药剂学课件第三章表面活性剂

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1、第三章表面活性剂3.1概述3.2表面活性剂的分类3.3表面活性剂的性质3.4表面活性剂的应用3.1概述任何液体都有表面张力，使液体表面张力降低的性质称表面活性。表面活性剂：使液体表面张力显著下降的物质。同时还具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡、起泡等性质。3.1概述表面活性剂的结构特征：两亲性分子：极性亲水基、非极性疏水基非极性基团：>8个碳的链烃，或含杂环和芳环的碳链极性基团：羧酸或磺酸及盐，硫酸酯及可溶性盐，磷酸酯氨基或胺基及盐表面活性剂的在溶液中的正吸附——因分子具极性基团和非极性基团的两亲性，表面活性剂溶解于水

2、，在水—空气界面定向排列，亲水基向水而亲油基向空气。——浓度较稀时，表面活性剂几乎集中在表面形成单分子层，并将溶液的表面张力降低到纯水的表面引力以下。表面活性剂在溶液中的正吸附3.2表面活性剂的分类根据来源：天然、合成根据解离的过程，可分为：阴离子表面活性剂阳离子表面活性剂两性离子表面活性剂非离子表面活性剂天然表面活性剂来源动植物，亲水高分子，降低界面张力的能力不强，形成高分子膜使乳剂稳定。具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等性能。毒性小，稳定性好可用于静脉注射剂。用作O/W乳化剂，需加防腐剂。天然表面活性剂：a.阿拉伯胶：

3、糖苷酸和阿拉伯酸的钾、钙、镁盐，阿拉伯酸为支链型多糖，含一个羧基。阿拉伯胶在油/水界面形成粘弹性的高分子层膜；羧基电离，界面膜带负电；机械和电的阻力，有效防止乳滴合并。天然表面活性剂：b.大豆磷脂和卵磷脂大豆磷脂：大豆油中分离，以卵磷脂为主；亲水基：磷酸根、胆碱；亲油基：烃链；精制豆磷脂可用于制备供静脉用的亚微乳。卵磷脂：玉米、花生、蛋类制得，可人工合成；对油脂乳化能力很强，可制成乳滴小、稳定性高的O/W型亚微乳。一.离子表面活性剂类1.阴离子型：—肥皂类：高级脂肪酸的盐(RCOO-)nMn+脂肪酸以硬脂酸、油酸、月桂酸常

4、见，Mn+为碱金属、碱土金属，一般仅用于外用制剂。1.阴离子型—硫酸化物：R·O·SO3-M+硫酸化油：如硫酸化蓖麻油，去污剂、润湿剂。高级脂肪醇硫酸酯类：十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠。易与高分子阳离子药物作用，对粘膜有一定刺激。主要用作外用软膏的乳化剂，也可作固体制剂的润湿剂或增溶剂。1.阴离子型—磺酸化物：R·SO3-M+脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物，起作用的是阳离子，亦称阳性皂。1.结构：含有一个五价氮原子。2.特点：水溶性大，在酸性和碱性溶液中较稳定具有良好的表面活性和杀菌作用。3.应用：杀菌

5、；防腐；皮肤、粘膜手术器械的消毒。4.常用药物：①苯扎氯铵(洁尔灭)；②苯扎溴铵(新洁尔灭)（二）阳离子表面活性剂分子结构上同时具有正负电荷基团的表面活性剂，随介质的pH可成阳或阴离子型。常用品种：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型两性离子型表面活性剂。最大优点：适用于任何PH溶液，在等电点时也无沉淀。性质：碱性水溶液中呈阴离子性质，起泡性良好、去污力亦强；酸性水溶液中呈阳离子性质，杀菌力很强，毒性小。（三）两性离子表面活性剂在水溶液中不解离。1.结构组成：①亲水基团(甘油、聚乙二醇、山梨醇)；②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、

6、烷基或芳基)；③酯键、醚健2.性质：毒性，溶血作用较小，化学上不解离，不易受电解质，pH值的影响；能与大多数药物配伍，应用广泛（外用、内服、注射）。二、非离子表面活性剂（一）脂肪酸甘油酯主要有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯。性质：不溶于水，在水、热、酸、碱及酶等作用下易水解成甘油和脂肪酸，HLB3~4，表面活性弱。应用：主要用作W/O型辅助乳化剂。常用品种（二）多元醇型1.蔗糖脂肪酸酯简称蔗糖酯，是蔗糖和脂肪酸反应生成的一大类化合物。根据脂肪酸取代数不同分为：单酯、二酯、三酯及多酯。性质：溶于丙二醇、乙醇，但不溶于水和油；

7、在酸、碱及酶等作用下易水解成蔗糖和脂肪酸，HLB5~13，表面活性弱。应用：主要用作O/W型乳化剂、分散剂。常用品种2.脂肪酸山梨坦：司盘类[Spans]即脱水山梨醇脂肪酸酯是山梨糖醇及其单酐和二酐+各种脂肪酸→Spans(混合物)根据脂肪酸品种数量不同分为：应用：HLB1.8~3.8，因其亲油性较强，一般用作水/油乳剂的乳化剂。用于搽剂，软膏，亦可作为乳剂的辅助乳化剂。（二）多元醇型Span-20-40-60-65-80-85脂肪酸单月桂单棕榈单硬脂三硬脂单油三油（二）多元醇型Tween-20-40-60-65-80-8

8、5脂肪酸单月桂单棕榈单硬脂三硬脂单油三油3.聚山梨酯(polysorbate)：吐温[Tweens]即聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯脱水山梨醇脂肪酸酯+环氧乙烷→Tweens(亲水性化合物)。因也有一次和二次脱水，故为混合物。脂肪酸品种和数量不同分为：应用：亲水性大大增加，为水溶性表面活性剂，用作增溶剂、乳