《强心药》ppt课件

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1、第六节强心药Cardiacagents强心药亦称正性肌力药，能选择性增强心肌收缩力临床上主要用于治疗充血性心力衰竭（CHF）研究开发较困难有多种疾病可造成心力衰竭病理过程尚未完全阐明I.强心苷类钙敏化剂磷酸二酯酶抑制剂非选择性β受体激动剂(儿茶酚胺类)II.非强心苷类强心药的特点和分类特点：各类药物结构差别大,作用机制各不相同地高辛digoxin手持洋地黄的W.维特宁（WilliamWithering）强心苷洋地黄（FoliumDigitalis）强心苷类化合物配糖基糖苷基卡烯内酯蟾二烯羟酸内酯结构特

2、征糖苷基强心苷类化合物和配糖基的3β位键合单糖或多糖,糖之间以β-1，4-糖苷键相连接。本身不具有强心作用，但可以改变配糖基的作用特征临床常用的强心苷强心苷类化合物3-OH-构型失活14-OH变-或脱去羟基使D环不饱和，活性消失19-CH2OH或19-CHO19-COOH或19-CH3脱除配糖基构效关系强心苷类化合物,-不饱和内酯环—强心苷类的重要结构特征17-构型双键被饱和，或内酯环打开，活性均显著降低或消失,不饱和腈取代，高活性配糖基构效关系强心苷类化合物①糖的连接方式：1,4-

3、糖苷键②以-苷键与配糖基相连；糖基本身并无活性，但失糖后，配糖基3-OH迅速转为3-OH而失活糖苷基构效关系强心苷类化合物抑制Na+，K+-ATPaseNa+增多，K+减少Na+-Ca2+双向交换机理增加胞内Ca2+量，心肌收缩加强作用机理决定心肌收缩过程三个因素：收缩蛋白及其调节蛋白物质代谢与能量供应兴奋-收缩偶联的关键物质Ca2+强心苷类化合物临床应用及其安全性主要用于各种充血性心衰安全范围小，有效剂量与中毒剂量接近使用时需加强血药浓度检测中毒时会引起各种心律失常临床仍以天然强心苷类为主钙敏

4、化剂磷酸二酯酶抑制剂非选择性β受体激动剂（儿茶酚胺类）II.非苷类强心药磷酸二酯酶抑制剂（PDEI）作用机理：PDE-III胞内cAMP激活蛋白激酶钙通道开放Ca2+内流强心PDE-III:心肌细胞膜上cAMP的降解酶代表药物：米力农（milrinone）吡啶联吡啶酮类化合物钙敏化剂不增加细胞内Ca2+浓度增加肌纤维丝对Ca2+的敏感性苯并咪唑哒嗪酮类化合物受体激动剂1受体激动剂2受体激动剂非选择性受体激动剂激活腺苷酸环化酶，催化ATP转化为cAMP激活蛋白激酶钙通道开放Ca2+内流强心多巴胺

5、及其衍生物受体激动剂I.强心苷类钙敏化剂磷酸二酯酶抑制剂非选择性受体激动剂（儿茶酚胺类）II.非强心苷类强心药分类地高辛米力农匹莫苯多巴酚丁胺学习要求掌握强心药的分类及其代表药物。掌握强心苷类的结构特点。了解强心苷类化合物的构效关系。掌握地高辛的结构特点、作用机制及临床应用。熟悉米力农、多巴酚丁胺、匹莫苯的结构及应用。了解其它类型强心药的作用特点。