药剂学复习崔德福

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1、第~章、绪论窃剂学,是将原料制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门学科。即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。剂型,药物剂型是把医药品以不同的给药方式和不同的药用部位等为目的制成的不同形态,简称剂型。剂型的重要性体现在哪几方而及举例:1.不同的剂型改变约物的作用性质:如硫酸镁口服剂型用作泻下•药,5%注射液静脉滴注能抑制大脑神经屮枢,有镇静、解痉作用。2.不同的剂型改变作用速度:注射剂等起效快,常用于急救;丸剂等作用缓慢,属长效制剂。3

2、.不同的剂型改变药物的毒副作用:氨茶碱治疗哮喘病疗效很好,但有引起心跳加快的毒副作用,制成栓剂可以消除这种毒副作用。4.有些剂型课产生靶向作用:含微粒结构的静脉注射剂可以起到肝脾的被动靶向作用。5.有些剂型影响疗效:固体剂型如片剂的制备工艺不同会对约效产生影响,从而影响药物疗效。药物剂型的分类(按分散系统分类)及举例:溶液型(溶液剂),胶休型(胶浆剂),乳剂型(口服乳剂),混悬型(混悬剂),气体分散型(气雾剂),微粒分散型(微囊制剂),固体分散型(片剂)。药物的传递系统(DDS)的研究目的是以适宜的剂

3、型和给纱方式,用最小的剂量达到最好的治疗效果。药典,是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般由国家药典委员会组织编纂、出版,并由政府颁布、执行,具有法律约束力。第二章、药物制剂的基本理论溶解度,系指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中打饱和时溶解的最大药量,是反应药物溶解性的重要指标。影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法:1.药物的分子结构6.温度2.溶剂化作用与水合作用7.PH与同离子反应3•晶型&混合溶剂4.溶剂化物9.添加物5.粒子大小影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法:

4、1.固体的粒径和表面积。微粉化2.温度。升高温度3.溶出介质的性质。使用新鲜配制并经脱气的溶出介质4.溶出介质的体积。5.扩散系数。6.扩散层的厚度。加快搅拌速度潜溶,在混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大,而月.出现极大值,这种现象称为潜溶。这种溶剂称为潜溶剂。助溶,系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物,以增加药物在溶剂屮的溶解度,这三种物质称为助溶剂。增溶,是指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。具冇增溶能力的表而活性剂称为

5、增溶剂,被增溶的物质称为增溶质。第三章、表面活性剂表面活性剂,系指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体表面张力显著下降的物质。表面活性剂的分类:1.离了表面活性剂(阴离了表面活性剂、阳离了表面活性剂、两性离子表而活性剂)2.汕离子表而活性剂(脂肪酸ft油酯、多元醇型、聚氧乙烯型、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物)临界胶束浓度,表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。krafft点,十二烷基硫酸钠(SDS)等离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化。当温度升高至某一点时,表面活性剂的溶解度急剧升高,该

6、温度称为krafft点。相对应的溶解度即为该离子表而活性剂的临界胶束浓度。昙点,对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液,进行加热升温时可导致表面活性剂析出(溶解度下降)、出现混浊,此现象称为起昙,此吋的温度称浊点或昙点。表面活性剂的生物学性质:表面活性剂的应用:增溶剂,乳化剂,润湿剂,起泡剂和消泡剂,去污剂,消毒剂和杀菌剂。第五章、药物制剂的稳定性有效期,指药物降解10%所需的时间。半衰期,指药物降解一半所需的时间。第六章、粉体学粉体的密度:真密度,颗粒密度,堆密度休止角,粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动

7、吋所受重力和粒子间摩擦力达到平衡而处于静止状态下测得的最大角。影响流动性的主要因素及相应措施:1.粒子大小:增大粒径2.粒子形态及表面粗糙度:球形粒子的光滑表面3.密度:粒子的密度大利于流动4•含湿量:适当干燥5•助流剂的彩响:加入助流剂临界相对湿度(CRH),水溶性药物吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度。第九章、液体制剂液体制剂的优点:1•药物以分了或微粒状态分散在介质中,分散度大、吸收快,较迅速地发挥药效2•给药途径多,可以内服也可外用3.易于分剂量,服用方便1.能减少药物的刺激性液体制

8、剂的不足:1•跖物分散度大,易引起药物的化学降解,降低药效,甚至失效2•液体制剂体积较大,携带、运输、贮存不方便3.水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂4.非均相液体制剂的药物分散度大,分散粒子具有很大的比表面积,易产生一系列的物理稳定性问题液体制剂的质量要求:1•均匀相液体制剂的药物粒子应是澄明溶液2.非均匀相液体制剂的药物粒了应分散均匀3.口服的液体制剂应外观良好,口感适宜4.外用的液体制剂应无刺激性5.液体制剂在保存和使用过程不应发生霉变6.包装容器

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