08药剂 药物化学

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1、08药剂药物化学看结构写名称（其中考十个）对乙酰氨基酚甲芬那酸布洛芬吡罗昔康环磷酰胺白消安顺铂氟尿嘧啶巯嘌呤、苯唑西林钠阿莫西林头孢噻肟钠氯霉素、708药剂药物化学诺氟沙星环丙沙星异烟肼硝酸益康唑阿昔洛韦、格列本脲盐酸二甲双胍、呋塞米雌二醇已烯雌酚、708药剂药物化学1、（简答题）非甾体抗炎药分类、代表药物（1）吡唑酮类---羟布宗、（2）吲哚乙酸类----吲哚美辛、（3）邻氨基苯甲酸类----甲芬那酸、（4）1,2-苯并噻嗪------吡罗昔康、苯乙酸类------双氯芬酸钠（5）芳基丙酸类----布洛芬或萘普生、（6）其他----塞来昔布2、顺铂性质(1)顺铂中的（S

2、P-4-2）SP表示平面正方形、4表示形成配位体数、2表示异构体数(2)本品为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末，无臭。易溶于二甲基亚砜，略溶于二甲基甲酰胺，微溶于水、不溶于乙醇。(3)顺铂通常用静脉注射，本品加热至170℃时即转化为反式，溶解度降低(4)顺铂为治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物。该药物水溶性差，且仅能注射给药，缓解期短，并伴有严重的肾、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性。3.（简答题）天然青霉素G的缺点、半合成青霉素结构改造方法一、（1）对酸不稳定，只能注射给药不能口服。（2）抗菌谱比较狭窄，对格兰阴性菌效果比格兰阳性菌的效果好。（3）在使用过程中，细菌逐渐产生一些分解酶使

3、细菌产生耐药性。（4）有严重的过敏性反应。二、（1），在青霉素V的侧链结构中，引入电负性的吸电子基团，从而组织了侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性。（2），在研究青霉素类似物的过程中，人们发现侧链含三苯甲基时，对青霉素酶稳定。人们设想是由于三苯甲基有较大的空间位阻，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性。4、（简答题）磺酰脲类降糖作用机制（1）刺激胰岛素分泌，同时减少肝脏对胰岛素的清除。（2）长期使用磺酰脲类还能改善外周组织胰岛素敏感性，增加胰岛素受体数量和增加胰岛素与

4、其受体的结合。（3）磺酰脲类还能增加肌肉细胞内葡萄糖的运转和糖原合成酶的活性，减少肝糖产生。708药剂药物化学5、（简答题）喹诺酮抗菌药种类、代表药、构效关系一、（1）萘啶酸类-----萘啶酸（2）噌啉羧酸类----西诺沙星（3）吡啶并嘧啶羧酸类----吡哌酸（4）喹啉羧酸类—诺氟沙星或环丙沙星。二、构效关系（选择题）结合课本P302图（1）N-1为若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。（2）N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好

5、的取代基为环丙基，而且其抗菌活性大于乙基衍生物。（3）N-1可以为苯基或其他芳香基团取代，若为苯取代时，其抗菌活性与乙基相似。（4）8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时。其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基。（5）在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（s）异构体作用最强。6、化学治疗药分类、药物归属（选择题）（1）喹诺酮类抗菌药：吡哌酸、诺氟沙星、盐酸环丙沙星（2）抗结核药物：异烟肼、利福平（3）磺胺类药物及抗菌增效剂：磺胺嘧啶、甲氧苄啶（4）抗真菌药物：a,抗真菌抗生素：两性霉素Bb

6、,唑类抗真菌药物：硝酸益康唑、氟康唑c，其他抗真菌药物（5）抗病毒药物：盐酸金刚烷胺、利巴韦林、齐多夫定、阿昔洛韦7、利尿药的理化鉴别（选择题）（1）甲苯磺丁脲：在硫酸溶液中加热回流，水解析出对甲苯磺酰胺沉淀，用水重结晶后mp.约138℃。滤液中的硫酸正丁胺用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味（2）盐酸二甲双胍：水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色。（3）呋塞米：钠盐水溶液，加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对-二甲氨基苯甲醛后显红色。708药剂药物化学（4）氢氯噻嗪：水解为芳香胺化合物，经重氮化反应后，和酚或芳胺

7、发生偶合产生稳定的偶氮染料。（5）乙酰唑胺：它的磺酰胺基的氢离子能离解，故乙酰唑胺呈现弱酸性，pka7.2，可形成钠盐并能与重金属盐形成沉淀，如与硝酸汞试剂生成白色沉淀。与硫酸铜试液生成蓝绿色沉淀。与乙醇和硫酸共热，则有乙酸乙酯特殊香味生成。（6）螺内酯：在螺内酯样品中加入一定量的浓硫酸、可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生，颜色的产生与硫酸对甾核氧化而形成大的共轭系统有关。异烟肼和螺内酯在甲酸溶液中反应中生成可溶性黄色产物。螺内酯在甲酸中和羟胺盐酸盐、三氧化铁反应产生红色络合物。螺内酯先水解生成乙酰羟胺，再与三价铁离子络合而成