药学本科毕业论文--富马酸伊布利特的化学工艺探究

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1、蚌埠医学院毕业论文题目：富马酸伊布利特的化学工艺探究姓名：—专业：药学学号：10610710115指导教师：蚌埠医学院教务处制2010年3月20日—:中文摘要二：英文摘要三：论文正文刖吕实验材料实验思路实验方法结论参考文献四：致谢富马酸伊布利特的化学工艺探究张俊（蚌埠医学院药学系06级，蚌埠233030）【摘要】:目的：探索出一条制备抗心律失常药物-富马酸伊布利特的化学合成方法，从而降低其合成的成本，优化其合成的工艺与路线。方法：以苯胺作为起始原料，总共经过了磺酰化反应、傅克反应、缩合反应、还原反应以及成盐反应等共六步化学反应合成了抗心律失常药物-富马酸伊布利特，总收率为32%（以甲磺

2、酰苯胺计）o其化学工艺操作比较简便，而且此法收率比较高，原料较容易得到，而且适用于工业化生产。结果:该种合成方法原料容易获得，化学合成工艺路线比较短，总收率较传统工艺高，并且适宜于工业化生产。【关键词】：抗心律失常药物；富马酸伊布利特；化学工艺；合成。IbutilideFumarateexplorethechemicalprocessesPurposes：Toexploreapreparationofanti-arrhythmicdrugs,IbutilideFumarateChemicalSynthesis,therebyreducingthecostofitssynthesis,o

3、ptimizethesynthesisprocessandrouteMethod:Anilineasthestartingmaterial,Afteratotalofsulfonationreaction,Friedel-Craftsreaction,condensationreaction,reductionreactionandthereactionofsaltintoasix-stepchemicalreactionsynthesisofanti-arrhythmicdrugs-IbutilideFumarate,withatotalyieldof32%(inAsulfonyla

4、nilinedollars).Ofitsrelativelysimplechemicalprocessoperation,butarelativelyhighyieldofthismethod,rawmaterialsmorereadilyavailable,anditappliestoindustrialproduction.Results：Thekindsofmaterialsreadilyavailablesynthesismethods,chemicalsynthesisofrelativelyshortroute,thetotalyieldishigherthanthetra

5、ditionalprocess,andissuitableforindustrialproduction.前G继续寻找安全且有效的抗心律失常药物仍然是当前心血管药物研究领域中的重要任务之一。心房颤动(房颤)、心房扑动(房扑)在临床上是非常常见的心律失常。房扑、房颤可以引起心悸等症状。房扑、房颤伴有快速心室率时可以引起血流动力学的变化，使血压降低，并且使冠状动脉灌注量减少。长期的房扑、房颤很容易使心房内产生血栓和血栓脱落现象。［1］房扑、房颤还可以引起心脏结构的变化(比如心房的扩大、心室变得肥厚等等)，使得器质性心脏病情加重。目前使房扑、房颤复律特别是快速复律的药物尚且较少。近年来的研究

6、表明新型抗心律失常药物-富马酸伊布利特(ibutilidefumarate)是一种速效、安全的抗心律失常药物，富马酸伊布利特(ibutilidefumarate)是一种新近推出的III类抗心律失常药物，但其作用机制与其它的III类抗心律失常药是截然不同的，更与其它类抗心律失常药物的作用机制不相同。它既是B-肾上腺素受体拮抗剂的同系物，又是一种甲基磺胺类化合物。富马酸伊布利特仅供静脉注射，主要用于快速转复心房颤动（房颤，AF）/心房扑动（房扑，AFL）,尤其在治疗房扑方面效果更为显著。特别对快速终止房扑、房颤疗效比较好。同时，伊布利特也是美国FDA第1个批准的静脉应用治疗房扑、房颤的药物

7、。富马酸伊布利特（ibut订idefumarate）是由美国普强公司（Pharmacia&UpjohnCol）研制开发出的一种新型离子通道活性III类抗心律失常药物，其主要适应症为转复近期（病程W90d）发生的心房颤动或心房扑动，转复成功率高于胺碘酮、普罗扑酮、普鲁卡因酰胺和索他洛尔。化学名为（土）-川-［与4-［4-（乙基庚基氨基）-1-轻丁基］苯基］甲磺酰胺富马酸盐。该药物于1996年首次在美国上市，其商品名为Convert,另在德国等11