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1、葛根素的药理作用及临床应用和研究XXXXX继续教育学院毕业论文题冃:葛根素的药理作用及临床应用研究进展姓名:XXXXXXXXXX学号:专业:临床医学年级:二OO九级层次:专升本完成日期:2011.7.23指导教师:XXXXXXXXXX葛根素的药理作用及临床应用研究进展摘要:葛根素(Puerarin)系豆科植物野葛干燥根提取物,其化学名为8-P-D葡萄毗喃糖-4,7二轻基异黄酮。大量实验研究表明,葛根素可通过抗交感样作用、钙拮抗作用及广泛的B受体阻滞作用,扩张血管、降血糖、血脂、抗氧化,具有通络活血、抗氧化、益智作用。本文将从药理作用及治疗心脑血管、
2、糖尿病并发症等方血进行综述。关健词:葛根素;药理;临床应用葛根素(Puerarin)是从豆科植物野葛的干燥根屮提取的一种化学成分,葛根素中含有六种黄酮成分,其化学名为8-3-D葡萄毗喃糖・4,7二径基异黄酮。大量实验研究表明,葛根素可通过抗交感样作用、钙拮抗作用及广泛的B受体阻滞作用,扩张血管、降血糖、血脂、抗氧化,保护心、肝、肾等方面的作用,且不良反应少,具有通络活血、抗氧化、益智作用。1.药理作用1.1对心血管系统的作用葛根素可明显扩张正常和痉挛的冠状血管,使血流量增加。其作用随着剂量的增加而加强⑴。慢性缺氧损伤可导致心肌酶及超微结构的改变,并
3、且与病情程度成正比,而葛根素注射液可明显减轻其改变。其中有效成分黄酮甘,可扩张冠状动脉,降低心肌耗氧量,增强心肌收缩力,使自律性降低,不应期延长,故在临床上有明显的抗心律失常作用,不同浓度的葛根素均能延长豚鼠乳头肌细胞动作电位时程(APD),并发现此作用是通过抑制外向整流K+电流完成的。马佳佳等⑵发现,葛根素呈现内皮依赖性舒血管效应,该作用与一氧化氮(NO)系统等有关。其还能明显减少缺血引起的心肌乳酸的产生,降低缺血与再灌流时心肌的氧消耗量与心肌水含量。12改善肾功能葛根素可通过扩血管及抗凝作用来改善肾小球的血流供应及滤过,还能降低其毛细血管通透性
4、,减少尿蛋白,降低血肌酉干。刘淑霞等采用链腺佐菌素(65mg/kg)诱发糖尿病大鼠模型。发现葛根素用药组肾皮质MMPJ0,TIMP-1mRNA蛋口的表达降低明显,肾功能指标明显改善,也说明葛根素对糖尿病大鼠的肾结构和功能具有保护作用。13解酒及肝保护作用张兆志[4]等用葛根素注射液对90例酒精中毒患者进行治疗并作了对比研究,结果显示重度中毒患者,在常规治疗同时加葛根素,能使患者迅速清醒,缩短病程,且效果[3]确切可靠,副作用小。也有研究表明,葛根素能明显减轻中毒者头晕、头痛、恶心、呕吐等症状,能明显改善肝功能,降低ALT和AST⑸。此外,其可通过抗
5、氧化等途径减轻对肝细胞的损害,因此可用于有机磷屮毒的辅助治疗⑹。14促进骨形成有研究报道,葛根素具有减少骨吸收、促进骨形成的作用。而在刺激子宫组织增生不良反应方面远较雌激素为轻■。有研究人员通过休外培养成骨细胞,发现葛根素能促进成骨细胞的增、分化,提高碱性磷酸酶活性,增强OPG、mRNA的表达⑺;对ALP活性也有较好的刺激作用,这就提示葛根素具有提高成骨细胞骨形成的功能⑻。1.5•抗氧化活性作用葛根素的活性物质具冇较强的抗氧化作用。它可以阻断脂类的自动氧化过程,能有效地清除轻自由基(-0H),抑制红细胞膜、肝、脾、脑组织的氧化损伤,说明葛根素可用于
6、生物膜免受氧化损伤⑼。其通过抗氧化与提高NO含量,可抑制在灌注后肺组织细胞凋亡,从而减轻肺损伤[10]o此外,葛根素可抑制脂质过氧化物所致衰老退行性病变[ll]o16降血糖、血脂作用及血粘度作用用葛根素治疗糖尿病大鼠,结果表明其既可有效控制糖浓度,又可阻止蛋白糖基化的进程,减少血清糖基化物的形成,下调其受体表达。提示葛根素有降低血糖、预防及治疗糖尿病血管发症的作用[12],还可在一度提高肺组织中SOD的活性,从而减轻糖尿病致肺微和肺组织结构的损伤[13]o此外,有实验表明它还能显著降低小鼠血液屮总胆固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白的含量[14],提示具
7、有降低血脂的作用。能明显改善急性血淤模型大鼠的血液流变学作用和抑制异常增高的血小板聚集功能,且呈现一定的量效关系。2」陥床应用1.1治疗心血管系统疾病高俊荃〔12]将常规组给予消心痛10mg/次,3次/d;依那普利5mg/次,2次/d;美托洛尔25mg/次,2次/d;阿司匹林肠溶片75mg/次,1次/d,治疗4周。治疗组在上述治疗的基础上,加用葛根素注射液400mg静脉滴注,1次/d,2周为1疗程。结果治疗组心绞痛缓解情况及心电图改善情况总有效率均显著优于常规组(均P<0.05)o陶向辉〔13〕等选取急性心肌梗死患者口8例,随机分为治疗组59
8、例和对照治疗组59例,葛根素能够显著降低急性心肌梗死患者血清中ICAM-1.TNF的水平,而且具冇明显的临床疗效。在传统治
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