ARB的药代动力学比较

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1、ARB的AT1选择性↑对AT1/AT2受体的选择性30000250002000015000100005000缬沙坦坎地沙坦厄贝沙坦替米沙坦氯沙坦3000010000850030001000因此，对AT1受体的特异选择性决定了ARB的代谢改善功效SiragyHM.AmJHypertens2002;15(11):1006-14.ARB抑制RAS的功效↑ARB对AT2良性作用的促进功效↑选择性ARB类药物对AT1受体的选择性均>1000选择性更高没有临床意义亲和力厄贝沙坦>缬沙坦>氯沙坦(脂溶性高低)结合形式竞争性：氯沙坦、缬沙坦非竞争性：厄贝沙坦解离度缬沙坦>氯沙坦>厄贝沙坦安博维更

2、强AT1受体阻断阻断强度安博维AT1阻断作用比缬沙坦和氯沙坦更强效更持久BurnierM.Circulation.2001;103;904-912安博维AT1阻断作用大约是缬沙坦的2倍和氯沙坦的3倍BurnierM.Circulation.2001;103;904-912安博维降压疗效显著优于氯沙坦Kassler-TaubK,etal.AmJHypertens.1998;11(4Pt1):445-453收缩压每下降2mmHg，心血管死亡危险降低约10%安博维降压疗效显著优于缬沙坦ManciaG,etal.BloodPressureMonitoring.2002;7:135-142

3、收缩压每下降2mmHg，心血管死亡危险降低约10%安博维药代动力学优势1Dataonfile,Bristol-MyersSquibb2Cozaar®LosartanU.S.ProductInformation,19953Diovan®ValsartanU.S.ProductInformation,19964Criscioneetal.,19955Delacretazetal.,19956MorimotoandOgihara,19947Klemernsetal.,1996化合物食物影响半衰期（小时）剂量（mg）肝功能受损肾功能受损厄贝沙坦No11-15150-300qd不变

4、不变氯沙坦小250-100qd/bid减量不变缬沙坦40-50%680-320qd减量慎用安博维/安博诺价格优势（数据来源于四川省药品集中采购交易平台）通用名商品名生产厂包装零售价/盒每日药价/元价格优势比例厄贝沙坦安博维赛诺菲安万特150mg×737.305.32氯沙坦科素亚默沙东50mg×749.307.0424.3%氯沙坦科素亚默沙东100mg×762.308.9040.1%缬沙坦代文诺华80mg×747.806.8222.0%替米沙坦美卡素柏林格殷格翰80mg×740.205.747.78%坎地沙坦必洛斯武田8mg×741.105.879.2%厄贝沙坦/氢氯噻

5、嗪安博诺赛诺菲安万特150/12.5mg×740.305.75氯沙坦/氢氯噻嗪海捷亚默沙东50/12.5mg×749.707.1018.9%缬沙坦/氢氯噻嗪复代文诺华80/12.5mg×751.207.3121.3%