《药物化学(本)》阶段练习一

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1、华东理工大学网络教育学院《药物化学(本)》课程阶段练习一1、药物的概念和分类；药物化学的研究任务和主要目标；药物化学的主要研究对象分别是什么?答：夯物的概念和分类：对疾病具有预防、缓解、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的，符合药品质量标准并经政府有关部门批准生产的天然来源物质或化学合成品。根据来源和性质的不同，药物可以分为三类：天然药物或中药、化学药物、生化药物。药物化学的研究内容主要包括两点：1・已知药理作用并在临床上应用的药物，包括他们的制备方法•分析确证•质量控制•结构变换以及化学结构和药理活性之间的关系。2•从生物学和化学角度设计和创新药物，主要研究药物与生物体相互作用的物

2、理化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理和作用方式。主要目标是探索、研究发现新的高效低毒药物，不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多的新药。药物化学的研究对象包括药物(drug)及与其相关联的物质和一般生理活性物质，主耍研究对象是化学药物。2、药典的内容和作用；自建国以来我国共颁布过几版《中华人民共和国药典》？药典的内容主要记载的是法定药物的名称、结构、主要成分、杂质等的含量及检测方法等。《中国药典》的内容由四部分组成：1、凡例：把与正文品种、附录及质量检定有关的共性问题加以规定，避免在全书重复说明。2、正文：是药典的主要内容，为所收载药品或制剂的质量标准。3、附录：包括制剂通则

3、、通用检测方法和指导原则，按分类编码。4、索引：包括中文索引(汉语拼音索引)和英文名称索引。药典作用：是对药物质量指标作出具体规定的最权威岀版物。是国家为保证药品质量、保护人民用药安全有效而制定的法典；是执行《中华人民共和国药品管理法》、监督检验药品质量的技术法规；也是我国药品*产、经营、使用和监督管理所必须遵循的法定依据。自建国以来我国共颁布过9版《中华人民共和国药典》3、解释先导化合物概念，并简述由可卡因进行结构改造和修饰开发临床局部麻醉用药普鲁卡因的具体思路和过程。先导化合物(LeadCompound)是指新发现的对某种靶标和模型呈现一定药理活性的、可通过结构改造来优化其药理特性

4、并可能导致新药发现的特殊化合物；可卡因是19世纪就被用于临床的从天然产物发现的局麻药，但其结构较复杂，具有成瘾性等缺点，随着对可卡因结构的研究，人们逐渐认识到去除可卡因结构中的竣酸甲酯基团可以消除成瘾性。1890年首先证实了对氨基苯甲酸乙酯(即苯佐卡因Benzocaine)具有局部麻醉作用，之后又发现含有疑基的对氨基苯屮酸酯类具有较强的局部麻醉作用，如奥索卡因(Orthocaine)和新奥索仿(NewOrthoform),但此类化合物的溶解度较小，不能注射应用，若将结构中的芳胺制成盐酸盐则酸性太强，也不能应用。为了克服这一缺点，考虑到可卡因分子中托哌环含有氨基醇的基团，人们在对氨基苯甲

5、酸酯中引入氨基醇结构合成了一系列化合物，而且发现氨基乙醇的苯甲酸酯结构具有较强的局部麻醉作用而没有任何成瘾性。终于在1904年开发出了普鲁卡因(Procaine)o从可卡因结构的研究到普鲁卡因的发现，是以天然化合物结构出发设计和发现新药的典型例子之一。4、说明丁卡因、氯普鲁卡因、普鲁卡因酰胺、辛可卡因等药物的设计思想。氯普鲁卡因(Chloroprocaine)是在普鲁卡因的2位用氯原子取代，这种化学修饰使其麻醉起效加快，效能比普鲁卡因强2倍，代谢速度比普鲁卡因快(半衰期仅为25s),副作用仅为普鲁卡因的1/2,临床上用于各种手术麻醉。丁卡因(Tetracaine)是将普鲁卡因苯环上氨基

6、的氢以桂基取代，可以增强局麻作用，比普鲁卡因约强10倍，穿透力强，但副作用也强，无血管收缩作用，起效较慢(10〜20min),麻醉时间可达3h左右。丁卡因副作用虽比普鲁卡因大，但使用剂量比普鲁卡因小很多，故毒副作用实际比普鲁卡因低。丁卡因在临床上用于浸润麻醉和眼角膜的表面麻醉。丁卡因的获得是普鲁卡因结构改造中最突出的成就。竣酸酯中的氧原子若以用电子等排体氮原子取代则得到普鲁卡因胺(Procainamide),其水溶液比普鲁卡因稳定，但局部麻醉作用仅为普鲁卡因的1/100,目前主要用于治疗心律不齐。5.写出普鲁卡因、利多卡因的结构式、化学名称、主要临床用途以及合成路线。普鲁卡因:4-氨基

7、苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐盐酸局利部多麻卡醉因（:浸润、阻断、脊椎麻醉）;CH3《HOCH2CH2N(C2H5)—NHOCCH2N(C2H5)2-HCI-H2O2CH3COOCH2CH2N(C2H5)2BN-（2,6-二甲基苯基）HC-I2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物（1）局部麻醉（浸润、表面、传导及硬膜外麻醉）；（2）抗心率失常（室性心动过速）：为防治急性心肌梗死并发室性心律失常的首选药物。CHa6、利多卡因与普鲁卡因酰胺除了