阿折地平的合成论文

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1、毕业设计（论文）课题名称阿折地平的合成院（系）药学院专业药学类姓名XXX学号1310080324起讫日期2012年2月—2012年6月指导教师XXX教授2012年6_月日中文摘要IABSTRACTII第一章前言11课题研究背景I1.1概述1.2高血压病1.2.1高血压病的定义标准1.2.2高血压病的现状1.2.3高血压病的研究进展1.3钙通道阻滞剂（CCB）1.3.1钙通道阻滞剂（CCB）的分类1.3.2钙通道阻滞剂（CCB）的研究现状1.3.3二氢毗噪类药物的研究现状1.4阿折地平141阿折地平的化学结构及一般物化性质1.4.2阿折地平的药理特点1.4.3

2、阿折地平的药动学研究1.4.4阿折地平的药效学研究1.4.5阿折地平的临床研究1.4.6阿折地平的剂型与用法用量1.4.7阿折地平的不良反应2课题的研究目的和意义3课题采用的研究手段第二章实验部分2.1实验路线2.2实验原理2.3实验材料2.3.1实验仪器2.3.2实验试剂2.4实验方法2.5实验结果与讨论2.5.1反应溶剂对产率的影响2.5.2反应温度对产率的影响2.5.3环氧氯丙烷投量对产率的影响2.5.4反应时间对产率的影响2.5.4.1避光搅拌时间对产率的影响2.5.4.2回流反应吋间对产率的影响2.5.5重结晶溶剂的选择第三章总结参考文献••…致谢

3、阿折地平的合成摘要本论文研究了以3-氯-1,2-环氧丙烷、二苯甲胺和甲醇为起始原料，室温下避光搅拌加热冋流，经一系列反应，从而得到合成阿折地平的重要中间产物1--苯卬基-3-氮（杂）环丁醇。通过实验研究，对比分析了不同反应溶剂、反应温度、环氧氯丙烷投量、反应时间、重结晶溶剂等，探索出实验操作的参数、条件和方法，总结归纳出阿折地平合成的行之有效的方案。并且产率较好。关键词:阿折地平1-二苯甲基-3-氮（杂）环丁醇抗高血压钙通道阻滞剂二氢毗唳TheSynthesisofazelnidipineAbstractThistextisresearchthemethod

4、ofN-benzhydryl-3-hydroxyazetidine5thekeyintermediateofazelnidipine.whichwaspreparedfromepichlorohydrin,benzhydrylamineandmethanolstirringatroomtemperature,avoidinglightthenrefluxedandviaedaseriesofreactions.KeyWords:azelnidipine，N-benzhydrylhydroxyazetidine，antihypertensive,Calcium

5、channelblockers(CCB),dihydropyridinum(DHP)第一章前言1.1课题研究背景1.1.1概述高血压(hypertensivedisease)是常见的心血管疾病，以体循环动脉血压持续性增高为主要表现的临床综合征。如今，心脑血管疾病已成为最威胁生命的疾病，血压升高还是多种疾病的导火索，由于部分高血压患者并无明显的临床症状，高血压又被称为人类健康的“无形杀手”。因此提高对高血压病的认识，对早期预防、及时治疗有极其重要的意义。本课题主要探讨合成治疗高血压的钙通道阻滞剂二氢毗噪类药物阿折地平。1.2高血压病1.2.1高血压病的定义标准

6、高血压是指在静息状态下动脉收缩压和/或舒张压增高(>=140/90mmHg),常伴冇脂肪和糖代谢紊乱以及心、脑、肾和视网膜等器官功能性或器质性改变的全身性疾病，是诱发心血管性疾病的主要危险因索。它冇原发性高血压和继发性高血压之分。高血压发病的原因很多，可分为遗传和环境两个方面。按照世界卫生组织(WHO)建议使用的血压标准是：凡正常成人收缩压应小于或等于140mmHg(18.6kPa),舒张压小于或等于90mmHg(12kPa)。亦即收缩压在141-159mmHg(18.9-21.2kPa)之间,舒张压在91-94mmIIg(12.1-12.5kPa)之间,为

7、临界高血压。中国高血压联盟于1999年提出了新高血压诊断标准：未服用抗高血压药物的情况下，收缩压(SBP)水平大于等于140mmHg(约18.6kPa)和(或)舒张压(DBP)水平大于等于90mmHg(约12kPa)。诊断高血压时，必须多次测量血压，至少有连续两次舒张压的平均值在90mmHg(12.OkPa)或以上才能确诊为高血压。仅一次血压升高者尚不能确诊，但需随访观察。高血压是最常见的心血管病，是全球范围内的重大公共卫生问题⑴。1.2.2高血压病的现状过去50年，我国曾进行过四次大规模高血压患病率的人群抽样调查。虽然齐次调查的规模、年龄和诊断标准不尽一致

8、，但基本上能够较客观地反映了我国人群50年來高血压患