中药博落回的研究进展

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1、中谿博落回的研究进展发布时间:2010-11-05毛鹏等分别以氯仿、「卩醇和工业乙醇为溶剂，对博落回全草中的生物碱进行超声萃取,然后采用3种不同的萃取工艺对各粗提取物中的d物碱进行初步分离。通过对各粗提物和萃取物的提取率少生物碱的比较分析，确定出博落回总碱的最佳提取和分离工艺。其最佳工艺为：工业乙醇超声提取，浸膏溶于止丁醇/水(V/V1:1)的混合溶液，并用正丁醇萃収。然后将正丁醇浸膏溶于氯仿/水(V/V1:1)混合溶液，调pH至10〜11,再用氯仿萃取脂溶性总碱。此后，将水相调pH至中性再用正丁醇萃取水溶性总碱，总牛:物碱提収

2、率可达3.1%。(三)主要成分的鉴定与含量测定秦海林等采用规范化的程序获取6个不同來源小果博落回样品的对照物质(CSPD)及其1HNMR图谱：从小果博落回CSPD中分得6个单体成分，其结构分別被鉴定为二氢血根碱⑴、二氢白屈菜红碱(2)、6-甲氧基二氢血根碱(3)、6-甲氧基二氢白屈菜红碱(4)、齐墩果酸(5)和原阿片碱(6)o通过各单体化合物的1HNMR图谱MCSPD的1HNMR图谱的対比研究，实现了小果博落回的1HNMR指纹图的解析。研究结果表明：6个不同来源的小果博落冋样品，其1HXMR指纹图有很好的重现性和高度的特征性，并

3、主耍显示以上生物碱类成分的特征共振信号，可做为其基源鉴定的参考。安彩贤等测定小果博落冋中血根碱和白屈菜红碱的含量的方法为反相高效液相色谱法。色谱柱:KromasilC18柱,流动相:乙月青-0.1磷酸水溶液(25:75),检测波长:270纳米，流速1.0毫升/分钟。结果：白屈菜红碱、血根碱的回收率分別为90.2,92.8：RSD分別为1.5,2.4。结论：为测定小果博落回中生物碱含量提供了准确、灵敏、可靠的分析方法。二、博落回的毒性吴茂旺等应用博落回水煎液对大鼠经口急性染毒，经组织病理学和重要脏器电镜检查及血清生化检测。结果博落

4、回对人鼠的半数致死量(LD50)为19.5克/公斤，染毒人鼠血清谷丙转氨酶(GPT)、肌酊(Cr)、丿永素氮(BUN)、肌酸激酶(CK)及其同功酶(CK-MB)增高；心电图(EKG)表现异常;肝、脾、肾脏器系数减小。光镜下中毒大鼠心、脑、肝、肾等器官呈瘀血、出血性改变；电镜下中毒大鼠心、脑、肝、肾细胞内线粒体、内质网、核膜等膜性结构被破坏。结论：博落回毒作用的主要靶器官或靶组织是心、脑、肝、肾，病变特点为受累脏器瘀血、出血性变；毒作用的主要机理是对线粒体、内质网和核膜等膜性结构的破坏。博落冋所含生物碱具有一定的毒性作用，从中提取

5、的乙氧棊血根碱与乙氧基白屈菜红碱的盐酸盐水溶液腹腔注射小白鼠，安全剂量为5毫克/公斤，半数致死量为18毫克/公斤,最大致死量为22.5毫克/公斤。博落冋酊剂对家兔灌胃行急性试验，27毫升(1克/毫升)可致家兔死亡。博落回生物碱硫酸盐对昆明系小鼠的急性毒性为：水溶液LD50=900毫克/公斤,水混悬液LD50二1043毫克/公斤，均加低毒级，对Wistar大鼠亚慢性毒作用的靶器官主要为肝，长时间或大剂量接毒引起肝细胞变形、增生，使雄性动物肝/体比明显增高，而血清谷-内转氨酶下降。博落回中毒可引起心律失常及心源性脑缺血综合征。小白鼠

6、灌胃口服博落回粉混悬液的急性实验结果显示，英安全性高，最大耐受量为300倍，安全限度大于100倍。12周长期毒性试验结果显示博落回高低剂虽组和」［浦对照组大鼠血常规，肝、肾功能及血清蛋白等测定值均在正常范围内，无大鼠死亡。三、药理作用的研究进展（一）抗菌作用博落回中生物碱是抗菌作用的冇效成分，木品水煎剂对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及钩端螺旋体冇较强的抑制作用。赵东亮等以20%的甲醇作溶剂，盐酸小樂碱及青霉索做对照，将博落回碱，盐酸血根碱，盐酸小糜碱配成9600微克/毫升的溶液，并测定了这三种物质对常见的5种细菌的抑菌效力（抑

7、菌圈直径）及最低抑菌浓度（MIC）o结呆表明，博落回碱等三种物质具有不同程度的抑菌效力，其中盐酸血根碱具有很强的广谱抑菌作用。乙氧基血根碱与乙氧基口丿屮:菜红碱在体外能抑制革兰氏阳性菌工长，对肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌比较敏感，其抑菌作用较黄连素强。口屈菜红碱、血根碱及博落回碱对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、八證杆菌、人肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、某些真菌等也有不同程度的抑制作用。乙氧基血根碱在体外对钩端螺旋体也有很强的杀灭作用。（二）杀虫作用实验表明博落冋有强人的杀阴道滴虫作用，在玻片上将滴虫与博落冋浸膏相接触，滴虫立刻

8、被全部杀死。博落冋的醇提液对斬喻具有毒杀作用，水提液和醇提液均对斬喻有拒食和骡逐作用。此外，血根碱、口屈菜红碱及烛落回碱还有杀线虫和防植物祿菌作用。（三）杀蛆作用博落冋为民间常用的杀蛆青草药，在我国已有悠久丿力史。研究表明，博落回川生物碱可使蝇蛆先兴奋后麻痹而死