药代学-药学专业

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1、药动学Pharmacokinetics天津医科大学娄建石2004.8.301一、绪言(Introduction)二、体内过程(ProcessintheBody)三、速率过程(RateProcess)四、多次给药(RepeatedDoses)2dynamics药物机体kinetics概念：药代动力学(pharmacokinetics，PK)是研究机体对药物处置过程（吸收、分布、代谢、排泄）的动态变化，简称药代学或药动学。一、绪言（Introduction）3吸收(absorption)分布(dist

2、ribution)排泄(excretion)代谢(metabolism)体内过程又称为ADME系统一、绪言（Introduction）药物转运(transportation)生物转化(biotransformation)消除(elimination)45二、体内过程（ProcessintheBody）基本规律：转运方式:被动转运主动转运膜动转运存在方式：游离型结合型6转运方式(Fashionoftransportation)被动转运(passivetransport):药物由浓度高的一侧向浓度低的一

3、侧转运称之。又称下山转运。包括简单扩散(simplediffusion)、滤过(filtration)和易化扩散(facilitateddiffusion)。特点：不需载体；不耗能量；无饱和现象；无竞争抑制；平衡时停止。7转运方式(Fashionoftransportation)简单扩散(simplediffusion)：又称脂溶扩散(lipiddiffusion)，脂溶性药物可溶于脂质细胞膜中而通过，脂溶性越强越易通过。扩散速度公式：R=D’A(C1-C2)/XD’为扩散常数，A为膜面积，(C1-

4、C2)为浓度梯度，X为膜厚度。8影响因素(FactorsofAffecting)：溶解性(Solubility)：脂溶性(lipidsolubility)水溶性(watersolubility)参数：油水系数(oil/watercoefficient)解离度(degreeofdissociation)：极性分子(polarmolecule)离子型分子(ionicmolecule)参数：pKa(dissociationconstant)9弱酸性药物(weakacids)的解离公式:]A[]HA[,pK

5、apHif]HA[]A[10]HA[]A[logpKapH]HA[]A[logpHpKa]HA[]A][H[KaAHHApKapH------+-+====--==+=10]BH[]B[,pKapHif]B[]BH[10]B[]BH[logpKapH]BH[]B[logpHpKa]BH[]B][H[Ka)NHHNH(BHBHpKapH34++-++++++++====--==+=+=弱碱性药物(weakbases)的解离公式:11弱酸性和弱碱性药物在不同酸碱性环境中的吸收排泄情况药物环境解离吸收

6、排泄弱酸性酸性少多少碱性多少多弱碱性酸性多少多碱性少多少12转运方式(Fashionoftransportation)滤过(filtration)：又称水溶扩散(aqueousdiffusion)，是指分子量小于100的水溶性药物借助膜两侧的流体静压和渗透压被水携带到低压侧的过程。易化扩散(facilitateddiffusion)：是借助于细胞膜上的通透酶(permease)而扩散，不需能量。13主动转运(activetransport):指药物必须依赖细胞膜提供的转运系统进行的转运，可以由浓度低

7、的一侧向浓度高的一侧转运。又称上山转运。特点：需载体；耗能量；有饱和现象；有竞争抑制；完成时停止。14膜动转运(cytosis):大分子物质的转运伴有膜的运动。包括：胞饮(pinocytosis)：又称吞饮或入胞。大分子物质通过膜的内陷形成小胞而进入细胞。胞吐(exocytosis)：又称胞裂外排或出胞。大分子物质从细胞内转运到细胞外。15存在方式(fashionofexistence)游离型(free)结合型(bound)游离型结合型在血液中只有游离型才能被转运；16基本过程(BasicProce

8、ss)吸收（absorption)：药物由给药部位入血的过程。分布（distribution）：药物由血液分配至组织器官的过程。代谢（metabolism）：药物在体内发生化学变化的过程。排泄（excretion）：药物向体外排出的过程。17吸收(Absorption)按给药途径不同分为：血管外给药血管内注射血管内滴注只有血管外给药才有吸收。18影响药物吸收的因素(FactorsofAffectingDrugAbsorption)药物的理化性质。首关效应(first-