药物化学期末综合复习题（含答案，人卫版）（精华）

《药物化学期末综合复习题（含答案，人卫版）（精华）》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。

1、期末综合复习题（一）一.单项选择题（每题1分，共15分）1.下列药物中，其作用靶点为酶的是（d）A・硝苯地平B.雷尼替丁C・氯沙坦D.阿司匹林E.盐酸美西律2.下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短吋效的药物是（e）A・巴比妥B・苯巴比妥C.异戊巴比妥D.环己巴比妥E・硫喷汝钠3.有关氯内嗪的叙述，正确的是（b）A・在发现其具有中枢抑制作用的同吋，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺纱物的先导化合物B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C.2位引入供电基，有利于优势构象的形成D.与丫■氨基丁酸受体结合，为受体

2、拮抗剂5.化学名为N・（2,6・二甲苯基）2（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是cA.盐酸普鲁卡因B.盐酸丁卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸可卡因E.盐酸布他卡因6.能够选择性阻断卩1受体的药物是（c）A.普蔡洛尔B.拉贝洛尔C.美托洛尔D.维拉帕米E.奎尼丁5.卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（a）A.號基B・酯基C.（2R）甲基D.咲喃环E.丝氨酸6.有关西咪替丁的叙述，错误的是（e）A.第一个上市的比受体拮抗剂A.具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关B.是P450酶的抑制剂C.主要代谢产物为硫氧化物D.木品对

3、湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解9•临床上使用的蔡普生是哪一种光学异构体（a）A.S（+）B・S（-）C・R（+）D・R（-）E・外消旋体10.属于亚硝基腺类的抗肿瘤药物是（c）A.环磷酰胺B.塞替派C・卡莫司汀D.口消安E.顺钳11.有关阿莫西林的叙述，正确的是（d）A・临床使用冷旋体B.只对革兰氏阳性菌有效C.不易产生耐药性D.容易引起聚合反应E.不能口服12.嗪诺酮类药物的抗菌机制是（a）A・抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B.抑制粘肽转肽酶C.抑制细菌蛋口质的合成D.抑制二氢叶酸还原酶E.与细菌细胞膜相互作用，

4、增加细胞膜渗透性13.在地塞米松C・6位引入氟原子，其结果是（c）A.抗炎强度增强，水钠潴留下降B.作用吋间延长，抗炎强度下降C・水钠潴留增加，抗炎强度增强D.抗炎强度不变，作用吋间延长E.抗炎强度下降，水钠潴留下降14.一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用和类似的药物阿法骨化醇，原因是（b）A・该药物1位具有梵基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活A.该菊物1位具有耗基，无需肾代谢就可产生活性B.该药物25位具有疑基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活C.该药物25位具有径基，无需肝代谢就可产生活性D.该约物为

5、注射剂，避免了首过效应。10.下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（a）A・奥沙西泮B.保泰松C・5■氟尿卩密喘D.肾上腺E.阿苯达呼下厕药物的化学名及临床用途（每题5分，共15分）1・1・（4■氟苯$）-4-[4-（4-氯苯基）4羟基亠哌睫基J-1-TiS用于精神分裂症、躁狂症.（土）亠异丙氨基-3-（1-^氧基）2丙醇盐酸盐用于心绞痛、辔性心列魁、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于戯弊淒融金血压—IF•IH16a-甲基-lip,17a,21-三耗基・9a■氟孕箔・1,4・二烯-3,20-二酮-21■醋酸酯抗炎

6、、抗过敏、抗毒素、抗休克三.写出下列药物结构式，并根据结构分析其化学性质（每题10分,共30分）员1.•HCIHoN化学性质（1）具有芳伯氨，显重氮偶合反应、容易被氧化变色（2）具有酯键，可以水解。在pH3-3.5稳定，pH小于2.5或大于4.0时，水解加快；温度升高，水解加快J3）具有叔氨，游离体显碱性、易被氧化变色、有生物化学性质（1）具有内酰胺和亚胺结构，在酸性或碱性溶液中,受热易水解（2）环内氮原子可以显示生物碱显色和沉淀反应0H0H化学性质（1）具有连二烯醇结构，显示酸性和还原性，在弱碱溶液中形成盐，易被氧化

7、变色（2）具有内酯结构，在强酸强碱中，水解开环（3）可发生烯醇互变，以烯醇式为主三.完成下列药物的合成路线（第一题10分，共20分）1.盐酸环丙沙星2.奥美拉醴四.问答题（每题10分，共20分）1.简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？（1）环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性,其在肝脏经酶转化成4■轻基环磷酰胺，再经两条途径代谢（2）第一条途径：4■梵基环磷酰胺开环成醛磷酰胺,乂分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛•磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离了，发挥抗肿瘤作用（3）第二条途径：在酶催化下分别生成无毒的4■

8、酮基环磷酰胺及竣基磷酰胺和4■烷基硫代环磷酰胺•正常细胞屮主要按笫二条途径代谢,而在肿瘤细胞中主要按笫一条途径代谢。（4）由于环磷酰胺在止常组织中的代谢产物毒性很小，因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物1.解释前药定义，并举例说明前药原理的意义保持药物的基木结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法