执业药师考试辅导《药物化学11》

《执业药师考试辅导《药物化学11》》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。

1、第三十六章脂溶性维生素维生素按溶解性分两类（考纲所包括的）：1、脂溶性维生素A、D、E、K2、水溶性维生素B】、B2>B6>C、叶酸一、维生素A类共同的临床作用：夜盲症、角膜软化、皮肤干裂、粘膜抗感染，新用途可预防和治疗癌症。（一）维生素A醋酸酯是维生素A（视黄醇）的醋酸酯（详细见后）（二）维A酸又名全反视黄酸、维甲酸、维生素A酸，是维生素A的活性代谢产物。维生素A醋酸酯考点：1、立体结构：①结构可分为两部分：环己烯和共辘壬四烯侧链。②共辘多烯，侧链四个双键，理论16个顺反异构体，实际少。③壬四烯侧链结构为全反式,全反式的活性最强,其余活性均低（自然界还存在2顺式•型和

2、6顺式.型）。④构效关系，共觇壬四烯的四个双键必须与环内双键共觇,否则活性消失；（增加环己烯双键的数目则导致活性降低；将分子中的双键氢化或部分氢化时，活性消失）。维生素A醋酸酯2、性质及注意事项：①易氧化，对紫外线不稳定，空气屮自动氧化,（应存放铝制容器、充氮气、封闭、避光等,也常将维生素A溶于维生素E的油中，或加入稳定剂）。②丙烯型醇结构，对酸不稳定,遇酸易发生脱水反应，活性降低，常用维生素A醋酸酯。③氏期储存异构化为顺式异构体，活性降低。3、代谢：体内被酶催化水解成维生素A,进而氧化成视黄醛，进-步氧化成视黄酸（维A酸，是活性代谢产物,具有和维生素A相似的药理作用,

3、主要影响骨的生长和上皮组织代谢）二、维生素D类抗佝偻病维生素的总称（一）维生素D3考点：1、结构：维生素D2和D3分別从麦角綃醇和7■去氢胆固醇经紫外线照射后转化得到。化学结构特征可视为开环备醇结构。编号沿用备醇B环未开环前的编号。A环的疑基仍在C・3位，而次甲基的位置在C・10位。有共轨三烯,C・5和06位间双键为顺式，C・7和C・8位间双键为反式。考点2、代谢活化：维生素D类需在肝脏内代谢为骨化二醇，再经肾脏代谢为骨化二醇,才产生调整钙、磷代谢的活性。维生素d3两决轻基化老人晋中1。一耘化酶消失.故开发阿法骨化蕊傑生素必的1-羟基产物〉1,25-二羟基维生素区f骨化

4、三醇》才有促进钙威收作用（二）维生素D2维生素％考点：1、结构比维生素D?多一个022烯键和24位甲基（C-28甲基）。2、性质：（维生素D共同）遇光或空气变质3、与VD＜相同，代谢活化（1、25二疑化）4、用途：防治佝偻病、骨软化症和老年性骨质疏松症等三、维生素E考占•1、由苯并二氢毗喃及2位上的13C侧链两部分组成。2、天然来源有二个R型手性碳，为右旋体。常使用的药物为a■生育酚的醋酸酯（6位），称维生素E。3、性质：①黄色透明粘稠液体，遇光色渐变深。②侧链的4,8,12叔碳原子易口动氧化,避光保存。③酯易水解得到a■生育酚，后者易被氧化。4、用途：习惯流产、肌营养

5、不良及动脉粥样硕化的防治。四、维生素K类是一类蔡醍结构的具有凝血作用化合物的总称。维生素Ki考点：1、基本结构是2•甲基・1,4■蔡醍，03上有侧链。2、性质：为黄色至橙色透明的黏稠液体，遇光易分解。3、有函个手性中心,C・7和C-11,有顺反异构体。4、用于防治因维生素K缺乏所致的出血症，如新生儿出血、长期口服抗生素所致的出血症。