸钠浓度成正比。本实验以对氨基水杨酸钠为例，学习测定药物血浆半衰期(t1/2)的基本方法并思考其实际应用的意义。【实验步骤及观察项目】(1)取试管5支编号，各管加入生理盐水4ml。(2)取小白鼠一只称重，用棉签涂少许肝素液于小白鼠右眼眶及反应皿内抗凝，再用取血针头从眼眶取血50ul加入1号管中作为药前管。(3)小白鼠ip10％对氨基水杨酸钠溶液0.1ml/10g。(4)给药后20min、40min、60min、80min后，分别从眼眶取血50ul，加入各相应试管中，

3、摇匀，静置，记录取血的准确时间。(5)各试管离心5min(2000～3000转/min)，精确吸取上清液3ml分别放入另一编号试管中，每管加10％FeCl30.2ml摇匀显色。(6)在分光光度计525nm波长下以0号管调零，测定各管的光密度值（OD）。(7)各药后管的OD值减去药前OD值后，用直线回归方程Y=a+bX求出各时间的血药浓度值，数据按实验指导处理或用计算机计算t1/2值。表7-8对氨基水杨酸钠血药浓度测定步骤管号012345（药前）取血时间空白020min40min60min80minNS(ml)34

4、4444血样(μl)－5050505050充分摇匀，离心5min，取上清液上清液（ml）－3333310%FeCl3(ml)0.20.20.20.20.20.2摇匀后，用分光光度计比色测定OD525值[数据处理]按下表及公式处理结果，计算t1/2值。管号T(时间)C(浓度)logCTlogCT22345∑(∑T)2=∑T·∑logC=n=∑(TlogC)=由此K=-2.303·B=从而t1/2=0.693/K=n∑(TlogC)-∑T·∑logCB(斜率)＝n∑T2-(∑T)2