药理学 第29章肾上腺皮质激素

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1、第二十九章肾上腺皮质激素类药物AdrenocorticalHormoneAgents激素：为所有内分泌腺体所分泌的生物活性物质。具有作用强大、活性高、用量小，具有广泛的生理调节作用。①调节机体的主要物质代谢；②调控机体器官的发育和功能；③参与机体的应激反应，维持机体内环境平衡；皮质激素是由肾上腺皮质细胞分泌的一类具有甾体母核的生物活性物质的总称。Therearetwoadrenalglandsinyourbody,oneontopofeachkidney.Eachconsistsoftwoparts:anouterlayer,thecortex,andaninn

2、erarea,themedulla.Bothpartsproduceimportanthormonesthebodyneeds.Thecortexproduceshormonesthatcontrolbloodpressure,saltandpotassiumlevelsandthebody’suseoffats,proteinsandcarbohydrates.Thecortexalsomakesmalesexhormones.Themedullaproducesadrenalineandotherhormonesthataffectbloodpressure

3、,heartrateandsweating.肾上腺结构与功能示意图肾上腺皮质激素分类(Adrenocorticalhormones)-甾体类化合物盐皮质激素—球状带分泌（醛固酮；去氧皮质酮等）糖皮质激素—束状带分泌（氢化可的松；可的松等）性激素—网状带分泌（雄激素；少量雌激素）外内肾上腺皮质球状带束状带网状带盐皮质激素糖皮质激素性激素皮质髓质化学结构及构效关系基本结构为甾核C3的酮基C4-5的双键C17的二碳侧链肾上腺皮质激素基本结构及维持生理功能必需基团盐皮质激素化学结构C17上无-OH，C11上无O或有O与C18相联C17上有-OH，C11上有=O或-OH；

4、C1-2的为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱糖皮质激素化学结构C9引入-F，C16引入-CH3或–OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱；C9引入-F，C6再引入-F，C16和C17引入缩丙酮，成为氟轻松，抗炎作用更强、水盐代谢作用亦很强。21位羟基酯化作用时间延长孕烯醇酮孕酮胆固醇胆酸雌二醇醛固酮可的松睾酮第一节糖皮质激素类药糖皮质激素的分泌调节Normally,thecontrolofcortisolproductioninvolvestheinteractionofthehypothalamus,anteriorpituitaryglandandthead

5、renalcortex.Cortisolisanessentialhormoneproducedbytheadrenalgland.Itissecretedanddistributedinthebodyonaregularbasisandisalsoreleasedinresponsetostress.Ahealthyindividualwillproducecortisolthroughouttheday,followingadiurnalpattern,withpeaklevelsonceaday.糖皮质激素分泌的昼夜节律性下丘脑-垂体-肾上腺皮质调节系统H

6、PAaxis吸收：口服、注射均易吸收；局部用药大量可致全身作用.分布：90%与血浆蛋白结合（80%与皮质激素转运球蛋白结合，10%与白蛋白结合），10%为游离型；肝、肾疾病时，游离型GC增加。Why?代谢：肝脏内还原代谢;肝功不良时该代谢作用减慢。排泄：90%以上在48小时内出现于尿中，尿中其代谢产物17-羟皮质素、17-羟酮皮质素可反映肾上腺-垂体功能。[体内过程]可的松泼尼松问题：肝功能不全时应使用何种激素？在肝脏转化为氢化可的松泼尼松龙（C环C11）生物效应[作用]生理时影响正常代谢，维持机体自身稳定；超生理剂量时，可产生抗炎、免疫抑制等药理作用。1.糖代

7、谢：血糖↑①促进糖异生，②减少机体对葡萄糖的利用※加重、诱发糖尿病肝糖元↑、肌糖原↑、2.蛋白质代谢：促进分解，抑制合成负氮平衡※皮肤变薄、肌肉萎缩、骨质疏松、成长缓慢、伤口愈合慢[生理作用]3.脂肪代谢：①短期对脂肪无明显影响②大剂量使脂肪重新分布－向心性肥胖糖皮质激素→允许作用→脂酶↑→促进脂肪分解→四肢敏感、面背部不敏感4.水盐代谢：弱；(1)保钠排钾(2)排钙增加、肠钙吸收减少,骨质疏松[药理作用]超生理剂量时1.抗炎作用：抗各种原因引起的炎症，增加机体耐受力，降低炎症的血管反应性及细胞反应性。炎症各个阶段的反应早期：红肿热痛晚期：肉芽组织，疤痕※注意：

8、在减轻症状的同时，也降低