智能纳米水凝胶及其药剂学应用新进展_朱卫

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1、ChineseJournalofNewDrugs2011，20(6)·综述·智能纳米水凝胶及其药剂学应用新进展朱卫，徐元龙，李学明(南京工业大学药学院，南京211816)［摘要］纳米水凝胶是一种水溶胀性的，具有交联结构的亲水纳米高分子材料，因其含水量高、溶胀快、生物兼容性好等优点得到广泛研究及应用。纳米水凝胶主要应用于易被生物酶类降解、生物半衰期短的多肽、蛋白质及核酸类等生物大分子药物的口服给药或注射给药。“智能纳米水凝胶”可以响应环境的微小变化而发生可逆性相变，从而实现药物在体内的定点、定时、定量释放。文中主

2、要综述了智能纳米水凝胶的分类、制备方法及其在药剂学领域的应用进展。［关键词］智能;纳米水凝胶;制备;应用［中图分类号］R944．15［文献标志码］A［文章编号］1003－3734(2011)06－0518－06ProgressinapplicationoftheintelligentnanohydrogelinpharmacyZHUWei，XUYuan-long，LIXue-ming(PharmacyCollegeofNanjingUniversityofTechnology，Nanjing211816，Chi

3、na)［Abstract］Nanogelsaresub-micronsize，water-swellablecross-linkedstructuresofhydrophilicpolymers．Theyhavetheabilityofabsorbinglargequantitiesofwater，swellingquicklyandbiologicconsistence．Ithasbeenwidelystudiedandusedinthedeliveryofbio-macromoleculemedicines

4、suchaspeptide，protein，nucleicacid，whichcouldbeeasilydegradedbybio-enzymesandhaveshortbiologicalhalf-lifetime．The“intelligentnanohydro-gel”isaspecialkindofnanohydrogels．Itcouldtakereversiblephasechangeaccordingtotheslightchangeofen-vironments，andreleasethedru

5、gatafixedtime，locationandquantity．Theclassification，preparationandapplica-tionofintelligentnanohydrogelindrugdeliverywerereviewedinthisarticle．［Keywords］intelligent;nanohydrogel;preparation;application随着生物技术的发展，蛋白多肽类药物不断被活，提高药物的体内稳定性，近年来已成为蛋白多肽开发上市，广泛应用于癌症、遗

6、传性疾病等重大疾病类药物载体的研究热点。的治疗。生物技术药物相比于普通的化学类药物具纳米水凝胶是一种通过共价键、氢键或范德华有靶向性更强、毒副作用小等诸多优势。但蛋白多力等相互作用交联构成的，在水中溶胀而又不溶解，肽类药物常规给药时在体内易被生物酶代谢或凝集具有三维网状结构和粒径在纳米范围内的聚合物粒变性，半衰期短，需频繁地注射给药，给患者造成诸子，作为药物载体具有诸多优势:①有效防止蛋白多不便。纳米水凝胶可以有效地防止蛋白凝集失药物的凝集变性。②显着提高药物疗效，减少毒副反应。③使用方便，一般给药途径是注射给

7、药或口［基金项目］江苏省高校自然科学基金资助项目(09JKB350001)服给药。［作者简介］朱卫，女，硕士研究生，主要从事药物新剂型与新技术。智能纳米水凝胶是一类能够响应环境变化并发联系电话:13770862903，E-mail:ringzhu1987@163．com。生相变的纳米凝胶，通过响应温度、pH、葡萄糖等微［通讯作者］李学明，男，硕士生导师，副教授，主要从事药物新剂型小变化，而产生自身可逆性体积变化或溶胶-凝胶变与新技术。联系电话:(025)58139399，E-mail:xuemingli@nju

8、t．edu．cn。518中国新药杂志2011年第20卷第6期ChineseJournalofNewDrugs2011，20(6)化，最终实现药物定点、定时、定量释放。目前这种纳米水凝胶，提高了载体的包封率，并保证药物持具有巨大应用潜力的药物载体的研究尚处于起步阶续释放。段，本文将从智能纳米水凝胶的种类、制备方法及其1．1．2PNIPAAmPNIPAAm是一种生物不可降解在给药系统的应用