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时间:2019-08-03
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1、第八、九章胆碱受体阻断药南方医科大学药学院抗病毒中心李晓娟E-mail:lixiaoj@fimmu.comCholinoceptorblockingdrugs胆碱能拮抗药Cholinergicantagonists抗胆碱药Anticholinergicdrugs与AchR结合,不产生拟胆碱作用,阻碍Ach或其他激动药与受体结合按受体选择性及用途分:M受体阻断药N受体阻断药天然生物碱:人工合成:阿托品、东莨菪碱后马托品、普鲁本辛Nn阻断药:(神经节阻断药)Nm阻断药:(肌松药)美加明去极化型:琥珀胆碱非去极化型:筒箭毒碱第一节M受体阻断药Muscariniccholinocept
2、orblockingdrugs又称节后抗胆碱药Post-ganglionicanticholinergicdrugs阿托品Atropine山莨菪碱Anisodamine东莨菪碱Scopolamine一、阿托品和阿托品类生物碱67中枢镇静强中枢镇静作用减弱阿托品作用机制阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药,对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力,阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小,一般不产生激动作用。(一)阿托品(atropine)阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低,对M1M2M3受体均有阻断作用。大剂量阿托品对N1(神经节)胆碱受体有阻断作用。阿
3、托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。健康人sc小剂量(0.5mg/70kg)Atr出现的第一反应是口干随剂量递增相继出现瞳孔扩大和眼调视障碍,胃肠动力受抑制,排尿减少,心率增加,中毒可出现中枢症状抗M样作用应用:有机磷酸酯中毒的救治药理作用及临床应用1.抑制腺体分泌唾液腺和汗腺最敏感--阿托品热泪腺和呼吸道腺体分泌减少对胃酸分泌影响较小对胰腺液、胆汁、肠液无作用消化道溃疡无效全身麻醉前给药及严重盗汗、流涎症应用东莨菪碱2.眼(1)扩瞳(2)眼内压升高(3)调节麻痹局部或全身给药均可出现青光眼禁用远物清楚,近物模糊(1)虹膜睫状体炎(2)眼底检查(3)验光配镜应用托品酰
4、胺、后马托品(1)扩瞳(2)眼内压升高(3)调节麻痹睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。睫状肌悬韧带晶状体3.松弛平滑肌对过度活动或痉挛平滑肌作用明显胃肠道>膀胱、输尿管>胆道、支气管>子宫应用:胃肠道绞痛及膀胱刺激症疗效好小儿遗尿症胆、肾等绞痛常与哌替啶合用普鲁本辛阻断突触前膜上的M1受体,减弱其抑制Ach释放的作用小剂量(0.4-0.6mg),部分病人心率减慢较大剂量(1-2mg),心率加快4.心脏(1)心率阻断M2受体,抑制迷走N(2)房室传导能对抗迷走N兴奋引起的房室传导阻滞应用:缓慢型心律失常的治疗剂
5、量谨慎、防室颤心动过缓及房室传阻滞治疗量,无明显影响大剂量(2mg以上),有扩张小血管、解除微循环痉挛、改善微循环的作用5.血管和血压应用:抗休克:感染中毒性休克,对伴有高热或心率过快者不用山莨菪碱机制未明,与抗M样作用无关6.CNS随着剂量的加大,作用由兴奋到抑制,导致昏迷,最后呼吸衰竭。较大剂量(1-2mg)可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。中毒剂量(10mg)可出现明显中枢中毒症状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊厥等。体内过程叔胺类,口服吸收迅速,1h达峰值,F=50%,t1/2为4h可通过胎盘和血脑屏障排出迅速,大部分在12h内
6、由尿排出(部分为原形)不良反应常见:口干、皮肤干燥潮红、视力模糊、心悸中毒症状:高热、心跳加快中枢先兴奋后抑制,致呼吸循环衰竭青光眼、前列腺肥大禁用洗胃、导泻、物理降温;葡萄糖盐水、利尿剂等加速排泄;新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱;中枢兴奋用地西泮对抗(二)东莨宕碱Scopolamine对CNS有较强抑制作用,但兴奋呼吸中枢小剂量镇静;较大剂量催眠2.对腺体、瞳孔作用较强3.对心血管、平滑肌作用弱作用特点:(1)麻醉前给药:较阿托品好(2)抗晕动:预防给药效果好,发作后给药效果差。与苯海拉明合用效果更佳,耳后贴剂应用方便。(3)抗帕金森病:对流涎、震颤和肌肉强直有一定疗效。与左旋
7、多巴合用(4)中麻:洋金花的主要成分东莨宕碱Scoplamine抑制腺体,镇静,兴奋呼吸中枢1解痉作用稍弱于阿托品,对腺体、散瞳仅为阿托品的1/20-1/102难过血脑屏障,中枢兴奋作用少见。3扩血管作用比阿托品强,用于中毒性休克比阿托品好。(三)山莨菪碱(654-2Anisodamine)二、阿托品合成代用品提高选择性,减少副作用。散瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短适用散瞳、检查眼底、验光配镜1合成散瞳药:后马托品(homatropine)对胃肠道解痉作用强而持久,抑制胃酸分泌副
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