抗细菌药物的特点和应用

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1、抗细菌药物的特点和应用形态学细菌的结构：细胞壁、细胞膜、细胞质、核区、核糖体.而哺乳动物的细胞则没有细胞壁-------区别。分类学：界、纲、目、科、属、种根据形态：球菌、杆菌、螺旋体对氧气的需求：需氧菌厌氧菌染色反应：革兰氏阳性菌(G+)革兰氏阴性菌(G-)一般来说，G+多是球菌，而G-多是杆菌。细菌的分类主要致病细菌分类螺旋体支原体需氧G+球菌：葡萄球菌，链球菌，肠球菌需氧G-球菌：奈瑟球菌需氧G+杆菌：放线菌，芽孢杆菌，分枝，诺卡需氧G-杆菌：肠杆菌科：大肠埃希菌，沙门菌属，肺炎克雷伯菌、沙门菌属产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌

2、；发酵菌科：霍乱弧菌；巴斯德菌属；假单胞菌科：假单孢菌属、窄食单孢菌属、洋葱伯克霍尔德菌、不动杆菌属需氧G-球杆菌：放线杆菌、弯曲杆菌、流感嗜血杆菌、衣原体、军团菌、立克次体厌氧G-杆菌：脆弱拟杆菌感染机制：致病菌或条件致病菌入侵机体(是否致病取决于病原菌的数量,致病力,入侵门户)，引起机体细胞损伤。两个决定因素：侵袭性和产生毒素及酶毒素：内毒素：G-细菌细胞壁的一部分，是脂多糖分子(LPS)，只有当细胞壁瓦解时，内毒素才会释放，引起发热、低血压、休克、甚至死亡。外毒素：病原体侵入机体时分泌入宿主的极强的毒物(如破伤风毒素)，常由G+

3、菌产生,可直接损伤组织G+菌G-菌抗细菌药物分类β内酰胺类：青霉素，头孢，头霉素，碳青霉稀类，单环，β内酰胺酶抑制剂氨基糖苷类大环内酯类四环素类氯霉素类林可霉素和克林霉素多肽类：多粘菌素，万古霉素，替考拉宁喹诺酮磺胺类抗结核、抗麻风药物其它：磷霉素，呋喃类，甲硝唑，噁唑烷酮类主要药物作用机制细胞壁：β内酰胺类，糖肽类细胞膜：多粘菌素核糖体（蛋白质合成）：氨基糖苷类、大环内酯类、四环素、氯霉素、林可、噁唑烷酮类抑制核酸合成：喹诺酮、甲硝唑、利福平叶酸代谢：磺胺类抗生素的作用机制1.阻断细胞壁的合成（肽聚糖合成）3.损伤细胞膜影响通透性如

4、β内酰胺类、糖肽　　如多粘菌素5.阻断RNA2..阻断核糖体蛋白合成DNA的合成4.影响叶酸代谢如氨基糖苷类、四环喹诺酮类、利福平如磺胺类、异烟肼、素、大环内酯和氯霉素新生霉素、甲硝唑乙胺丁醇药代动力学/药效学浓度依赖性：药物浓度越高杀菌越强，有PAE，氨基糖苷类，喹诺酮，甲硝唑时间依赖性：浓度在一定范围与杀菌活性相关，无PAE：β内酰胺类，大环内酯多数、克林、磺胺类、利奈唑胺有PAE：阿奇霉素、四环素、万古*(PAE：抗菌药后效应）分类1繁殖期杀菌剂：β内酰胺类、万古、喹诺酮2静止期杀菌剂：氨基糖苷、多粘菌素3快速抑菌剂：氯霉素、四

5、环素、大环内酯类4慢效抑菌剂：磺胺类1+2，3+4，2+3可能增加作用，先用3，4后用1类可能拮抗（3迅速阻断蛋白质合成，使细菌基本处于静止状态）β内酰胺类抗生素青霉素类：针对G+菌；青霉素耐酶青霉素；甲氧西林，苯唑西林广谱青霉素；对G-球菌：阿莫西林、氨苄西林对绿脓等G-杆菌有效；哌拉西林头孢霉素碳青霉稀类头霉素类：头孢西丁，头孢美唑单环β内酰胺类：氨曲南β内酰胺酶抑制剂及复方制剂氧头孢稀类：拉氧头孢、氟氧头孢头孢类抗生素的特点第1代：抗G+强，对青霉素G的敏感菌和耐青霉素G产酶金葡菌的抗菌作用优于第2、3代，对G-差，铜绿假单孢和

6、厌氧菌无效。如：头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定第2代：对G+、产酶的金葡菌好，加强G-菌作用，厌氧菌有作用、对绿脓无效，如头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯、头孢呋辛等第3代：对G+弱，对G-作用强，对铜绿假单孢、厌氧菌有作用，组织渗透好，分布广三代的特性头孢噻肟：对肠科杆菌强，对铜绿假单胞弱头孢他啶：对铜绿假单胞最强头孢哌酮：70%经胆道排泄，用于胆道感染、肾功能不全头孢曲松：半衰期长，双通道肝肾排泄，肾功能不全适用，可透过炎性脑膜第四代头孢：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑兰1.快速穿透细菌外膜2.对肠杆菌属和葡萄球菌属活性较三代强3.不易被染

7、色体介导的1型β-内酰胺酶水解，对ESBLs稳定性较3代强其它β内酰胺类药物头霉素类：头孢西丁，头孢美唑类似二代头孢，对包括脆弱类杆菌在内厌氧菌有很强作用，对多数ESBLs稳定，但对AmpC酶水解单环β内酰胺类：氨曲南对G-菌效果好，对G+及厌氧菌无效β内酰胺酶抑制剂及复方制剂单用酶抑制剂无效，作用取决于β内酰胺类药物，对ESBLs有部分抑酶活性氧头孢稀类：拉氧头孢、氟氧头孢三代相似，对厌氧菌疗效好碳青霉烯类异同共性：广谱抗菌G-G+厌氧菌迅速杀菌减少内毒素释放对ESBL、AmpC的水解作用高度稳定、对嗜麦芽寡养单胞菌、一些洋葱伯克霍

8、尔德菌、屎肠球菌、甲氧西林耐药的金葡菌(MRSA)无效亚胺培南：起效快，内毒素释放量低，对不动杆菌属更敏感，不用于中枢感染美罗培南：适应症：腹腔内感染、细菌性脑膜炎厄他培南：无抗假单胞菌活性适应症：腹腔内感染、社区获得性