1st-第一章绪论-第二章生物合成

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1、天然药物化学MedicinalChemistryofNaturalProducts参考书：上篇总论第一章绪论第二章生物合成第三章天然药物的提取分离方法第四章天然药物的结构研究中篇各论第五章—第十五章（第六、十四章自学）下篇新药研发第十六章—第十八章(新药研究开发的程序与策略）天然药物化学的概念和研究内容天然药物化学研究的目的与任务天然药物化学发展概况天然药物化学研究的发展趋势学习《天然药物化学》的方法第一章绪论第一章绪论1.掌握天然药物化学的学科性质、研究内容和在药学中的作用和地位；2.明确学习天然药物化学的目的和意义3.掌握生理活性成分和无效成分之间的关系4.了解天然药

2、物化学的发展概况、主要研究方法和研究方向教学目的要求:天然药物化学的概念和研究内容天然药物化学研究的目的与任务天然药物化学发展概况天然药物化学研究的发展趋势学习《天然药物化学》的方法第一章绪论1.天然药物化学的概念和研究内容1.1天然药物化学（MedicinalChemistryofnaturalproducts)天然药物化学是运用现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分的一门学科。1.2研究内容：各类天然药物化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的★结构特征★物理化学性质★提取分离纯化的方法★生物合成途径★结构鉴定第一章绪论★药效与生理活性、全合成

3、、结构修饰与改造、构效关系等1.3．天然药物的来源中草药中药（各级标准收载）草药（地方、民间习用）植物药动物药矿物药海洋生物微生物天然药物天然药物化学（ChemistryofNaturalMedicine)中药化学（ChemistryofTraditionalChineseMedicine)植物化学（Phytochemistry)天然产物化学（ChemistryofNaturalProducts)第一章绪论世界范围中国高等植物13~15万种，其中药用植物约14500种以上。活性筛选仅占5%，化学成分研究则更少。我国自然资源丰富，植物品种繁多，其中种子植物就有25700余种

4、，药用植物11800多种，常用5000余种。1）植物药1.4．天然药物化学的主要研究对象第一章绪论2）中药、民族药中药：《本草纲目》（明·李时珍）中记载1892种《本草纲目拾遗》（清·赵学敏）中又补充1021种草药：民间用药，无人统计有多少我国有56个兄弟民族，其中少数民族55个，民族药是中国传统医药学的重要组成部分。如：藏、蒙、维药…….等约有1500余种。1.4．天然药物化学的主要研究对象第一章绪论《中华药海》（1994年）：8000多种天然药物普查（1994年完成）：12807种3）海洋生物它是目前新开发的目标。海洋占整个地球的表面的71%，蕴藏着极其丰富的生物资源

5、，是展现在人们面前的巨大天然库，现在已成为研究的热点。我国的“蓝色国土”面积为470万平方公里，1.8万公里海岸线，开发前景非常广阔。4）微生物5）动物药6）矿物药1.4．天然药物化学的主要研究对象天然药物：指人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物、矿物、海洋生物、微生物等，及其部位、生物提取物与榨出物及从中分离得到的纯化合物（天然化学药物）。第一章绪论1.5.天然药物的化学成分2）有效部位（Effectivefraction，orpart）指天然药物中具有治疗作用的一类或数类化学成分的总称，如：总生物碱、总皂苷、或某个极性部分等。3）无效成分（Ineffectiv

6、efraction，orpart）与有效成分共存的无药效作用或其他毒副作用。4）有毒成分小檗碱Berberine1）有效成分（Effectiveconstituent）单体化合物：1）具有确定的分子组成和结构2）具有一定的理化常数3）具有明确治疗作用+第一章绪论生物活性成分Bioactiveconstituent1.6天然药物的特点1）化学成分复杂2）具有多种临床用途鸦片（大烟、阿片、阿芙蓉）如：鸦片吗啡——镇痛作用罂粟碱——解痉作用可待因——止咳作用罂粟(Papaversomniferum)第一章绪论天然药物中真正完全阐明有效成分的品种并不多，更多的只是一些生理活性成分

7、，即经过不同程度的药效试验或生物活性试验（体内、体外）证明对机体具有一定生理活性的成分，但是它们并不一定是真正代表该天然药物临床疗效的有效成分。因此，对天然药物的研究，必须缜密地、系统地、全面地进行才能真实地反映该药物原有的生物活性。第一章绪论1.6天然药物的特点第一章绪论注意：辩证地理解“有效”与“无效”的相互关系。1）“有效”是针对特定疾病的治疗作用；2）同类成分对于不同的中药，作用不同。地榆、五倍子鞣质：收敛、止血、抗菌消炎灵芝、人参、猪苓、香菇多糖：抗肿瘤天花粉中的蛋白质：引产3）有些无效成分，虽无特定疗效，但可起到增