吲唑磺菌胺(amisulbrom)

《吲唑磺菌胺(amisulbrom)》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、吲唑磺菌胺（amisulbrom）简介Amisulbrom为日本日产化学公司创制的三唑磺酰胺类杀菌剂，结构新颖独特，其最早于2003年报道。它的CAS登录号为348635-87-0。该药剂主要对卵菌和变形菌类有效。其持效性强，耐雨水冲淋，对多种病害有稳定的效果。现已在日本、英国、德国、韩国、台湾、美国登记，并正在全球20多个国家进行登记试验，商品名为Shinkon、Leimay。2014年欧盟委员会再次将该杀菌剂的有效成分临时登记许可延长至2014年5月31日[1]。关于吲唑磺菌胺[2]的各种信息如下：1．理化性质Amisulbrom为药剂的通用名，试验代号NC-224。化学名为3-(

2、3-溴-6-氟-2-甲基吲哚-1-磺酰基)-N,N-二甲基-1,2,4-三唑-1-磺酰胺。原药为固体物，熔点：128．0～130．0℃，蒸气压1．8×10叫Pa(25℃)。水中溶解度0．11mg／L(20℃)。辛醇／水分配系数(logPow)4．4。结构式如下：2．毒性对大鼠急性经口LD50>5000mg／kg，急性经皮>5000mg／kg，急性吸入LC50>6．43mg／L。对兔皮肤无刺激性，对兔眼睛有中等程度刺激。对豚鼠无致敏性。对鲤鱼的LC50(96h)12mg／L，大水蚤EC50的(48h)0．31mg/L。绿藻ErC50(72h)1．9mg／L。对鸟类安全。对蚯蚓(接触、经口

3、、原药)LD50>100μg／口。对蚕（人工饲养，4龄）用原药加入桑叶中以100mg／50g剂量喂饲无不良影响。对蚯蚓(土壤混合、原药、接触)LC50>1000mg／kg(相当于使用量200倍)。同时经试验表明，该药剂以2000倍浓度对各种天敌及面包酵母菌等有益菌无不良影响。Amisulbrom规定的残留标准（日本卫生部）为：番茄2mg／L、黄瓜0．7mg／L、马铃薯0．05mg／L、甜瓜0．05mg／L、大豆0．3mg／L。3．剂型17.7%可湿性粉剂。4．防治对象及使用方法表1为本剂的适用病害及使用方法。表1amisulbrom(17．7％可湿性粉剂)的防治对象及使用方法作物适用病

4、害稀释倍数使用时期使用次数使用方法马铃薯疫病2000-3000获前7d4次以内喷洒大豆霜霉病2000获前7d3次以内喷洒番茄疫病2000-4000获前1d4次以内喷洒黄瓜霜霉病2000-4000获前1d4次以内喷洒甜瓜霜霉病2000获前1d4次以内喷洒葡萄霜霉病3000-4000获前14d3次以内喷洒5．作用特点经试验表明，本剂对疫病及霜霉病具有很高的杀菌活性，特别对病菌游离孢子活性甚高，是一个以预防为主的药剂。该药剂通过间接抑制游离孢子发芽，且有相当的持效期。药剂处理后经调查发现，ld后有五成左右浸透表皮，8d后达八成，由此赋予它良好的持效性和耐雨性。最近还发现，在感染病菌后喷洒，可

5、使罹病叶片不能形成健全孢子，从而抑制其他部位致病，避免作物二次感染病菌。6．注意事项(1)使用时振摇容器，不能与石硫合剂及波尔多液等碱性农药混用。(2)喷洒量根据作物的生长阶段，栽培形态及喷洒方法予以调节。(3)在用于甜瓜时，避免于高温时使用，以免产生药害。另外，加用展开剂会增加药害，极需注意。(4)本剂以预防为主，宜在发病前夕及发病初期喷施。(5)本剂对眼睛有刺激，使用时务必小心。一旦不慎溅入眼中，应立即用水冲洗并请医诊治。(6)药剂应贮于低温、阴凉地方。使用时按规定穿戴防护用品。7.合成方法吲唑磺菌胺的合成方法十分单一，目前仅有一篇专利文献[3]报道其合成路线，归纳起来大致如下：E

6、xperimentalProcedure:10g化合物（1），19gK2CO3溶解于50mlDMF中，加热到50℃后，加入8.39g化合物（2），N2流下反应19h，温度控制在49-51℃。反应结束后，将体系冷却到22℃，加入150ml甲苯继续搅拌，冷却到10℃后加入300ml去离子水。分离有机相，用甲苯将水萃取两次，每次150ml。合并有机相，用饱和NaOH水溶液洗两次，每次150ml。合并水相，加入35ml35%HCl调节PH为3，用甲苯萃取3次，每次150ml。合并有机相，用去离子水洗3次，每次200ml。过滤，滤渣用20ml甲苯洗涤。收集滤液，蒸馏将溶剂除去，干燥后得到12.1

7、g化合物（3），产率为76%。ExperimentalProcedure:室温条件下于110g冰醋酸中加入18.1g化合物（3），再加入26.0g50%的浓H2SO4。加热回流4.7h。加热蒸馏分别除去反应体系中的水和乙酸后，加入100ml甲苯，然后慢慢加100ml去离子水。分离有机相，用100ml去离子水洗涤然后过滤。收集滤液，减压条件下浓缩。加入100ml正己烷后再过滤得到12.8g化合物（4），产率为92%。ExperimentalPro