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1、液相色谱-质谱联用法测定血浆中蒜氨酸及小鼠体内药动学研究常军民-向阳2,王岩-陈坚'(L新41医科大学药学院•乌鲁木齐830054-2.新疆医科大学一附院检验科，乌鲁木齐830000)摘要目的:建立测定小駁血浆中豫氮酸浓度的液相色谱-质谱法及其在小畝体内的药动学研究。方法:使用大气压化学电离源(APCI),在正离子条件下选择性离子监测(SIM)0用于定址分析的离子分别为[M+H]T78TM+Na/200(蒜氨酸)«[M+H]*l95->[M+Na]*217(内标，咖啡因)。结果:小畝港胃给蒜氨酸100mg・kg"后•其主要的药动学参数为:CL=0.01mg・min-1・kg-1,
2、Kl2=0.057min-1，心=0.024min-1,K.=0.127mirT、"皿=6.89min"冷勺=112.34min-1,AUC=5046.27^・min1•mL'^结论:此法灵敏、快速、准确何用于小鼠血浆中蒜氮酸的浓度测定及躺床前药动学研究。关词:液相色谱-质谱联用;蒜氨酸;血药浓度;药动学中图分类号：R917文UK标识码：A文章集号：0254-1793(2006)04-0435-03StudyonthepharmacokineticsinvivoofalliininmiceplasmawithHPLC-MSassayCHANGJun-min1,XIANGYang2
3、,WANGYan1,CHENJian1(1.CollegeofPharmacy.XinjiangMedicalUniversity$Unjmqi830054fChina;2.FirstAffiliatedHospital9XinjiangMedicalUniversity,Urumqi830000,China)AbstractObjective：TodevelopHPLC-MSmethodfordeterminationofalliinconcentrationinmiceplasmaandinvivopharmacokineticsstudy.Methods：Theplasma
4、sampleswereextractedwithmethanol.HP-MSDequippedwithanatmosphericpressurechemicalionization(APCI)sourcewasusedasdetectorandwasoperatedinpositiveionmode.Selectedionizationmonitoringwasusedandtransitionsselectedforquantitationwere:[M+H]*178—►[M+Na]*200foralliinand「M+H]*195—M+Na]*217forcaffeine.R
5、esults：Aftersingledoseof100mg•kg'1inmice,themainpharmacokineticparameterswereestimatedtobeasfollows：CL=0.01mg•min",kg"1,Kn=0.057min9K2]=0.024min-1,K.=0.127min'1,tl/2a=6.89min_I,X1/2p=112.34min'1,AUC=5046.27jig•min1•mL"Conclusion:Themethodissensitive,simpleandaccuratefandwillbesuitableindeter
6、minationofalliininplasmaanditspharmacodynamics.Keywords:HPLC-MS;alliin;plasmadrugconcentration;pharmacokinetics蒜氨酸(alliin)化学名为S-烯丙基-L-半胱氨酸亚fiK(S-allyl-L-cysteinesulfoxide,SACS),是百合科葱属植物大蒜(AUiumsativumL・)中独特的含硫氨基酸，为无色结晶，无嗅无味，性质稳定。研究表明蒜氨酸具有降血脂、抗动脉粥样硬化、提高机体免疫力等作用。有关蒜氨酸在生物体外的含量测定方法已有报道⑷，在生物体内的含量测
7、定作者采用高效液相色谱法已经报道[M1o但蒜氨酸的最大吸收在波长214nm处，响应不够灵敏。本研究首次采用高效液相色谱-质谱法研究了蒜氨酸在大鼠体内的药动学。•==d1材料与方法1.1仪器姜国惠普公司HPLC-MSD1100高效液相色谱-质谱联用仪，配有大气压化学电离源(APCI)、电喷雾电离源(ESI)、HP化学工作站。高速台式离心机，旋涡混合器。1.2药品与试剂对照品蒜氨酸(本实验室自制)，为无色结晶，经紫外、红外、质谱、核磁共振确认结构,HPLC测定其含量为95%以上。甲
