第三十单元 甲状腺激素与抗甲状腺药

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1、第三十单元　甲状腺激素与抗甲状腺药 字体：大中小打印：省纸版>>　清晰版>>　自定义>> 　行距：单倍1.2单倍1.5倍1.7倍2倍　字体：大中小　隐藏：答疑编号手写板 　　大纲解读：　　1.甲状腺激素药理作用、应用及不良反应　　2.抗甲状腺药　　（1）硫脲类药物的药理作用、应用及不良反应　　（2）碘及碘化物药理作用特点　　（3）β受体阻断剂等的应用　　A.甲状腺激素的合成、储存、分泌　　合成：　　碘的摄取：主动摄取（碘泵）。　　碘的活化和酪氨酸碘化（过氧化酶）　　活化碘与甲状腺球蛋白（TG）中的酪氨酸结合→MIT和DIT　　缩合（过氧化物酶）：缩合完毕，排到腺泡腔内储存　　DIT+D

2、IT→T4；（正常时T4较多）　　DIT+MIT→T3。（缺碘时T3增多）　　分泌：　　摄粒：腺泡细胞吞入TG；　　水解：蛋白水解酶从TG上释出T4和T3，入血；　　B.甲状腺激素分泌的调节　　下丘脑-腺垂体轴：下丘脑（在应激、温度、疾病等情况下）分泌TRH，作用于腺垂体，使后者分泌TSH，促进甲状腺T3、T4的合成、分泌↑。　　反馈调节：血中游离T4和T3对垂体TSH、下丘脑TRH有负反馈作用。　　甲状腺的自身调节：血中高碘可抑制酪氨酸加碘，使T3、T4合成减少。还可抑制甲状腺对碘的摄取。　　　　一、甲状腺激素　　1.药理作用　　1）促进代谢。　　2）促进生长发育。　　3）神经系统促

3、进正常功能，提高神经兴奋性。　　4）心脏有类似肾上腺素的作用，使心率加快、血压上升、心排出量和心脏耗氧量增加等。有产生心房颤动等心律失常的倾向。　　2.临床应用　　1）甲状腺功能减退　　2）呆小病：尽早诊治，发育仍可正常。否则即使躯体能发育正常，智力仍然低下。　　3）粘液性水肿：服甲状腺片由小量开始，逐渐增至足量。一般能消除浮肿等症状。对黏液性水肿昏迷者，可立即静注左旋甲状腺素钠盐或左旋三碘甲腺原氨酸，6～8h一次，待患者清醒后改口服。　　4）单纯性甲状腺肿：缺碘者应补碘。无明显原因者可给予适量甲状腺片，以补充内源性T3、T4不足，并可抑制TSH的过多分泌，缓解甲状腺组织增生肥大。　　

4、3.不良反应　　过量时类似甲亢，植物神经系统功能亢进，心血管系统功能亢进　　注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。此时须停药，用β受体阻断剂对抗。　　　　二、抗甲状腺药　　（一）硫脲类　　硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；丙硫氧嘧啶　　咪唑类：甲巯咪唑；卡比马唑　　1.体内过程　　特点：口服吸收迅速；在甲状腺浓集；易进入乳汁和通过胎盘　　孕妇及哺乳期妇女禁用　　2.药理作用及作用原理　　抑制T3、T4的合成　　抑制过氧化酶对酪氨酸的碘化及缩合（对已合成的T3、T4无影响）　　不影响释放；不拮抗T3、T4的作用→显效慢。　　长期应用→血清T3、T4↓↓→TSH↑→腺体和血管增生

5、→压迫症状　　丙硫氧嘧啶（PTU）起效较快，还能抑制周围组织内T4脱碘生成T3　　3.临床应用　　1）甲亢内科治疗　　2）甲亢术前准备：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。术前2周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。　　3）甲状腺危象：大剂量碘剂抑制甲状腺激素释放，硫脲类抑制激素合成，宜用丙硫氧嘧啶。　　4.不良反应　　常见：白细胞减少；严重：粒细胞缺乏。皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛等也比较常见。尚有黄疸和中毒性肝炎，故久服者应定期检查血象及肝功能。本类药物慎用于孕妇，禁用于乳母。　　（二）碘和碘

6、化物　　1复方碘溶液、碘化钾、碘化钠　　1.1作用与应用　　（1）小剂量作合成甲状腺素的原料，补充摄入的不足，用于治疗单纯性甲状腺肿。　　（2）大剂量可以暂时抑制甲状腺激素的释放。可能通过抑制H2O2产生而抑制甲状腺球蛋白的碘化，也通过拮抗TSH的作用，使T3、T4合成、分泌释放减少。其作用快而强，1～2天显效，2周时达最大效应，腺体血管减少、体积变小、变硬。若继续用药，因碘摄取未被抑制，不能抑制甲状腺素的合成，甲亢可复发或加剧。用于甲状腺术前准备，治疗甲状腺危象。甲亢内科治疗不宜单独使用，原因：碘摄取未被抑制，不能抑制甲状腺素的合成，甲亢可复发或加剧。　　1.2不良反应　　少数人可发

7、生过敏，引起血管神经性水肿，如上呼吸道黏膜充血，甚至喉头严重水肿、药物热、皮疹、流泪。较长期应用可引起慢性碘中毒。孕妇和乳母应慎用。　　诱发甲状腺功能紊乱，诱发甲亢：长期用药，碘摄取减少，胞内碘离子浓度降低，失去抑制激素合成的效应，甲亢症状复发。诱发甲减和甲状腺肿。　　2放射性碘131I被甲状腺摄取后，放出β粒子，射程约2mm，对甲状腺细胞有细胞毒性作用，而对周围组织损伤很少。因此其作用类似于手术切除部分甲状腺。临床可用于不适合手术的甲状腺功能