功能性辅料的发展和应用

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1、DOI:10.16153/j.1002-7777.2013.06.002６２８中国药事２０１３年第２７卷第６期功能性辅料的发展和应用于丽娜，孙会敏，杨锐，金少鸿＊（中国食品药品检定研究院，北京１０００５０）摘要：目的综述功能性辅料的研究进展。方法通过查阅国内外文献，阐述了功能性辅料的概念以及各国药典的收录情况。以乳糖、微晶纤维素、滑石粉和吐温８０为例，简要介绍了辅料的功能性对制剂的影响。结果与结论通过建立药用辅料的功能性评价平台，合理选择辅料及灵活的工艺，以质量源于设计的理念为指导，可以获得质量可控的产品。关键词：药用辅料；功能性；乳糖；纤维素；滑石

2、粉；吐温８０；质量源于设计中图分类号：ＴＱ４６０．４文献标识码：Ａ文章编号：１００２－７７７７（２０１３）０６－０６２８－０７ＤｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔａｎｄＡｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆＦｕｎｃｔｉｏｎａｌＥｘｃｉｐｉｅｎｔｓ＊（ＮａｔｉｏｎａｌＩｎｓｔｉｔｕｔｅｓｆｏｒＦｏｏｄａｎｄＤｒｕｇＣｏｎｔｒｏｌ，ＹｕＬｉｎａ，ＳｕｎＨｕｉｍｉｎ，ＹａｎｇＲｕｉａｎｄＪｉｎＳｈａｏｈｏｎｇＢｅｉｊｉｎｇ１０００５０）ＡＢＳＴＲＡＣＴ：ＯｂｊｅｃｔｉｖｅＴｏｒｅｖｉｅｗｔｈｅｒｅｓｅａｒｃｈｐｒｏｇｒｅｓｓｏｆｆｕｎｃｔｉｏｎａｌｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ．Ｍｅｔｈｏｄ

3、ｓＩｎｔｈｉｓｐａｐｅｒ，ｔｈｅｃｏｎｃｅｐｔｏｆｆｕｎｃｔｉｏｎａｌｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓｗａｓｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅｌｙｅｘｐｏｕｎｄｅｄ，ａｓｗｅｌｌａｓｉｔｓｅｍｂｏｄｉｍｅｎｔｉｎｄｉｆｆｅｒｅｎｔｐｈａｒｍａｃｏｐｅｉａｓｖｉａｒｅｖｉｅｗｉｎｇｌｉｔｅｒａｔｕｒｅｓａｔｈｏｍｅａｎｄａｂｒｏａｄ．Ｌａｃｔｏｓｅ，ｍｉｃｒｏｃｒｙｓｔａｌｌｉｎｅ，ｔａｌｃａｎｄｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ８０ｗｅｒｅｔａｋｅｎａｓｓｐｅｃｉｆｉｃｅｘａｍｐｌｅｓｔｏｉｎｔｒｏｄｕｃｅｔｈｅｉｎｆｌｕｅｎｃｅｏｎｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｅｘｅｒｔｅｄｂｙｔｈｅｆ

4、ｕｎｃｔｉｏｎａｌｉｔｙｏｆｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ．ＲｅｓｕｌｔｓａｎｄＣｏｎｃｌｕｓｉｏｎＩｔｉｓｉｎｄｉｃａｔｅｄｔｈａｔｔｈｅｆｕｎｃｔｉｏｎａｌｉｔｙｅｖａｌｕａｔｉｏｎｐｌａｔｆｏｒｍｆｏｒｍｅｄｉｃｉｎａｌｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓｓｈｏｕｌｄｂｅｅｓｔａｂｌｉｓｈｅｄ，ａｎｄａｐｐｒｏｐｒｉａｔｅｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓａｎｄａｇｉｌｅｐｒｏｃｅｓｓｓｈｏｕｌｄｂｅｃｈｏｓｅｎｗｉｔｈｔｈｅｇｕｉｄａｎｃｅｏｆｑｕａｌｉｔｙｂｙｄｅｓｉｇｎ（ＱｂＤ），ｉｎｏｒｄｅｒｔｏｏｂｔａｉｎｐｒｏｄｕｃｔｓｗｉｔｈｃｏｎｔｒｏｌｌ

5、ａｂｌｅｑｕａｌｉｔｙ．ＫＥＹＷＯＲＤＳ：ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ；ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌｉｔｙ；ｌａｃｔｏｓｅ；ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ；ｔａｌｃ；ｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ８０；ｑｕａｌｉｔｙｂｙｄｅｓｉｇｎ（ＱｂＤ）１药用辅料概念的演变制剂中占有比例较高，通常在８０％以上，甚至［２］长期以来，人们一直将药用辅料视为一种惰达到９９％；其次，从化学角度来讲，一些药性物质。药用辅料仅仅作为一种方便给药、同时用辅料具有一定的药效，而非人们所认为的那保证药物活性成分（ＡｃｔｉｖｅＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ样，是惰性物质并且没有药理活性。表１列举Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ，Ａ

6、ＰＩ）安全有效的物质而存在。药用了几种常见药用辅料的制剂辅料功能以及临床辅料来源广泛、种类繁多，早期没有专门的药用治疗作用。辅料生产公司，且辅料的全球研发投入较低，占随着对药物从制剂中释放、吸收等过程的深入［１］了解，人们逐渐意识到辅料不仅仅作为一种助剂而有比例仅在１％以下，人们对辅料的关注度一直不高。存在，而有可能影响到药品的生物利用度和药效。然而，有两个事实是不可否认的。首先，国际药用辅料协会（ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ从药物制剂的组成成分来讲，药用辅料在成品ＥｘｃｉｐｉｅｎｔｓＣｏｕｎｃｉｌ，ＩＰＥＣ）对药用辅料的定

7、义：基金项目：国家“十二五”科技支撑计划：化学新药质量标准研究与评价技术平台（编号２０１１ＺＸ０９３０３－００１）作者简介：于丽娜，在读研究生；研究方向：药用辅料分析；Ｔｅｌ：（０１０）６７０９５７２２；Ｅ－ｍａｉｌ：ｙｕｌｉｎａｃｈｉｎａ＠１６３．ｃｏｍ通讯作者：金少鸿，研究员；Ｔｅｌ：（０１０）６７０９５２５８；Ｅ－ｍａｉｌ：ｊｉｎｓｈｈ＠ｎｉｃｐｂｐ．ｏｒｇ．ｃｎ中国药事２０１３年第２７卷第６期６２９［３］表１常见辅料的治疗作用和制剂功能辅料名称制剂辅料功能临床治疗作用杏仁油可用于非肠道制剂、鼻喷雾制剂、局部给药制剂的辅料作为润滑剂软化耳垢维生

8、素Ｅ抗氧剂治疗药物氨溶液缓冲剂，调节ｐＨ用于昆虫咬伤或蜇伤的抗刺激剂，稀氨溶液用作嗅盐中的反射刺激剂、发赤剂