芮达与维思通异同

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1、帕利哌酮缓释片与速释利培酮异同1西安杨森制药有限公司内部资料,严禁翻印及传播。内部资料严禁翻印及传播2若干基础和临床研究发现两者存在许多不同之处中国使用10余年，疗效可靠，性价比高，是使用患者最多的新型抗精神病药利培酮（维思通）分子和剂型的双重更新帕利哌酮缓释剂3两种分子受体亲和力的异同AveragedfromclonedhumanreceptordatafromthePsychoactiveDrugScreeningProgramdatabase(http://pdsp.med.unc.edu/pdsp.php),andr

2、eferencesthereinJAGrayandBLRothMolecularPsychiatry(2007)12,904–922受体利培酮帕利哌酮D124441D22.41.6D383.5D45.854D5290295-HT1A4236175-HT2A0.341.15-HT2C12485-HT5A2062785-HT6205724145-HT75.62.71A52.52A1513.9M1>10,000>10,000M2>10,000>10,000M3>10,000>10,000M4>10,000>10,000M5>1

3、0,000>10,000H12019H2120121帕利哌酮阻断α2受体促进NE和5-HT的释放AveragedfromclonedhumanreceptordatafromthePsychoactiveDrugScreeningProgramdatabase(http://pdsp.med.unc.edu/pdsp.php),andreferencesthereinStahlSM,Stahl’sEssentialPsychopharmacology3rdEd.2008Page560帕利哌酮缓释片显著改善睡眠结构Luthri

4、ngeretal.IntClinPsychopharmacol.2007Sep;22(5):299-308.总睡眠时间(min)睡眠潜伏期(min)入睡后觉醒的次数10DrememcovE,MansariME,BlierP(2007)Psychopharmacology194:63-72空白对照X14天微泵输注水利培酮X14天皮下注射帕利哌酮X14天皮下注射峰电位/10秒6.5mm6.6mm6.8mm7mm6.3mm6.4mm6.45mm6.8mm6.85mm6.95mm7mm背侧缝隙核5HT神经元放电的差异峰电位/10秒峰

5、电位/10秒11对中脑蓝斑核NE神经元放电的影响DrememcovE,MansariME,BlierP(2007)Psychopharmacology194:63-72***p<0.001,**p<0.01，对照组###p<0.001,##p<0.01，与单独使用艾司西酞普兰相比IV:静脉注射;SI:皮下注射X2天IVX14天SI空白对照艾司西酞普兰10mg/kg.dayNE神经元放电率(峰电位/sec±SEM)***##对照组帕利哌酮1mg/kg.day3.002.52.01.51.00.53.002.52.01.51.0

6、0.5**###帕利哌酮具有NE激活效应，而持续注射利培酮并无NE激活现象5-HT和NE神经元放电与抑郁和阴性症状关系密切空白对照艾司西酞普兰10mg/kg.dayNE神经元放电率(峰电位/sec±SEM)帕利哌酮1mg/kg.day对照组14SeemanP.ExpertOpin.Ther.Targets2006;(10)4:515-531D2受体快速解离的药物不会引起或仅引起轻微EPS从D2受体解离50%的时间Ki或Kd（nM）帕金森氏症瑞莫必利（5nM）13s67无氯氮平（200nM）15s75无喹硫平（200nM）16

7、s140无或低哌拉平（140nM）24s138无或低S-(-)-阿米舒必利（4nM）42s1.7*无或低阿立哌唑（10nM）52s1.8低9-羟基利培酮（2nM）560s1.6低阿莫沙平（40nM）66s21低洛沙平（20nM）16min9.2剂量依赖奥氮平（5nM）17min7.4剂量依赖多巴胺D21.7雷氯必利（4nM）23min1.6剂量依赖利培酮（2nM）27min1.09剂量依赖氯丙嗪（1.5nM）30min1.2普遍氟哌啶醇（2nM）38min0.4-0.74普遍，剂量依赖更有利于阴性、情感、认知功能的改善更少的

8、EPS发生15帕利哌酮分子对D2受体的快速解离P-糖蛋白抑制剂致其底物利培酮蓄积：发生显著EPS171小时握杆时间(s)††对照组PSC833与对照组(*p<0.05)和利培酮组(*p<0.05)具显著差别PacchioniAMetal.IntJNeuropsychopharmacolog