实验核医学与核药学

《实验核医学与核药学》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、实验核医学与核药学第五章放射性药物§1基本概念一、放射性药物的定义与概述核药学的一个重要内容是研究如何制备有效的、安全的放射性药物(radiopharmaceuticals)。那么，什么叫放射性药物呢?简单地说，进入体内的，用于诊断或治疗的放射性核素及其标记化合物统称为放射性药物。放射性药物实际上也就是放射性核素标记化合物一个重要部分，只不过对它的要求更为严格。在第六章我们将介绍示踪实验，特别是体内示踪实验，体现了放射性药物与实验核医学的联系，但它与临床核医学的关密更为密切。从事药学研究和教学人员要具有核

2、药学的理论基础，很多新药的研究、机理的探讨，临床的应用，离不开核药学知识，祖国医学的研究，如用核技术手段，则容易出成果。正如绪论中所述，它与实验核医学，临床核医学是互相依赖，互相促进，形成一门不可分割的新兴学科。但前面已介绍过放射性核素标记化合物，本章侧重介绍放射性药物。鉴于大家绝大部分不是从事临床核医学工作，故我们只给介绍一些基本的知识，其它可以根据各人所需自学。（一）按放射性核素在制剂中存在的形式分1.放射性核素及其简单化合物2.放射性核素标记的化合物（二）按制剂的理化特性分1.离子型放射性制剂2.胶

3、体放射性制剂3.放射性标记化合物4.放射性标记生物活性物质（三）按剂型可分气态、液态、胶体、悬浮颗粒、胶囊和冻干品。（四）按制剂使用目的分1.放射性试剂2.放射性药物二、放射性药物的分类三、放射性药物的特点1.具有放射性且有特定的物理半衰期；2.放射性药物的生理生化特性取决被标记物的固有特性，而且药物在标记前后的生物活性不变；3.引入量少；4.有脱标和辐射自分解；5.剂量单位与普通试剂和药物制剂不同；6.放射性药物的治疗作用基础不同；（二）放射性核素的选择1.适宜的半衰期；2.射线种类：一般都选γ射线，其

4、次是β射线，α极少用；3.合适的能量：太高、太低都不好；4.稳定性要好，结合要牢；5.其它：要求标记容易，价格可以接受，对产生射线的防护容易。四、对放射性药物的特殊要求放射性药物象其他药物一样，保证它的安全、有效是基本要求。此外根据临床使用的目的，对放射性核素的选择、被标记物的理化、生物学行为、标记方法以及标记后的人体吸收、分布、代谢和清除有着不同要求。(一)具有合适射线类型和能量：用于显像诊断的放射性药物中的放射性核素应是发射γ射线或正电子(β+)，最好不发射或少发射β-、α射线，以减少机体不必要的辐射

5、损伤。其γ射线发射机率要高，每100个衰变能给出95～100个光子，这样信息密度就高。γ能量最好在100～400kev，以达到既能透过区体，又易被扫描机或γ照相机的探头所记录。如是用于治疗，应选β-或α射线，不发射或少发射γ射线，以提高治疗效果。射线的能量β-应在1Mev以下，α应在6Mev以下。(二)具有合适的物理半衰期：诊断用放射性核素的T1/2要在满足诊断检查所需时间的前提下尽可能地短，以减少病人的受照剂量。目前临床上诊断用放射性药物的核素T1/2大多在几小时至几天，条件好的医院已用T1/2在几分钟

6、的放射性药物。治疗用的放射性药物T1/5不宜太短，一般在1到8天，以保证疗效。(三)毒性小：要求进入体内的放射性核素及其衰变产物的毒理效应小，若有毒性，应用时要严格控制在无毒性反应的范围内。最好核素的衰变产物是稳定性核素。另外，放射性药物的核纯度、比活度及放化纯度高，不仅能提高药物效果，还能减少毒副作用。（四）稳定性要好，结合要牢；（五）其它：要求标记容易，价格可以接受，对产生射线的防护容易。对放射性药物的特殊要求五、放射性药物的摄取机制放射性药物进入体内，在显像、功能测定及治疗中，都依据其摄取的机制，

7、主要有以下七个方面：(一)功能性吸收与排泄(二)运转及参与代谢(三)离子交换作用(四)简单的弥散和分布(五)细胞吞噬和胞饮作用(六)毛细血管阻断(七)特异导向结合(一)功能性吸收与排泄：脏器的某些细胞，由于各种各样的原因，能选择性地吸收某种放射性药物，并通过某些组织器官排泄或分泌。在此过程中放射性药物未经受代谢变化，如肾小管上皮细胞对131I-邻碘马尿酸的吸收、99mTC-DMSA被肾小管吸收并经肾脏排泄等，这就是肾功能测定和肾显像的机制。所以，放射性药物在某些组织器官中吸收的数量、速度以及分布情况，可以

8、反映疾病时功能和形态的改变。所吸收的放射性药物，还可能对某组织器官造成过量照射而实现对疾病的治疗。(二)运转及参与代谢：通过某些药物的主动转运参与细胞内的有关代谢过程研究特异器官的功能进行功能测定或显像。例如，用131I检查甲状腺功能，当碘化物进入体循环时，被甲状腺细胞摄取。59Fe参与血红蛋白合成而浓集于骨髓。75Se被胰腺吸收和利用并使之显像。这些机制都是运转及参与代谢。(三)离子交换作用：99mTC-焦磷酸盐用于骨显像，