《帅泰代理商培训》ppt课件

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1、抗血小板药物的最优选择帅泰®硫酸氢氯吡格雷片25mg/片国家基本药物乐普药业市场部黄正轩抗血小板药物特性及分类1氯吡格雷的临床应用2帅泰的核心竞争力3氯吡格雷市场分析4主要内容1.抗血小板药物特性及分类抗血小板治疗药物的演变阿司匹林噻氯匹定氯吡格雷1998年FDA批准疗效、安全性被广泛证实第一个噻吩吡啶类1991年FDA批准严重不良反应：中性粒细胞减少、血栓性血小板减少性紫癜1988年FDA批准用于临床的抗血小板药物单用疗效有限，增加剂量会增加出血危险*普拉格雷*替格瑞洛抗血小板药物的分类抗血小板药物按其作用特点可以分为四类：血栓素A2抑制

2、剂－乙酰水杨酸(阿司匹林，ASA)磷酸二酯酶抑制剂－双嘧达莫（潘生丁）－西洛他唑糖蛋白(GP)IIb/IIIa阻滞剂－阿昔单抗abciximab,依替非巴肽eptifibatide,替罗非班tirofibanADP-受体拮抗剂－氯吡格雷（帅泰）－噻氯吡定－普拉格雷－替格瑞洛抗血小板药物的作用机制ADP受体拮抗剂ASACOXADPADPCGPllb/llla(纤维蛋白原受体)胶原、凝血酶、TXA2激活TXA2阿司匹林的历史最早是柳树类植物的提取物（天然水杨酸）。古苏美尔人记载用柳树叶子治疗关节炎。古埃及的最古老的医学文献《埃伯斯纸草文稿》记录

3、了埃及人至少在公元前二千多年以前已经知道干的柳树叶子的止痛功效。古希腊医师希波克拉底在公元前5世纪记录了柳树皮的药效，这一知识被后来的盖伦等古希腊和罗马名医反复引用。中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。据《神农本草经》记载，柳之根、皮、枝、叶均可入药，有祛痰明目，清热解毒，利尿防风之效，外敷可治牙痛。阿司匹林的历史1897年，德国化学家费利克斯霍夫曼（FelixHoffman）给水杨酸分子加了一个乙酰基，发明了乙酰水杨酸，也就是现在的阿司匹林。起初阿司匹林用于解热、镇痛、抗炎、抗风湿。1982年英国药理学家约翰发现阿司匹林具有抗血小板过度

4、凝集作用，因此获得了诺贝尔医学奖。1988年美国2万多名男性医师参与的一项研究表明，阿司匹林可以使首次心肌梗死发生率降低44％，掀开了阿司匹林可以有效预防冠心病、脑梗死的新篇章。2007年，美国预防学会将阿司匹林、儿童免疫接种和戒烟并列为目前最有效的三种预防医学措施。磷酸二酯酶抑制剂目前没有证据支持双密达莫替代阿司匹林或ADP受体拮抗剂用于ACS患者的抗栓治疗或与二者联合治疗。一些小规模研究证实，择期介入术后的患者应用选择性磷酸二脂酶III抑制剂西洛他唑与ADP受体拮抗剂的疗效和安全性相似，可以在氯吡格雷禁忌时考虑替代治疗，但用于ACS患者

5、治疗的证据不充分。如患者合并外周动脉闭塞性疾病，伴有间歇性跛行可应用西洛他唑。糖蛋白(GP)IIb/IIIa阻滞剂作用机制：阻断或妨碍血小板IIb/IIIa受体与纤维蛋白原等配体的特异性结合，有效的抑制各种血小板激活剂诱导的血小板聚集，防止血栓形成，从而达到抗血栓的目的。临床评价：直接抑制血栓形成的最后通路，作用最强，最直接，最昂贵的抗血小板制剂。普拉格雷（Prasugrel）普拉格雷属于第三代噻吩吡啶类抗血小板药，其化合物结构并无优势，需要在肝脏CYP辅助代谢下，转变生成活性药，与血小板ADP受体结合不可逆。TRITONTIMI38研究：

6、与氯吡格雷相比，普拉格雷带来了更强的抗血小板疗效，同时也带来了更高的出血风险。在一些特定人群如高龄（75岁）、低体重（<60kg）和既往有脑卒中/TIA的患者，普拉格雷并不能带来临床净获益；而在真实世界上述高出血风险患者比例远高于TRITON。WiviottSDetalNEJM357:2001,2007替格瑞洛（Ticagrelor）替格瑞洛药理学特性：非噻吩吡啶类新一代抗血小板药物；本身即活性化合物，无需CYP代谢，直接抑制P2Y12受体；快速起效，与P2Y12受体结合为可逆性。疗效的优势：PLATO研究结果表明替格瑞洛降低ACS患者主要

7、终点事件率优于氯吡格雷，且出血风险二者相当。替格瑞洛在特定人群中无获益，包括既往卒中/TIA史患者、≥75岁、合并糖尿病者等。不可忽视的副作用：PLATO研究发现呼吸困难、心动过缓、高尿酸血症、非CABG相关大出血的不良反应明显高于氯吡格雷。争议仍存：出血定义的划分、入排标准的限定？真实世界中出血比例更高？b.i.d的服药方式，患者依从性？氯吡格雷（Clopidogrel）氯吡格雷是一个前体药(自身没有活性)。活性代谢物与血小板P2Y12受体不可逆结合,使血小板永久失活。口服后2小时逐渐显效，连续用药3-7天达稳态(平均抑制水平为40%-6

8、0%)。效应具有剂量及时间依耐性,不受血透影响。停药5天血小板聚集功能恢复。2.氯吡格雷的临床应用帅泰®--产品说明书【通用名称】硫酸氢氯吡格雷片【性状】白色或类白色薄膜衣片【规