哌嗪论文引言

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1、哌嗪论文引言1引言随着制药丁业的发展，生产药物屮间体U前已成为国际化工界的一大新兴产业，尤具是杂环药物中间体的生产，将成为二十世纪最冇前途的新兴产业之一。哌嗪（环胺杂环化合物）是页药、农药、染料等行业应用的有机化工原料的重要中间体，由它出发可合成哌嗪硫酸盐，、氟哌酸、毗哌酸、唆喏铜、利福平等；此外，哌嗪还可用于表面活性剂、合成树脂、合成纤维、抗氧化剂、防腐剂、橡胶助剂、稳定剂、阻蚀剂、消泡剂、涂料等。哌嗪有无水、三水、六水和六五哌嗪（哌嗪含量65%）四种规格，其中以无水哌嗪价值最高、应用最广，国际贸易以无水哌嗪为主。国外哌嗪生产主要分布在美国、西欧和H

2、本等发达国家。在我国，哌嗪主要应用于制药工业，以哌嗪为原料生产的医药品种有30余种，其中第二代、第三代噬喏酮类抗菌药、哌嗪利福霉素类抗生索（利福平）、驱肠虫药磷酸哌嗪等品种用量较大占哌嗪在制药工业总用量的90%左右。H前，国内每年需求在3600吨左右，但实际生产量为200吨左右，冃生产工艺有待完善，尚未形成生产能力，主要依赖进口。本研究在查阅人量文献的基础上，选择了以乙二胺和氯乙酸、氯乙酸乙酯为原料合成哌嗪-2-酮，并进一步用NaBH4/I2体系还原，制备哌嗪的工艺路线。1.1哌嗪的物理化学性质哌嗪（piperazine）又称六氢II比嗪、哌哗嗪、胡椒

3、嗪、双二甲胺、四甲二胺、对二氮乙坏［1］。分子式C4H10N2,分子量86.14。它是六元环二胺，无水物为透明针状或叶状结晶，具有吸湿性和典型的胺臭味，在空气中吸收水分和二氧化碳，易溶于水和甘油、二乙讎、苯和庚烷屮，溶于乙醉仃克哌嗪可溶于2毫升乙醉），不溶于乙瞇，有典型的仲胺反应。10%溶液的PH值为10.旷11.8。哌嗪有无水、三水、六水和六五哌嗪（哌嗪含量65%）四种规格，其中以无水哌嗪价值扱高、应用最广［2］。哌嗪有腐蚀性，能引起烧伤;但毒性很低，乙二酸哌嗪对小鼠的LD50为11.4g/kgo摄取量人时，可引起眩晕，视力障碍，乏力等。无水哌嗪可用

4、纤维板容器包装，贮存在温度低T15.6°C的干燥处。1.2哌嗪的主要川途哌嗪主要用于牛产药物的原料，哌嗪及它的衍牛:物可作为表面活性剂、合成橡胶、合成纤维、合成树脂的稳定剂、固化剂、乳化分散剂、抗氧及防腐剂等［3］［4］。1.2.1医药（或其他药物）的原料哌嗪是一种重要的医药中间体，在医药工业中以哌嗪为原料，可以合成三十多个医药品种，主耍用于生产氟哌酸、毗哌酸、氯嗪酸、氟左酸、利福平、驱虫药、精神病类药物［5］。西药脉宁平是一种新型冇效降压药，该药的成分为哌呼嗪（而哌嗪为合成哌卩坐嗪的原料），茶俶乙酸盐哌嗪可用丁-治疗烧伤、休克和高血压；含冇哌嗪基烷胺

5、基的唾啦和丫陀具有抗疟活性；各种哌嗪氨基醇及其衍生物具有麻醉性能；N,N，-二（-2-毗嗪基）哌嗪和N-2毗噪基有止痛作用。哌嗪的某些衍生物対抗惊厥和抗痉挛有一定作用：哌嗪的衍生物如N-甲基哌嗪、N-乙基哌嗪、2-甲基哌嗪分别是僅产氧氟沙星、恩氟沙星、洛美沙星的主耍原料［6］。L1前，国外流行开发哌嗪衍生物的药川功效，丿I］哌嗪合成的某些衍生物可作为消炎剂，另外一些衍生物可以降低血糖，从而对治疗糖尿病、肥胖症具有良好的效杲。1.2.2驱虫剂一般哌嗪的无机盐主要用于动物驱虫剂，如磷酸盐、柠檬酸盐、单氧氯酸盐、双氧氯酸盐和哌嗪硫酸盐都具有根治家禽家畜体内螞

6、虫的功效，它们通过饲料业流水线添加作业，有效控制人规模饲养业的寄生虫问题;而英有机酸盐，如乙二酸哌嗪，枸椽酸哌嗪、驱蛔灵多用作人体的驱虫剂⑺。1.2.3表面活性剂哌嗪分子中的氨基上氢原子被长链烷基、烷氧基取代的衍生物，对用作湿润剂、乳化剂、分散剂和清洁剂。N,N，-二疑烷基哌嗪与各种脂肪酸的单脂可作为改进脂肪酸皂抗便水性能的添加剂，其单脂和醯可提高阴离了表而活性的效率。N,N，-二轻乙基哌嗪的单酯和单醛能用作润肤剂的乳化剂［8］。1.2.4抗氧剂、防腐剂、稳定剂哌嗪作为抗氧剂可用于植物油的防腐；哌嗪或烷基取代哌嗪与水和乙二醇的水溶液可用作缓蚀剂；哌嗪的

7、衍生物也可以作为液压传动液和引擎冷冻液中的添加剂；二烷基酚和哌嗪及卬醛的缩合物可作为聚烯坯润滑油的稳沱剂；棕柵油或破脂酸与哌嗪衍牛物制得的棕色蜡能代替天然蜡用作覆胶材料、缓蚀剂、消泡剂，将这些聚合物用于合成树脂、合成纤维的加工屮可人大地改善其耐热性、抗静电性及强度。1.2.5聚合物和合成树脂将哌嗪应用于合成树脂生产，使含有哌嗪单体的聚介物具有许多独特的性能，如可以提高产品的溶点，改善溶解性能，含冇这些聚合物的树脂和合成纤维，其耐热性、抗静电性及强度等均有不同程度的提高，对应用于特殊领域。这方而代表性的树脂产品有：哌嗪与邻苯二甲酰氯、苹果酰胺，癸二酸、卤

8、代脂肪酸进行共聚所得到的聚酰胺；哌嗪与芳香族二异辄酸酯、脂肪族二异锹酸醋共聚所得的聚腺；哌嗪与