缓释片剂的研究概况_徐济恒

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1、第37卷，第1期安徽化工Vol．37，No．1272011年2月ANHUICHEMICALINDUSTRYFeb.2011缓释片剂的研究概况徐济恒，马凤余，周亚球（安徽中医学院药学院，安徽合肥230031）摘要：综述了近年来缓释片剂的研究概况。目前上市的缓释片主要包括骨架缓释片、包衣缓释片、多层缓释片等。对缓释片剂的分类与制备、应用的辅料以及质量控制方法进行了介绍。关键词：缓释片剂；制备；辅料；质量控制doi：10.3969/j.issn.1008-553X.2011.01.005中图分类号：R9

2、44.9文献标识码：A文章编号：1008-553X（2011）01-0027-04根据《中华人民共和国药典》2005年版规定，缓释目前临床上应用较多的口服制剂之一。按其所用的骨架制剂（SustainedReleasePreparation，SRP）系指口服药物材料不同，可分为不溶性骨架缓释片、生物融蚀性骨架在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，与其相片、亲水凝胶骨架缓释片以及混合材料骨架缓释片等。应的普通制剂比较，给药频率减少一半或有所减少，且2.1.1不溶性骨架缓释片[1]能显著增加患者顺应

3、性的制剂。缓释制剂是第三代药不溶性骨架缓释片通常是将药物与乙基纤维素、聚物制剂，按剂型可分为片剂、胶囊剂、膜制剂、眼用制剂、乙烯、聚丙烯、聚硅氧烷和聚氯乙烯等不溶于水或水溶微球、微丸、注射植入剂等。其中，缓释片剂是缓释制剂性极小的高分子聚合物骨架材料混合后，制粒、压片而中研究开发应用最广、技术最成熟的一个剂型。本文就得。采用这类材料制成的骨架片，药物以水溶性为宜；如近年来缓释片剂的研究概况进行综述。果水溶性较差，应考虑加入致孔剂等辅料。胃肠液渗入1缓释片剂的特点骨架孔隙后，药物溶解并通过骨架中错综

4、复杂的极细孔每一种剂型都有其自身的特点，缓释片剂的特点主径的通道，缓缓向外扩散而释放。在药物的整个释放过要有：程中，其骨架几乎没有改变而随大便排出，在胃肠中不[4]（1）对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减崩解。黄晓英等在制备硫酸阿托品缓释片时采用乙基少服药次数，如普通制剂每天2次，制成缓释或控释制甲基纤维素作为缓释材料，应用正交试验法对缓释骨架剂可改为每天1次。这样可以大大提高病人服药的顺应材料、填充剂和黏合剂种类、规格、用量及工艺等进行优性，使用方便，特别适用于需要长期服药的慢性疾病患选，

5、并与普通片剂比较体外释放度。所制缓释片的缓释者，如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。效果优于普通片，药物释放规律符合Higuchi方程。（2）使血药浓度平稳，避免“峰谷”现象，有利于降2.1.2生物融蚀性骨架片低药物的毒副作用，减轻胃肠道不良反应，提高药物的这类片剂由不溶解但可溶蚀的蜡质材料制成，如蜂安全性和有效性。蜡、硬脂酸、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、硬脂酸、（3）可减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大聚乙二醇、单硬脂酸甘油酯、软脂酸甘油酯、三硬脂酸甘药效。油酯、聚乙二醇单硬脂酸酯等。

6、由于固体脂肪或蜡逐渐（4）制备工艺相对简单，质量易于控制。溶蚀，药物从基质中释放出来，因而释药系统的释药速2缓释片剂的分类及其制备方法[2，3]度取决于基质材料的用量及其溶蚀性。一些能增加基质2.1骨架型缓释片材料溶蚀性的表面活性剂如硬脂酸钠、三乙醇胺等，可骨架型缓释片是指将药物和一种或多种骨架材料在不同程度上增加药物的释放速率。此类骨架片通常采[5]以及其他辅料通过制片工艺而成型的片状固体制剂，是用凝固法或水分散法制备。王明森等制备盐酸普萘洛收稿日期：2010-09-06作者简介：徐济恒（198

7、1-），男，安徽巢湖人，在读硕士，从事药物新技术和新剂型研究，15856916874，xujiheng0701@126.com；通讯联系人：周亚球（1952-），男，安徽合肥人，副教授，从事药物新剂型与新技术研究，13605519289，huakangyyzyq@yahoo.com.cn。28总第169期2011年第1期（第37卷）安徽化工尔缓释片时，采用凝固法制备盐酸普萘洛尔蜡质小颗粒之在胃肠道消化液的不同pH下缓慢释放药物。包衣材后再加入崩解剂的方法，所得处方及工艺具有较好的重料的类型和浓度、

8、包衣的次序和厚度等均可调节药物的现性和稳定性，释放度也达到了所要求的标准。释放速率。也可将准备压片的颗粒部分不包衣或分别包2.1.3亲水凝胶骨架缓释片上不同厚度或释药性能的衣料后制成片剂。服药后，未该类片剂以亲水高分子物质例如果胶、甲基纤维包衣的颗粒可迅速释放药物达到有效血药浓度，包衣颗素、羟丙甲纤维素、乙烯基聚合物、聚乙烯醇等为骨架材粒则缓慢释放药物，使药物浓度始终维持在较为理想的[9]料制成。骨架材料在遇水或消化液后膨胀，形成凝胶屏水平。例如，周桂荣等以亲水凝胶和疏水阻滞剂组成