第三十一章 演示文稿

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1、药理学第三十一章作用于呼吸系统的药物DrugsActonRespiratorySystem教学基本要求【掌握内容】临床常用的平喘药的药理作用、临床应用和主要的不良反应。*支气管扩张药*抗炎平喘药*抗过敏平喘药教学基本要求【难点】支气管哮喘病理及发病机制复杂，不同类别的平喘药作用方式及作用机制不同，通过本章学习为临床合理应用平喘药物打好基础。【重点内容】*支气管哮喘是一种慢性变态反应性炎症性疾病，临床常用的平喘药分别针对于气道炎症、超敏感性、支气管平滑肌痉挛等不同病理环节发挥作用。*平喘药根据药物作用方式进行分类。*支气管扩张药、抗炎平喘

2、药和抗过敏平喘药药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。教学基本要求教学基本要求【熟悉内容】*常用的镇咳药及其作用机制和分类；*刺激性祛痰药；*黏液溶解剂。【了解内容】*支气管哮喘的病理改变和发病机制。支气管扩张药-受体激动药茶碱类M受体阻断药异丙肾上腺素氨茶碱异丙托溴胺抗炎平喘药糖皮质激素类磷酸二酯酶4抑制剂倍氯米松罗氟司特抗过敏平喘药肥大细胞膜阻断药抗组胺药白三烯受体阻断药色甘酸钠酮替芬扎鲁司特第一节平喘药*糖皮质激素类抗炎平喘药通过抑制气道炎症反应，可以达到长期防止哮喘发作的效果，该类药物已成为哮喘治疗的一线药物。第一节平喘

3、药一、抗炎平喘药*磷酸二酯酶4抑制剂，罗氟司特，是COPD治疗的一线药物，其通过抑制气道炎症反应，对于慢性喘息型支气管炎和COPD伴有喘息患者亦有较好的疗效。（一）糖皮质激素*糖皮质激素（glucocorticoids）用于哮喘的治疗已有50年历史。*它们是抗炎平喘药中抗炎作用最强，并有抗过敏作用的药物。*长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以改善病人肺功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和程度，改善症状，提高生活质量。第一节平喘药哮喘时糖皮质激素两种给药方式*全身用药：包括口服与注射给药。全身给药易引起较多的严重不良反应。*吸入给药：在气道

4、内可获得较高的药物浓度，充分发挥局部抗炎作用，并可避免或减少全身性药物的不良反应。*吸入剂型糖皮质激素是目前最常用的抗炎性平喘药。第一节平喘药常用的吸入用糖皮质激素*丙酸倍氯米松（beclomethasonedipropionate）*布地奈德（budesonide）*丙酸氟替卡松（fluticasonepropionate）*脂溶性高低顺序为：丙酸氟替卡松>丙酸倍氯米松>布地奈德*高脂溶性者在气道内浓度高，容易转运进入细胞内与局部糖皮质激素受体结合，产生较强抗炎活性。第一节平喘药*吸入常用剂量的GCs时一般不产生不良反应。*但GCs在

5、吸入后，大约有80%～90%药物沉积在咽部并吞咽到胃肠道，沉积的GCs与咽部或全身不良反应有关。*长期应用药时，药物在咽部和呼吸道存留的不良反应可引起声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发口咽部念珠菌感染。第一节平喘药第一节平喘药（二）磷酸二酯酶4抑制剂*罗氟司特（roflumilast）是第一个被欧盟和美国批准上市用于COPD治疗的药物，也是第一个用于临床的选择性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂。*罗氟司特用于治疗反复发作并加重的成人重症COPD，常与长效支气管扩张药联合应用。对于慢性喘息型支气管炎和COPD伴有喘息患者亦有较好的疗效。【药理作用

6、及机制】第一节平喘药1．抑制炎症细胞聚集和活化。2．扩张气道平滑肌。3．缓解气道重塑。PDE4主要分布于炎性细胞、气道上皮细胞和平滑肌细胞内，PDE4抑制剂抑制PDE4活性，增加细胞内cAMP水平而发挥治疗作用。第一节平喘药【临床应用】1.反复发作并加重的成人重症COPD常与长效支气管扩张药联合应用。2.慢性喘息型支气管炎。3.COPD伴有喘息。二、气管扩张药(bronchodilator)主要类别：β受体激动药(βagonists)茶碱类(theophyllines)吸入性抗胆碱(anticholinergicinhalations)

7、第一节平喘药*气道平滑肌松弛*抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质*增强气道纤毛运动*促进气道分泌*降低血管通透性*减轻气道黏膜下水肿第一节平喘药（一）支气管扩张药-β受体激动药β受体激动药通过激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体，产生各种作用。作用主要表现为：β2受体激动药松弛支气管平滑肌作用机制β2受体激动药与β2受体结合受体构型改变激活兴奋性G蛋白活化腺苷酸环化酶细胞内cAMP水平激活cAMP依赖性蛋白激酶细胞内游离钙[Ca2+]肌球蛋白轻链激酶失活开放钾通道第一节平喘药选择性和非选择性β2受体激动药*非选择性β受体激动药

8、，平喘作用强大，但可引起严重的心脏不良反应。*选择性β2受体激动药对β2受体有强大的兴奋性，对β1受体的亲和力低，常规剂量口服或吸入给药时很少产生心血管反应。第一节平喘药第一节平喘药β2临床应用和常用剂型*