药分之第一章-绪论

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1、天然药物化学第一章总论第一节绪论 第一节天然药物化学成分的主要类型(一)定义:天然药物化学的是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的—门学科。天然药物:包括来自植物、动物、矿物、微生物以及海洋中的具有药效或生理活性的化学成分的总称。人参银杏五味子山茱萸雄黄(AsS,As2S2,As4S4)雌黄(As2S3)砒霜(As2O3)朱砂(HgS)牛黄海螵蛸(二)主要内容主要化学成分类型结构特征理化性质提取分离结构测定生物合成小蘗碱(Berberine)(三)相关的术语1.有效成分(ActiveConstituents)单体化合物:1)能用分子式和结构式表示2)具有一定的理化常数3)具有生物活性

2、盐酸吗啡2.有效部位(ActiveExtracts)指具有生物活性的药用部位,如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。多样性可开发性相对性**注释:辩证理解上述术语的相互关系4.一般成分:糖、蛋白质、油脂5.特殊成分:生物碱、挥发油、黄酮、蒽醌(四)相关课程天然药物化学是药学专业必修的一门专业课,需要多学科的系统知识。它设置在有机化学、分析化学、光谱解析等课程之后。与下列课程有关:糖类人参多糖注射液苷类复方甘草酸苷注射液香豆素类胆通胶囊醌类辅酶Q10注射液黄酮类银杏叶胶囊萜类和挥发油驱风油强心苷西地兰皂苷血栓通注射液生物碱吗啡注射液(四)天然药物化学成分的主要类型第二节研究天然药物化学的意义(一)提高

3、天然药物及其制剂的质量鱼腥草事件2008年6月1日,国家药监局发布通告,暂停使用审批7类鱼腥草注射液,据监测,这些药剂多引起过敏性休克、呼吸困难等严重不良反应,甚至死亡。在暂停期间,国家将对相关不良反应产生的原因、发生机制、可否通过干预措施避免等展开深入研究。药害事件回顾鱼腥草注射液新鱼腥草素钠氯化钠注射液新鱼腥草素钠注射液注射用新鱼腥草素钠复方蒲公英注射液炎毒清注射液鱼金注射液7类鱼腥草注射液马兜铃酸事件北京中日友好医院肾内科1998年10月收治了第一例马兜铃酸肾病病人,现已有100多例此类患者,其中最多的就是服用龙胆泻肝丸导致的肾损害病人。医生们认为,龙胆泻肝丸导致尿毒症的原因是,药中的关

4、木通成分含马兜铃酸,马兜铃酸导致肾病2003年4月1日,国家药品监管局印发《取消关木通药用标准的通知》:凡生产龙胆泻肝丸(含浓缩丸、水丸)、龙胆泻肝胶囊、龙胆泻肝颗粒、龙胆泻肝片等的企业,务必于2003年4月30日前将处方中的关木通替换为《中国药典》2002年增补本中收载的“木通”(木通科),其他国家标准处方中含“关木通”的中成药品种务必于2003年6月30日前替换完毕。处方组成龙胆120g柴胡120g黄芩60g栀子(炒)60g泽泻120g木通60g车前子(盐炒)60g当归(酒炒)60g地黄120g炙甘草60g关木通为马兜铃科植物川木通为木通科植物1、中药原药材种源的规范化研究2、中药材规范种

5、植(养殖)技术研究(GMP)。3、中药有效成份在原药材的动态积累,时空分布规律及提取、分离和纯化工艺研究,4、中药现代化炮制术研究,中药现代化讨论5、中药制剂工艺研究,6、中药药理学及毒理学研究,保证用药准确性及安全用药;7、中药质量控制体系研究,包括药材、中间体及成药;*据1981年统计,建国以来研制新药104种,其中来自植物、动物有效成分及改构共61种,占58.6%。2.整理、发掘祖国医药学宝库生物活性成分或指标性成分——防病治病原理的探索、新资源的开发和利用、合理采集、妥善贮藏、合理炮炙、剂型改进、真伪鉴别、质量控制3.植物化学分类学的研究利用植物的亲缘相关性——改变传统的形态分类方法4

6、.发展和丰富天然有机化学理论可卡因(Cocaine)普鲁卡因(Procaine)二、扩大天然药物的资源和开发利用1.寻找新药或活性先导化合物三、学习《天然药物化学基础》的方法(一)基本骨架类型及其结构特征1.基本骨架2.主要活性化合物(二)各类成分的理化性质1.共性1)鉴别反应(1)沉淀反应(2)显色反应2)溶解性3)酸碱性2.特性(三)各类成分的提取分离方法1.利用不同溶解度2.利用不同酸碱性3.利用层析分离法理论和实践并重特别注意板蓝根颗粒简介板蓝根,辅料为蔗糖、糊精处方组成原植物饮片取板蓝根1400g,加水煎煮二次,第一次2小时,第二次1小时,合并煎液,滤过,滤液浓缩至相对密度为1.20

7、(50℃),加乙醇使含醇量为60%,静置使沉淀,取上清液,回收乙醇并浓缩至适量。取稠膏,加入适量的蔗糖和糊精,制成颗粒,干燥,制成1000g;或取稠膏,加入适量的糊精和甜味剂,制成颗粒,干燥,制成600g(无糖型)制备工艺

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