纳米技术在中药中的应用

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1、纳米技术在中药中的应用前言继扫描隧道显微镜的发明并获得1986年物理学诺贝尔奖之后，1990年在美国召开的第一届纳米技术国际学术会议，成为纳米科技发展起步的一个重要标志。同年创刊的两个国际学术杂志《纳米技术》与《纳米生物学》表明了科技人员对在纳米科技发展的初始阶段，借助扫描力显微术对生物分子的研究给予期盼。自此纳米技术在生物、医药领域得到了快速发展。目前纳米技术在中药中的应用可分为两个方面，一方面是纳米级中药粉体，另一方面是中药有效成分的纳米缓释体系。粉体微细化技术与生物、药学的结合，是当代工业技术与医药科学迅速发展

2、的必然结果。固体药物的溶解释放、机体吸收与生物利用度等都与制剂加工过程中粉体的微细化有密切关系。颗粒大小的量变，带来粉体特性的质变，产生出许多新的性能。化学药物的超细化如微晶结晶法、固体分散法、化学反应法、溶剂蒸发法及球磨机、胶体磨等机械方法己应用广泛，药品超细化是增大药物溶解度、提高机体对药物吸收速度和药物利用度的有效措施。此外药物微米化、亚微米化后，还可改变药物的剂型及给药途径，如药物微囊化后可制成散剂、胶囊剂等。国家“十五”医药发展规划中，将超细粉体技术列为“科技兴药”战略的内容之一，大力推进粉碎技术，实现医药

3、工业结构优化、升级，提升中药品质。因此药物的微细化是今后中药的发展趋势。1纳米级中药粉体1.1纳米级中药粉体的特性⑴比表面积大：由于纳米粉体的粒度较小，所以其比表面积相应增大，表面能也增加。如平均粒径为0.01~0.1μm的粉体，其比表面积一般可达10~70m2/g。比表面积大，使其具有较好的分散性和吸附性能。⑵活性好。随着粒度的变小，粒子的表面原子数成倍增加，使其具有较强的表面活性和催化性，可起补强作用，参与反应可明显加快反应速度，具有良好的化学反应性能，纳米粉体的性质主要表现在表面性质上。1纳米级中药粉体⑴颗粒超

4、细化有利于有效成分的释放中药原药材可分为动植物类药材和矿物类药材两大类。动植物的主要药效成分通常存在于细胞内与细胞间质，且以细胞内为主。植物中药材除有效成分外，还含有大的其他成分，如蛋白质、脂肪、淀粉、树脂、粘液质、糠质、果胶以及构材物质，如纤维素、栓皮、石细胞等。对以常规粉碎、粉末形式入药的中药，有效成分被包裹在未粉碎的细胞内，药物粉粒进入胃肠道后，细胞有效成分比无效成分的分子量小得多，可以透过细胞壁逐渐释放出来，再转移或溶解到胃肠液中，由小肠吸收。药物粒子较粗时，细胞往往几个或数十个聚集在一起，细胞有效成分要穿透

5、多个细胞壁才能释放出来，因此药物的释放速度很慢由于药物在体内的停留时间有限，在极低释药速度的情况下药物有效成分的吸收也极低，并且较粗的粒子在小肠壁上的吸附也少。如果药物粒度过大，混合的均匀度偏低，不同性状的药物成分会因细度、细胞膨胀速度、从细胞迁出速度、在肠壁的吸附性能等的差异，造成吸收速度和程度的不同，从而影响复方药物的疗效。1纳米级中药粉体1.2将中药材制备成纳米级粉体的理论依据颗⑴颗粒超细化有利于有效成分的释放陈长洲等的研究工作采用超细粉碎技术对天麻进行粉碎，随着细度的提高，细胞、导管、针晶破碎程度增加，细度在

6、250~300目时大部分细胞已破裂，到通过400目时几乎全部破裂，多糖颗粒裸露，从而有利于有效成分的溶解、扩散。溶出度的实验表明天麻素溶出所需的时间，随着细度的提高而缩短。当归超微粉碎后芍药甘等成分的质量分数明显提高。1纳米级中药粉体1.2将中药材制备成纳米级粉体的理论依据颗⑵有利于生物体的吸收将植物药材经过超细粉碎时，其有效成分被人体吸收较为简单。药物进入胃中，可溶性成分在胃液作用下即可溶解，进入小肠后溶解的成分开始被吸收。由于药物为超细粒子，其不溶性成分也极易附着在小肠壁上，吸附在小肠壁上的有效成分会快速通过肠壁

7、吸收，进入血液，而且这些超微粒子因附着力的影响排出体外所需时间较长，提高了药物的吸收率。因有效成分从细胞内向细胞外迁移的过程所需时间缩短，不但吸收速度会明显加快，而且吸收量也会增加。如当归通过超细粉体技术细化后能显著提高有效成分在模拟胃液中的溶出量，加快它的溶出速率。1纳米级中药粉体1.2将中药材制备成纳米级粉体的理论依据颗⑵有利于生物体的吸收动物类中药有效成分大多以大分子形式存在细胞中，细胞破碎得越细，有效成分提取效果越好。例如水蛙超微散的抗凝活性优于普通散。对于矿物类药材，相当一部分为水不溶性物质，通过提高药物细

8、度增大其比表面积，来改善体内吸收量及吸收速度。例如超细珍珠粉利于人体吸收，可提高生物利用度。中药的超微粉碎尚处于初级阶段，是制约中药产业发展的重要瓶颈之一。国家现代中药超微粉成套设备技术产业化示范工程项目于2002年12月正式启动。广州白云山中药厂已从美国引进超微粉成套设备并直接应用于白云山牌乌鸡白凤丸的生产当中。1纳米级中药粉体1.2将中药材